藥品名稱

通用名稱：利培酮片 商品名稱：思利舒
英文名稱：RisperidoneTablets

成份

本品主要成份為利培酮，其化學名稱為：3-[2-[4-(6-氟-1，2-苯并異噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9,-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮 分子式：C23H27FN4O2 分子量：410.49

性狀

本品為白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

適應癥

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀（如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如：反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀（如：抑郁、負罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可持續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

規(guī)格

1mg

用法用量

由使用其他抗精神病藥改用本品者：開始使用時，應漸停原先使用的抗精神病藥。若病人原來使用的是長效抗精神病藥，則可用利培酮替代下一療程的用藥。已用的抗帕金森氏綜合征的藥是否需要繼續(xù)則應定期地進行重新評定。 成人：應在三天以上的時間內(nèi)逐漸將劑量加大到一日兩次，一次3mg。不論是急性還是慢性精神分裂癥患者，起始劑量均應一日兩次，一次1mg；第二天應增加到一日兩次，一次2mg；第三天應增加到一日兩次，一次3mg。此后，可維持此劑量不變，或根據(jù)個體情況作進一步調(diào)整。一般情況下，最適劑量為一日兩次，一次2－4mg。 劑量超過一日兩次，一次5mg，并不比低劑量更為有效，而且會引起錐體外系癥狀，因此每日劑量一般不超過10mg。

不良反應

1.與服用本品有關的常見不良反應是：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。 2.較少見的不良反應是：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應。 3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。

禁忌

已知對本品過敏的患者以及15歲以下的兒童禁用利培酮。

注意事項

1.患有心血管疾病的人（如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變）應慎用，從小劑量開始并應逐漸加大劑量（見[用法用量]）。 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發(fā)生（體位性）低血壓，此時則應考慮減量。 3.同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似，引起遲發(fā)性運動障礙，其特征為有節(jié)律的不隨意運動，主要見于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運動障礙，應停止服用所有的抗精神病藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥

懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物試驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險，懷孕婦女仍不應服用本品。 本品是否會經(jīng)人體乳汁排泄尚不清楚，動物試驗表明，利培酮和9－羥基利培酮會經(jīng)動物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應哺乳。

兒童用藥

對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗。

老年用藥

建議起始劑量為1日0.5mg或更低，根據(jù)個體需要，劑量逐漸加大到一日兩次，一次1-2mg。

藥物相互作用

1.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效劑的作用。2.酰胺咪嗪及其它的肝酶誘導劑會降低本品活性成份的血漿濃度，一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶誘導劑，則應重新確定使用本品的劑量，必要時可減量。3.酚噻嗪、三環(huán)抗抑郁藥和一些β-阻斷劑會增加本品的血藥濃度，但不增加抗精神病活性成份的血藥濃度。4.當和其它高度蛋白結合的藥物一起服用時，不存在有臨床意義的血漿蛋白的相互置換。

藥理毒理

利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其它受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌啶醇敏感的σ受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。與其它治療精神分裂癥的藥物一樣，利培酮治療精神分裂癥的機制尚不清楚。據(jù)認為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應的結果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關。

藥物過量

一般來說，所報道的過量時的癥狀和體征均為其藥理作用的延伸所致，包括嗜睡和鎮(zhèn)靜、心動過速和低血壓、以及錐體外系癥狀。藥物過量時，曾有QT間期延長和癲癇的報告。過量的本品合用帕羅西汀時，曾有扭轉型室性心動過速的報告。過量解救時，應維持氣道的通暢，確保足夠的氧氣和良好的通氣，且應考慮洗胃(若患者意識喪失應插管進行)及給予活性炭和輕瀉劑，并應立即進行心血管監(jiān)測，其中包括連續(xù)的心電圖監(jiān)測，以發(fā)現(xiàn)可能出現(xiàn)的心律失常。本品無特定的解救藥。因此，應采用適當?shù)闹С织煼?。對低血壓及循環(huán)衰竭可采用靜脈輸液，或給予擬交感神經(jīng)藥等適當措施加以糾正．一旦出現(xiàn)嚴重的錐體外系癥狀時，則應給予抗膽堿藥，在病人恢復前應持續(xù)進行密切的醫(yī)療監(jiān)測及監(jiān)護。

藥代動力學

利培酮經(jīng)口服后可被完全吸收，并在1～2小時內(nèi)達到血藥濃度峰值，其吸收不受食物影響，因此可單獨服用或與食物同服。在體內(nèi)，利培酮經(jīng)CYP2D6代謝成9-羥基利培酮，后者與利培酮有相似的藥理作用。利培酮與9-羥基利培酮共同構成本品抗精神病有效成份，利培酮在體內(nèi)的另外一個代謝途徑為N-脫烴作用。利培酮的消除半衰期為3小時左右，9-羥基利培酮及其它活性代謝物消除半衰期均為24小時。大多數(shù)病人在1天內(nèi)達到利培酮的穩(wěn)態(tài)，經(jīng)過4～5天達到9-羥基利培酮的穩(wěn)態(tài)，在治療劑量范圍內(nèi)，利培酮的血藥濃度與給藥劑量成正比。用藥一周后，70％的藥物經(jīng)尿液排泄，14％的藥物經(jīng)糞便排出，經(jīng)尿排泄的部分中，35～45％為利培酮和9-羥基利培酮，其余為非活性代謝物。一項單劑量研究顯示，老年患者和腎功能不全患者的本品活性成份血漿濃度較高，活性成份的清除率在老年患者體內(nèi)下降30％，在腎功能不全患者體內(nèi)下降60％。利培酮血漿濃度在肝功能不全患者中正常，但是血漿中利培酮未結合部分平均增加約35％。利培酮、9-羥基利培酮及其它活性代謝物在兒童體內(nèi)的藥代動力學與成人相似。

貯藏

貯藏，密閉，室溫（10-30°C）干燥處保存。

包裝

鋁塑泡罩板，2X20/板/盒

有效期

24個月

執(zhí)行標準

國家食品藥品監(jiān)督管理局標準YBH01822005

批準文號

國藥準字H20050160

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司