藥品名稱

商品名稱：再普樂
通用名稱：奧氮平口崩片
英文名稱：OlanzapineOrallyDisintegratingTablets

成份

化學名稱：奧氮平 化學結構式：2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-噻吩[2,3-b][1,5]苯并二嗪

性狀

本品為圓形黃色凍干片。

規(guī)格

每片重5mg

適應癥

奧氮平適用于治療精神分裂癥。 對奧氮平初次治療有效的患者，鞏固治療可以有效維持臨床癥狀改善。 奧氮平適用于治療中到重度的躁狂發(fā)作。

用法用量

精神分裂癥：推薦奧氮平初始劑量為10mg/天。 躁狂發(fā)作：單獨治療的初始劑量為15mg每日單次給藥，聯(lián)合治療初始劑量10mg。 預防雙相情感障礙復發(fā)：推薦初始劑量為10mg/日。對于已經接受奧氮平治療躁狂發(fā)作的患者，繼續(xù)使用形同劑量預防復發(fā)。如果出現(xiàn)新的躁狂、混合發(fā)作或抑郁發(fā)作，則應繼續(xù)進行奧氮平治療（根據(jù)需要調整到最佳劑量），同時根據(jù)臨床指征，對心境癥狀進行合并治療。

注意事項

抗精神病藥物惡性綜合癥（NMS）：NMS是一種與抗精神病藥物有關的潛在致死性的疾病。用奧氮平治療的患者罕有NMS的報道。NMS的臨床特征是高熱、肌強直、意識改變和植物神經系統(tǒng)功能不穩(wěn)定(脈搏和血壓不規(guī)則、心動過速、大汗以及心臟節(jié)律紊亂)。附加癥狀還包括肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿(橫紋肌溶解)以及急性腎衰。如果患者的癥狀和體征提示NMS，或表現(xiàn)為不能解釋的高熱而不伴有NMS的其他臨床特征，那么所有的抗精神病藥物，包括奧氮平均應停用。 遲發(fā)性運動障礙：在與氟哌啶醇超過6周的對比研究中，奧氮平治療中發(fā)生的運動障礙較少，且有統(tǒng)計學顯著性。但長期用藥會使遲發(fā)性運動障礙的危險性增加。因此，若用奧氮平治療的患者出現(xiàn)遲發(fā)性運動障礙的癥狀和體征，應考慮減少用藥量或停藥。停止治療后這些癥狀可能會出現(xiàn)一過性惡化甚或加重。 苯丙氨酸：奧氮平口崩片含有天冬酰苯丙氨酸甲酯，是苯丙氨酸的一個來源。

禁忌

對奧氮平中任何藥物成份過敏的患者禁用。

藥物過量

癥狀和體征：奧氮平過量時，最常見的癥狀(發(fā)生率>10％)包括心動過速、激越/攻擊行為、構音障礙、各種錐體外系癥狀以及覺醒水平的降低(由鎮(zhèn)靜直至昏迷)。 奧氮平過量的其它重要表現(xiàn)還包括譫妄、痙攣、昏迷、可疑的NMS、呼吸抑制、呼吸急促、高血壓或低血壓、心律不齊(過量時發(fā)生率小于2％)和心肺功能抑制等。迄今報告的奧氮平最低致死劑量為450mg，但是也有報告服用奧氮平劑量超過1500mg而仍幸免于難。 使用奧氮平過量時的處理方法：目前，還沒有特異的奧氮平解毒劑。不應采用催吐方法?？刹捎贸Ｒ?guī)的藥物過量處理方法(例如洗胃，服用活性碳)。當給予活性碳制劑后，奧氮平的口服生物利用度會降低50-60％。

孕婦及哺乳期婦女用藥

沒有對孕婦女進行充分的健康對照研究。如果婦女在使用奧氮平間懷孕或者想要懷孕，應建議她們通知醫(yī)生。由于缺少用藥經驗，因此本品應該僅在證明對胎兒潛在受益大于潛在危險的時候用于孕婦。 在哺乳期研究中，口服給藥的婦女，奧氮平可以分泌到乳汁中，穩(wěn)態(tài)是平均嬰兒藥物暴露量（mg/kg）估計是母體奧氮平劑量（mg/kg）的1.8％。如果患者服用奧氮平應該建議她們不要哺乳嬰兒

兒童用藥

本品無兒童使用經驗

老年用藥

老年患者：當臨床情況確定是，應該考慮65歲及以上年齡患者使用更低的初始劑量（5mg/日），這一劑量并不是常規(guī)適用劑量。

藥代動力學

奧氮平口服吸收良好，5至8小時達到血漿峰值濃度，并且不受進食影響。在1～20mg劑量范圍內，奧氮平的血漿濃度與劑量成比例地線性上升。健康成人一次口服本品12mg后，血藥峰值濃度平均為11mg/L；終末消除半衰期為33小時，血漿清除率為18～27L/小時。性別、年齡和吸煙狀況對奧氮平的半衰期和清除率有一定影響，但影響幅度與個體間的整體變異相比并不大。奧氮平通過結合和氧化反應在肝臟代謝；主要循環(huán)代謝產物是10-N-葡萄糖苷酸。細胞色素P450異體CYP1A2和CYP2D6參與N-去甲基和2-羥甲基代謝產物的形成。這兩種代謝產物的體內藥理活性均顯著小于奧氮平。約75％的奧氮平以代謝產物的形式從尿、糞中排出。嚴重腎功能受損不影響奧氮平的平均半衰期和血漿清除率，而輕度肝功能損害和吸煙使清除率下降。在7～1000mg/ml血藥濃度范圍內，奧氮平的血漿蛋白結合率為93％；主要是與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結合。

貯藏

遮光，15-30°C密封保存。

包裝

7片

執(zhí)行標準

JX20070225

有效期

36個月

批準文號

注冊證號H20160529

生產企業(yè)

英國CatalentUKSwindonZydisLimited