藥品名稱

通用名稱：比卡魯胺片
英文名稱：BicalutamideTablets
漢語(yǔ)拼音：Bikalu’anPian

成份

本品主要成份為比卡魯胺，其化學(xué)名稱：（±）-N-[4-氰基-3-（三氟甲基）苯基]-3-[(4-氟苯基)磺?；鵠-2-羥基-2-甲基丙酰胺 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C18H14N2O4F4S 分子量：430.38

性狀

本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

適應(yīng)癥

與促黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。

規(guī)格

50mg

用法用量

成人：成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，用本品治療應(yīng)與LHRH類似物或外科睪丸切除術(shù)治療同時(shí)開始。兒童：本品禁用于兒童。 腎損害：對(duì)于腎損害的病人無(wú)需調(diào)整劑量。 肝損害：對(duì)于輕度肝損害的病人無(wú)需調(diào)整劑量，中重度肝損傷的病人可能發(fā)生藥物蓄積。

不良反應(yīng)

本品一般來(lái)說(shuō)有良好的耐受性，少有因不良反應(yīng)而停藥的情況。 罕有觀察到對(duì)心血管的作用，如心絞痛、心衰、傳導(dǎo)障礙（包括PR和QT間期延長(zhǎng)），心律不齊和非特異性ECG改變。 罕有報(bào)告血小板減少癥。 在使用本品與LHRH類似物聯(lián)用進(jìn)行臨床研究期間還觀察到下列不良事件（臨床試驗(yàn)者認(rèn)為可能與藥物相關(guān)且發(fā)生率≥1％）。這些不良事件與藥物的使用尚未建立因果關(guān)系，有些是老年人日常固有的。 心血管系統(tǒng)：心衰。 消化系統(tǒng)：厭食、口干、消化不良、便秘、胃腸脹氣。 中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、失眠、嗜睡、性欲減低。 呼吸系統(tǒng)：呼吸困難。 泌尿生殖系統(tǒng)：陽(yáng)痿、夜尿增多。 血液學(xué)：貧血。 皮膚及其附件：脫發(fā)、皮疹、出汗、多毛。 代謝及營(yíng)養(yǎng)：糖尿病、高血糖、水腫、體重增加、體重減輕。 全身：腹痛、胸痛、頭痛、疼痛、骨盆痛、寒顫。

禁忌

本品禁用于婦女和兒童。 本品不能用于對(duì)本品過(guò)敏的病人。 本品不可與特非那定、阿司咪唑或西沙比利聯(lián)合使用。

注意事項(xiàng)

本品廣泛在肝臟代謝。數(shù)據(jù)表明嚴(yán)重肝損害的病人藥物清除可能會(huì)減慢，由此可能導(dǎo)致蓄積。所以本品對(duì)有中、重度肝損害的病人應(yīng)慎用。 由于可能出現(xiàn)肝臟改變，應(yīng)考慮定期進(jìn)行肝功能檢測(cè)。主要的改變一般在本品治療的最初6個(gè)月內(nèi)出現(xiàn)。 嚴(yán)重的肝功能改變很少見于本品的治療（見‘不良反應(yīng)’）。如果出現(xiàn)嚴(yán)重改變應(yīng)停止本品治療。 本品顯示抑制細(xì)胞色素P450（CYP3A4）活性，因此當(dāng)與主要由CYP3A4代謝的藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎（見‘禁忌’和‘藥物相互作用’節(jié)）。 對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響 本品不會(huì)影響病人駕駛及操作機(jī)器的能力。但應(yīng)注意，因偶爾可能會(huì)出現(xiàn)嗜睡，有過(guò)此類作用的病人應(yīng)予以注意。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品禁用于女性，更不能用于妊娠婦女或正哺乳的母親。

兒童用藥

請(qǐng)參見[用法用量]部分的詳細(xì)描述。

老年用藥

請(qǐng)參見[用法用量]部分的詳細(xì)描述。

藥物相互作用

本品與LHRH類似物之間無(wú)任何藥效學(xué)或藥代動(dòng)力學(xué)方面的相互作用。 體外試驗(yàn)顯示R－比卡魯胺是CYP3A4的抑制劑，對(duì)CYP2C9、2C19和2D6的活性有較小的抑制作用。 雖然在以安替比林為細(xì)胞色素P450（CYP）活性標(biāo)志物的臨床研究中未發(fā)現(xiàn)與本品之間潛在藥物相互作用的證據(jù)，但在聯(lián)合使用本品28天后，平均咪達(dá)唑侖暴露水平（AUC）增 加了80％。對(duì)于治療指數(shù)范圍小的藥物，該增加程度可具有相關(guān)性。因此，禁忌聯(lián)合使用特非那定、阿司咪唑或西沙比利，且當(dāng)本品與環(huán)孢菌素和鈣通道阻滯劑聯(lián)合應(yīng)用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。尤其當(dāng)出現(xiàn)增加藥效或藥物不良反應(yīng)跡象時(shí)，可能需要減低這些藥物的劑量。對(duì)環(huán)孢菌素，推薦在本品治療開始或結(jié)束后密切監(jiān)測(cè)血漿濃度和臨床狀況。 當(dāng)本品與抑制藥物氧化的其他藥物，如西咪替丁和酮康唑同時(shí)使用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。理論上，這樣可以引起本品血漿濃度增加，從而理論上增加藥物的副作用。體外研究表明本品可以與香豆素類抗凝劑，如：華法令，競(jìng)爭(zhēng)其蛋白結(jié)合點(diǎn)。因此建議在已經(jīng)接受香豆素類抗凝劑治療的病人，如果開始服用本品，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間。

藥物過(guò)量

沒(méi)有人類過(guò)量的經(jīng)驗(yàn)，沒(méi)有特效的解藥，應(yīng)該對(duì)癥治療。透析可能沒(méi)有幫助，因?yàn)楸酒放c蛋白高度結(jié)合且在尿液中以非原形排泄。但一般的支持療法是需要的，這包括生命體征密切監(jiān)測(cè)。

藥理毒理

藥理作用 本品屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒(méi)有其他內(nèi)分泌作用，它與雄激素受體結(jié)合而不激活基因表達(dá)，從而抑制了雄激素的刺激，導(dǎo)致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用本品可在部份患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。 本品是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在（R）－結(jié)構(gòu)對(duì)映體上。 毒理研究 本品是一種強(qiáng)效的抗雄激素藥物，并且在動(dòng)物中是一種混合功能氧化酶誘導(dǎo)劑。動(dòng)物靶器官變化，包括動(dòng)物中腫瘤誘發(fā)與這些作用相關(guān)。臨床前試驗(yàn)的結(jié)果被認(rèn)為與晚期前列腺癌病人治療無(wú)相關(guān)性。

藥代動(dòng)力學(xué)

本品經(jīng)口服吸收良好。沒(méi)有證據(jù)表明食物對(duì)其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。 （S）－對(duì)映體相對(duì)（R）－對(duì)映體消除較為迅速，后者的血漿清除半衰期為一周。在本品的每日用量下，（R）－對(duì)映體因其半衰期長(zhǎng)，在血漿中蓄積了約10倍。當(dāng)每日服用本品50mg時(shí)，（R）－對(duì)映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9μg/ml，穩(wěn)態(tài)時(shí)有效（R）－對(duì)映體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99％。 （R）－對(duì)映體的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據(jù)表明在嚴(yán)重肝損害病例中，（R）－對(duì)映體血漿清除較慢。 本品與蛋白高度結(jié)合（消旋體96％，R－比卡魯胺99.6％）并被廣泛代謝（經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化），其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。

貯藏

在室溫條件下，密閉保存。

包裝

口服固體藥用高密度聚乙烯瓶，14片/瓶/盒、28片/瓶/盒、56片/瓶/盒。

有效期

24個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

YBH05052006

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H20064085

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：上海朝暉藥業(yè)有限公司 生產(chǎn)地址：上海市寶山區(qū)撫遠(yuǎn)路2151號(hào)