藥品名稱

通用名稱：鹽酸二甲雙胍緩釋片 商品名稱：卜可
英文名稱：MetforminHydrochlorideSustained-releaseTablets

成份

本品主要成份為：鹽酸二甲雙胍。其化學(xué)名稱為：1,1-二甲雙胍鹽酸鹽。

性狀

本品為白色或類白色片。

適應(yīng)癥

1.用于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖者，還可能有減輕體重的作用。 2.對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效。 3.可與磺酰脲類或胰島素合用與改善血糖控制。

用法用量

鹽酸二甲雙胍緩釋片沒有固定的劑量規(guī)定，其有效用量必須由醫(yī)生根據(jù)患者根據(jù)患者個體的病情、血糖和尿糖的檢查結(jié)果來決定。 鹽酸二甲雙胍緩釋片的常用初始劑量為0.5g/次，每日一次，晚飯時與食物同服。在病情不能得到控制時可根據(jù)病情逐漸加量，與0.5g/周的方式增加，但每日不能超過最大劑量2.0g。如果鹽酸二甲雙胍緩釋片2.0g/次，每日一次，對血糖的控制扔不滿意，可考慮試用鹽酸二甲雙胍緩釋片1.0g/次，每日二次。

不良反應(yīng)

本品常見的不良反應(yīng)有嘔吐、惡心、腹瀉、口中有金屬味：有時有乏力、疲倦、體重減輕、頭暈、皮疹：乳酸性酸中毒雖然發(fā)生率很低，但應(yīng)予注意，其主要臨床表現(xiàn)為嘔吐、腹痛、過度換氣、神志障礙：本品還可減少腸道對維生素b12的吸收，使血紅蛋白減少，產(chǎn)生巨幼紅細(xì)胞性貧血。

禁忌

下列情況禁用： 1.2型糖尿病伴有酮癥酸中毒、肝及腎功能不全（血清肌酐超過1.5mg/dl）肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、嚴(yán)重感染和外傷、重大手術(shù)以及臨床有低血壓和缺氧情況。 2.糖尿病合并嚴(yán)重的慢性并發(fā)癥（如糖尿病腎病、糖尿病眼底病變）。 3.進(jìn)行放射性造檢查時。 4.酗酒者。 5.嚴(yán)重心、肺疾病患者。 6.維生素b12、葉酸和鐵缺乏的患者。 7.全身情況較差的患者（如營養(yǎng)不良、脫水）。

注意事項

1.在使用二甲雙胍的病人中，二甲雙胍的累積有可能導(dǎo)致發(fā)生乳酸性中毒。由于這是一種罕見而嚴(yán)重的代謝性并發(fā)癥，一旦發(fā)生，會導(dǎo)致生命危險，因此對服用本品的患者，應(yīng)進(jìn)行腎功能監(jiān)測同時給藥應(yīng)以最低有效用量為標(biāo)準(zhǔn)，從而顯著降低乳酸性酸中毒的發(fā)生風(fēng)險。在沒有明顯是否為乳酸性酸中毒之前，應(yīng)暫停服用本品。乳酸性酸中毒為臨床急癥，應(yīng)立即住院治療。 2.本品禁止嚼碎口服，應(yīng)整片吞服，并在進(jìn)食時或餐后服用。 3.1型糖尿病不應(yīng)單獨(dú)應(yīng)用本品（可與胰島素合用）。 4.用藥期間須經(jīng)常檢查空腹血糖、尿糖及尿酮體，定期測血肌酐、血乳酸濃度。 5.本品與胰島素合用會增強(qiáng)降血糖作用，故應(yīng)調(diào)整劑量。 6.本品與磺酰脲類藥物合用時，可引起低血糖，應(yīng)監(jiān)測患者血糖情況。 7.本品與乙醇同時會增強(qiáng)鹽酸二甲雙胍對乳酸代謝的影響，易導(dǎo)致乳酸性酸中毒發(fā)生，因此，服用本品時應(yīng)盡量避免飲酒。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠及哺乳期婦女不宜使用。

老年患者用藥

老年患者（>65歲）慎用，因腎功能減弱，用藥量宜酌減。

藥理毒理

本品為降血糖藥，可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖，可使h、HbAlc下降1％-2％。其降血糖的機(jī)制是： 1.增加周圍組織對胰島素的敏感性，增加胰島素介導(dǎo)的葡萄糖利用。 2.增加非胰島素依賴的組織對葡萄糖的利用，如腦、血細(xì)胞、腎髓質(zhì)、腸道、皮膚等。 3.抑制肝糖原異生作用，降低肝糖輸出。 4.抑制腸壁細(xì)胞攝取葡萄糖。 與胰島素作用不同，本品無促進(jìn)脂肪合成作用，對正常人無明顯降血糖作用，對2型糖尿病單獨(dú)應(yīng)用時一般不引起低血糖。 文獻(xiàn)報道，鹽酸二甲雙胍大鼠口服LD50為1.0g/kg，皮下注射LD50為0.3g/kg。

藥代動力學(xué)

吸收：文獻(xiàn)報道，空腹給予鹽酸二甲雙胍0.5g，其絕對生物利用度約為50％-60％，單劑量口服鹽酸二甲雙胍0.5-1.5g和0.85-2.55g的藥代動力學(xué)研究結(jié)果表明，吸收的藥量并不隨劑量的增加而成比例增加。食物可減少鹽酸二甲雙胍吸收的程度，輕度延緩其吸收。 單劑量口服本品1.0g到達(dá)血藥濃度峰值的時間為4.8小時，血藥濃度的峰值約為1.18mg/L比同劑量的鹽酸二甲雙胍片約低0.6mg/L，但吸收程度（按AUC計算）與鹽酸二甲雙胍片相近。 20名健康志原者每日一次給予本品1.0g。連續(xù)服用7天，均在三天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度為0.39mg/L與每日用兩次0.5g的鹽酸二甲雙胍片相比波動系數(shù)偏大，但鹽酸二甲雙胍的治療窗較寬，不會影響本品的療效。 分布：二甲雙胍?guī)缀醪慌c血漿蛋白結(jié)合，可部分進(jìn)入紅細(xì)胞。胃腸道壁內(nèi)聚集較高水平的二甲雙胍，為血漿濃度的10-100倍：肝、腎和唾液內(nèi)含量約為血漿濃度的2倍多。 代謝和清除：二甲雙胍以原形由腎臟排泄，單次口服本品1.0g后，t1/2約為4.31小時。本品重復(fù)給藥后，藥物在血漿中不蓄積。

藥物相互作用

1.與胰島素合用，降血糖作用加強(qiáng)，應(yīng)調(diào)整劑量。 2.本品可加強(qiáng)抗凝藥（如華法林等）的抗凝血作用，可致出血傾向。 3.西米替丁可增加本品的生物利用度，減少腎臟清除率，故應(yīng)減少本品劑量。 4.呋塞米增加二甲雙胍血清和全血藥物濃度，不改變二甲雙胍腎清除率。 5.硝苯地平可以增加二甲雙胍吸收，并使尿中排泄量增加，但不影響Tmax和半衰期。

貯藏

密閉，陰涼干燥處保存。

包裝

鋁塑泡罩包裝，10片/瓶，1板/盒；塑料瓶包裝，30片/瓶

有效期

18個月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

國家食品藥品監(jiān)督管理局包裝（試行）YBH14022004

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H20041986

生產(chǎn)企業(yè)

北京萬輝雙鶴藥業(yè)有限責(zé)任公司