警示語(yǔ)對(duì)抑郁癥（MDD）和其他精神障礙的短期臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示，與安慰劑相比，抗抑郁藥物增加了兒童、青少年和青年（<24歲）患者自殺的想法和實(shí)施自殺行為（自殺傾向）的風(fēng)險(xiǎn)。任何人如果考慮將草酸艾司西酞普蘭或其他抗抑郁藥物用于兒童、青少年或青年（<24歲），都必須在其風(fēng)險(xiǎn)和臨床需求之間進(jìn)行權(quán)衡。短期的臨床試驗(yàn)沒有顯示出，與安慰劑相比年齡大于24歲的成年人使用抗抑郁藥物會(huì)增加自殺傾向的風(fēng)險(xiǎn)；而在年齡65歲及以上的成年人中，使用抗抑郁藥物后，自殺傾向的風(fēng)險(xiǎn)有所降低。抑郁和某些精神障礙本身與自殺風(fēng)險(xiǎn)的增加有關(guān)，必須密切觀察所有年齡患者使用抗抑郁藥物治療開始后的臨床癥狀的惡化、自殺傾向、行為的異常變化。應(yīng)建議家屬和看護(hù)著必須密切觀察并與醫(yī)生進(jìn)行溝通。草酸艾司西酞普蘭未被批準(zhǔn)用于兒童患者（見“注意事項(xiàng)”-警告，臨床癥狀的惡化和自殺風(fēng)險(xiǎn)）。

藥品名稱

通用名稱：草酸艾司西酞普蘭片
英文名稱：EscitalopramOxalateTablets
漢語(yǔ)拼音：CaosuanAisixitaipulanPian

成份

本品主要成份：草酸艾司西酞普蘭化學(xué)名稱：(S)-1-[3-（二甲氨基）丙基]-1-（4-氟苯基）-1，3-二氫-5-氰基異苯并呋喃草酸鹽。分子式：C20H21FN2O·C2H2O4分子量：414.43

性狀

本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后，顯白色。

適應(yīng)癥

適用于治療抑郁癥。

規(guī)格

10mg（按艾司西酞普蘭計(jì)）。

用法用量

用法：口服，可以與食物同服。用量：每日1次。常用劑量為每日10mg，根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng)，每日最大劑量可以增加至20mg。通常2-4周即可獲得抗抑郁療效。癥狀緩解后，應(yīng)持續(xù)治療至少6個(gè)月以鞏固療效。老年患者（＞65歲）推薦以上述常規(guī)起始劑量的半量開始治療，最大劑量也應(yīng)相應(yīng)降低。兒童和青少年（＜18歲）尚未在這一人群中進(jìn)行療效和安全性研究，暫不建議用于這一人群。腎功能降低者輕中度腎功能降低者（CLCR＜30ml/分鐘）不需要調(diào)整劑量，嚴(yán)重腎功能降低的患者慎用。肝臟功能降低者建議起始劑量每日5mg，持續(xù)治療2周。根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng)，劑量可以增加至每日10mg。CYP2C19慢代謝者對(duì)于已知是CYP2C19慢代謝的患者，建議起始劑量每日5mg，持續(xù)治療2周，根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng)，可將劑量增加至每日10mg。停藥癥狀需要停止本品治療時(shí)，應(yīng)該在1周至2周內(nèi)逐漸減少劑量，以避免出現(xiàn)停藥癥狀。每日20mg以上劑量的安全性還未得到證明。

不良反應(yīng)

國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道，不良反應(yīng)多發(fā)生在開始治療的第1-2周，持續(xù)治療后不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度和發(fā)生率都會(huì)降低。長(zhǎng)期使用SSRI類藥物治療突然停藥后，有些患者會(huì)出現(xiàn)停藥癥狀，盡管停止治療后可能出現(xiàn)停藥癥狀，現(xiàn)有的臨床前和臨床證據(jù)都沒有顯示SSRI類藥物可以導(dǎo)致依賴。對(duì)本品的撤藥反應(yīng)還沒有進(jìn)行系統(tǒng)評(píng)價(jià)，已經(jīng)觀察到西酞普蘭的撤藥反應(yīng)，表現(xiàn)為：頭暈、頭痛和惡心，大部分表現(xiàn)輕微，而且是自限性。在國(guó)外開展的雙盲安慰劑對(duì)照研究中，本品下列不良反應(yīng)的發(fā)生明顯多于安慰劑，所列的發(fā)生率未經(jīng)安慰劑校正。 謝和營(yíng)養(yǎng)障礙常見（＞1/100，＜1/10）； 食欲降低精神病性障礙常見（＞1/100，＜1/10）； 性欲降低、性快感缺失（女性）神經(jīng)系統(tǒng)障礙常見（＞1/100，＜1/10）； 失眠、嗜睡、頭暈少見（＞1/1000，＜1/100）； 味覺異常、睡眠障礙呼吸系統(tǒng)、胸部和膈區(qū)異常常見（＞1/100，＜1/10）； 鼻竇炎、呵欠胃腸道系統(tǒng)異常很常見（＞1/10）； 惡心常見（＞1/100，＜1/10）； 腹瀉、便秘皮膚和皮下組織異常常見（＞1/100，＜1/10）； 多汗生殖系統(tǒng)和乳腺異常常見（＞1/100，＜1/10）； 射精障礙、陽(yáng)痿全身癥狀和用藥局部異常表現(xiàn)常見（＞1/100，＜1/10）； 疲乏、發(fā)熱 下列為SSRI類藥物的不良反應(yīng)：代謝和營(yíng)養(yǎng)障礙：低鈉血癥，抗利尿激素分泌異常；精神病性障礙：幻覺、躁狂、意識(shí)混亂、激越、焦慮、人格改變、驚恐發(fā)作、神經(jīng)質(zhì)；神經(jīng)系統(tǒng)障礙：癲癇發(fā)作、震顫、運(yùn)動(dòng)障礙、5-羥色胺綜合征；眼部：視覺異常；心血管系統(tǒng)：體位性低血壓；胃腸道系統(tǒng)：惡心、嘔吐、口干、腹瀉、食欲缺乏；肝膽系統(tǒng)：肝臟功能檢查異常；皮膚和皮下組織：皮疹、瘀斑、瘙癢、血管性水腫和多汗；肌肉骨骼系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛和肌痛；腎臟和泌尿系統(tǒng)：尿潴留；生殖系統(tǒng)：溢乳，性功能方面包括：陽(yáng)痿、射精障礙、性快感缺失；全身癥狀：失眠、頭暈、疲乏、困倦和過(guò)敏反應(yīng)。

禁忌

對(duì)草酸艾司西酞普蘭或任一輔料過(guò)敏者禁忌使用。禁忌與非選擇性、不可逆性單胺氧化酶抑制劑（MAOI）合用。

注意事項(xiàng)

抗抑郁劑不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗(yàn)中，發(fā)現(xiàn)本品組發(fā)生于自殺相關(guān)的行為（自殺企圖和自殺觀念）和敵意（攻擊性，對(duì)抗行為和易怒）的頻率高于安慰劑組。即使是為了臨床試驗(yàn)，仍需密切監(jiān)測(cè)患者的自殺表現(xiàn)。下列的特殊警告和慎用適用于各種SSRI類藥物。矛盾性焦慮一些驚恐障礙患者在接受抗抑郁藥物治療初期，可能會(huì)加重焦慮癥狀，這種矛盾性反應(yīng)通常會(huì)在治療開始后的兩周內(nèi)逐漸減輕。建議降低起始劑量可以減少藥物的這種致焦慮效應(yīng)。癲癇發(fā)作出現(xiàn)癲癇發(fā)作的患者應(yīng)停止用藥。SSRI類藥物應(yīng)避免用于不穩(wěn)定的癲癇發(fā)作患者，應(yīng)該對(duì)已經(jīng)得到控制的癲癇發(fā)作患者在治療期間進(jìn)行監(jiān)測(cè)。如果癲癇發(fā)作頻率增加，應(yīng)該停用SSRI類藥物。躁狂SSRI類藥物應(yīng)慎用于有躁狂或輕躁狂發(fā)作史的患者。轉(zhuǎn)為躁狂發(fā)作的患者應(yīng)停止使用SSRI類藥物。糖尿病對(duì)于糖尿病患者，使用SSRI類藥物治療可能會(huì)影響對(duì)血糖的調(diào)節(jié)。使用胰島素和/或口服降糖藥的患者，需要調(diào)整這些藥物的劑量。自殺抑郁癥本身固有癥狀可能出現(xiàn)自殺企圖，并會(huì)一直持續(xù)，直至自發(fā)或治療而發(fā)生顯著改善。對(duì)使用抗抑郁劑的患者應(yīng)進(jìn)行密切監(jiān)測(cè)，特別是治療初期，以防癥狀惡化和/或發(fā)生自殺（自殺觀念和行為）。當(dāng)治療抑郁伴發(fā)的其它精神障礙時(shí)，也應(yīng)進(jìn)行此類預(yù)防。低鈉血癥罕有使用SSRI類藥物出現(xiàn)低鈉血癥（可能是由于抗利尿激素的異常分泌引起的）的報(bào)告，通常在停止藥物治療后癥狀緩解。有這類危險(xiǎn)的患者如老年人、肝硬化患者或合并已知可以引起低鈉血癥的藥物時(shí)，應(yīng)注意。出血有使用SSRI類藥物發(fā)生皮下出血的報(bào)告，如瘀斑和紫癜。建議在下列人群中使用SSRI類藥物應(yīng)謹(jǐn)慎，包括：合并使用口服抗凝劑的患者、或者合并使用已知對(duì)血小板功能有影響的藥物（如非典型抗精神病藥物和吩噻嗪類藥物、大部分三環(huán)類抗抑郁藥、乙酰水楊酸和非甾體抗炎藥物、噻氯匹定和雙嘧達(dá)莫）和已知有出血傾向的患者。電抽搐治療（ECT）目前關(guān)于合用SSRI類藥物和電抽搐治療只有有限的臨床經(jīng)驗(yàn)，因此，建議慎重?？赡嫘浴⑦x擇性MAO-A抑制劑一般不推薦本品與MAO-A抑制劑合用，因?yàn)榭赡艽嬖?-羥色胺綜合征的危險(xiǎn)。與非選擇性、不可逆性MAO抑制劑的合并使用見藥物相互作用項(xiàng)。5-羥色胺綜合征建議本品與5-羥色胺能藥物（如舒馬曲坦或其它曲坦類藥物、曲馬多和色氨酸）合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。有罕見病例報(bào)告合并使用SSRI類藥物和5-羥色胺能藥物治療時(shí)出現(xiàn)了5-羥色胺綜合征。合并后如果出現(xiàn)了下述癥狀，如激越、震顫、肌陣攣和高熱等，提示可能發(fā)生了5-羥色胺綜合征。如果出現(xiàn)這種為題，應(yīng)立即停用SSRI和5-羥色胺能藥物，并給予對(duì)癥治療。圣約翰草合并使用SSRI類藥物和含有圣約翰草（金絲桃素）的中草藥可能會(huì)增加不良反應(yīng)的發(fā)生。停藥癥狀停止本品治療時(shí)，建議在1-2周內(nèi)逐漸停藥，以避免發(fā)生停藥癥狀。對(duì)駕駛及操作機(jī)器能力的影響盡管研究顯示本品不影響智力水平和精神運(yùn)動(dòng)性操作，但任何精神活性藥物都可能影響判斷和技能。患者應(yīng)注意可能影響駕駛汽車和操作機(jī)器能力的潛在危險(xiǎn)性。請(qǐng)置于兒童不易拿到處。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦目前尚無(wú)本品用于孕婦的臨床資料。在大鼠的生殖毒理研究中觀察了其致畸效應(yīng)，未發(fā)現(xiàn)畸形發(fā)生率增加。對(duì)人體的危險(xiǎn)性尚不清楚，因而本品不應(yīng)用于孕婦，如有臨床需要，只有在慎重考慮其風(fēng)險(xiǎn)/利益后方可使用。哺乳期婦女草酸艾司西酞普蘭可在乳汁中分泌，哺乳婦女不應(yīng)接受本品治療或在用藥期間停止哺乳。

兒童用藥

請(qǐng)參見“用法用量”。

老年用藥

請(qǐng)參見“用法用量”。

藥物相互作用

藥效學(xué)相互作用禁忌合用：非選擇性MAOIs有接受SSRI類藥物治療的患者合并使用費(fèi)選擇性單胺氧化酶抑制劑（MAOI）和近期停服SSRI類藥物治療而開始MAOI治療的患者發(fā)生了嚴(yán)重不良反應(yīng)的報(bào)告。有些患者出現(xiàn)了5-羥色胺綜合征。草酸艾司西酞普蘭禁忌與非選擇性MAOIs合用?？梢栽谕Ｖ共豢赡嫘訫AOI治療至少14天后和可逆性MAOI（如：?jiǎn)崧蓉惏罚┲辽?天后，開始本品治療。停止本品治療后至少間隔7天，可以開始非選擇性MAOI治療。不建議的合并治療：可逆性、選擇性MAO-A抑制劑（嗎氯貝胺）。由于5-羥色胺綜合征的危險(xiǎn)，不推薦本品與MAO-A抑制劑合用。如確實(shí)需要合并治療，應(yīng)以最小推薦起始劑量開始，且要加強(qiáng)臨床監(jiān)測(cè)。需要謹(jǐn)慎注意的合并治療：司來(lái)吉蘭與司來(lái)吉蘭（一種不可逆的MAO-B抑制劑）合并使用需謹(jǐn)慎，因?yàn)榭赡艹霈F(xiàn)5-羥色胺綜合征的危險(xiǎn)。司來(lái)吉蘭劑量在每日10mg以下與西酞普蘭合用安全。5-羥色胺能藥物與5-羥色胺能藥物合用（如曲馬多、舒馬曲坦和其他曲坦類藥物）可能會(huì)導(dǎo)致5-羥色胺綜合征。降低癲癇發(fā)作閾值的藥物SSRI類藥物可以減低癲癇發(fā)作閾值，建議與能降低癲癇發(fā)作閾值的其它藥物合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。鋰鹽、色氨酸有合用SSRI類藥物和鋰鹽或色氨酸產(chǎn)生協(xié)同效應(yīng)的報(bào)告，因此應(yīng)謹(jǐn)慎合用SSRI類藥物和這些藥物。圣約翰草合用SSRI類藥物和含有圣約翰草（金絲桃素）的中草藥，可能增加不良反應(yīng)的發(fā)生。出血本品與口服抗凝劑合用時(shí)，可能會(huì)改變此類藥物的抗凝效應(yīng)。接受口服抗凝劑治療的患者應(yīng)特別注意在開始或停止本品治療時(shí)監(jiān)測(cè)抗凝效應(yīng)。酒精本品與酒精之間沒有藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)方面的相互作用。但與其它精神活性藥物一樣，不建議與酒精合用。藥代動(dòng)力學(xué)相互作用影響本品的藥代動(dòng)力學(xué)的其它藥物本品在體內(nèi)的代謝主要由CYP2C19介導(dǎo)。CYP3A4和CYP2D6也參與其代謝，但影響較小。本品的主要代謝產(chǎn)物去甲基草酸艾司西酞普蘭也可能部分由CYP2D6催化。合并使用奧美拉唑（CYP2C19酶抑制劑）會(huì)導(dǎo)致本品的血漿濃度中度升高（大約50％）。艾司西酞普蘭與西咪替?。ǘ喾N酶的中等強(qiáng)度抑制劑）合用可以中度增加艾司西酞普蘭的血漿濃度（大約70％）。因此當(dāng)本品達(dá)到治療劑量的上限時(shí)，應(yīng)謹(jǐn)慎合用CYP2C19酶抑制劑（如奧美拉唑，氟西汀，氟伏沙明，蘭索拉唑，噻氯匹定）和西咪替丁。依據(jù)臨床判斷降低本品的伎倆可能是必要的。本品對(duì)其它藥物藥代動(dòng)力學(xué)的影響本品為CYP2D6的抑制劑，與下列藥物合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎，包括主要經(jīng)CYP2D6代謝的藥物、治療指數(shù)較窄的藥物，如：氟卡尼、普羅帕酮和美托洛爾（當(dāng)治療心力衰竭時(shí)）、或者一些主要經(jīng)CYP2D6代謝的作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物（抗抑郁藥物去甲丙咪嗪、氯丙咪嗪和去甲替林等或抗精神病藥物利培酮、甲硫噠嗪和氯哌啶醇），合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量。與去甲丙咪嗪或美托洛爾合用可能導(dǎo)致這兩種藥物（均為CYP2D6底物）血漿濃度升高兩倍以上。體外研究顯示本品還可能引起CYP2C19的輕度抑制，建議與經(jīng)CYP2C19代謝的藥物合用時(shí)，應(yīng)小心。

藥物過(guò)量

毒性關(guān)于本品過(guò)量的臨床資料非常有限，但已有過(guò)量服用本品190mg未觀察到任何嚴(yán)重不良反應(yīng)的報(bào)告。癥狀西酞普蘭過(guò)量（＞600mg）后的癥狀為：頭暈、震顫、激越、嗜睡、意識(shí)不清、癲癇發(fā)作、心動(dòng)過(guò)速、心電圖變化ST-T段改變、QRS波群增寬、QT間期延長(zhǎng)、心律失常、呼吸抑制、嘔吐、橫紋肌溶解、代謝性酸中毒、低鉀血癥。草酸艾司西酞普蘭過(guò)量后可能會(huì)出現(xiàn)同樣的癥狀表現(xiàn)。治療沒有特異性的解救藥。保持呼吸道通暢、確保足夠的氧攝取和呼吸功能非常關(guān)鍵?？诜幬锖蟊M早洗胃，建議監(jiān)測(cè)心臟和生命體征，并給予系統(tǒng)性支持性治療。

藥理毒理

藥理作用草酸艾司西酞普蘭是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI），本品藥理作用和臨床療效的可能機(jī)制是抑制5-羥色胺再攝取。草酸艾司西酞普蘭對(duì)5-HT1A受體、5-HT2、多巴胺D1和D2受體，α1-、α2-、β-腎上腺素能受體，組胺H1，毒蕈堿樣膽堿能受體，苯二氮卓類和阿片受體沒有或僅有很低的親和力。毒理研究遺傳毒性：消旋西酞普蘭Ames試驗(yàn)中，在無(wú)代謝活化劑存在時(shí)，5個(gè)試驗(yàn)菌株中有2個(gè)菌株（TA98和TA1537）結(jié)果為陽(yáng)性。消旋西酞普蘭CHL染色體畸變?cè)囼?yàn)中，無(wú)論有或無(wú)代謝活化劑存在，結(jié)果均為陽(yáng)性。消旋西酞普蘭小鼠淋巴瘤人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)（HPRT）、大鼠肝臟細(xì)胞程序外DNA合成試驗(yàn)（UDS）、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。生殖毒性：生育力試驗(yàn)中，大鼠經(jīng)口給予消旋西酞普蘭32、48、72mg/kg/天，可見各劑量組叫賠率降低，劑量≥32mg/kg/天時(shí)生育力降低，劑量為48mg/kg/天時(shí)妊娠事件延長(zhǎng)。大鼠胚胎一胎仔發(fā)育毒性試驗(yàn)中，大鼠經(jīng)口給予艾司西酞普蘭56、112、150mg/kg/天，中、高劑量（根據(jù)mg/m2推算，相當(dāng)于人最大推薦劑量[MRHD]20mg/天≥56倍時(shí)，可見胎仔體重降低和骨化延遲。各劑量組均可見母體毒性（臨床異常癥狀、體重增量減少、攝食量降低），未見致畸作用。發(fā)育的無(wú)影響劑量為56mg/kg/天，相當(dāng)于MRHD約28倍。妊娠大鼠圍產(chǎn)期給予艾司西酞普蘭6、12、24、48mg/kg/天，最高劑量組（相當(dāng)于MRHD約24倍）子代死亡率輕微增加及生長(zhǎng)輕微遲滯，并可見輕微母體毒性（臨床異常癥狀、體重增量減少、攝食量降低）。24mg/kg/天劑量組可見子代死亡率輕微增加。無(wú)影響劑量為12mg/kg/天，相當(dāng)于MRHD約6倍。在動(dòng)物生殖毒性試驗(yàn)中，消旋西酞普蘭可見對(duì)胚胎/胎仔發(fā)育和出生后發(fā)育的不良影響，包括在高于人體治療劑量時(shí)出現(xiàn)的致畸性。大鼠胚胎/胎仔毒性試驗(yàn)中，大鼠經(jīng)口給予消旋西酞普蘭32、56、112mg/kg/天，高劑量時(shí)可見胚胎/胎仔生長(zhǎng)抑制、胎仔存活率降低，胎仔異常率增加（包括心血管和骨骼缺陷）及母體毒性（臨床異常增長(zhǎng)、體重增量減少），發(fā)育的無(wú)影響劑量為56mg/kg/天。家兔經(jīng)口給予消旋西酞普蘭劑量高達(dá)16mg/mg/天未見異常。圍產(chǎn)期毒性試驗(yàn)中，大鼠經(jīng)口給予消旋西酞普蘭4.8、12.8、32mg/kg/天，高劑量組可見出生后4天內(nèi)幼鼠死亡率增加，幼鼠生長(zhǎng)停滯。無(wú)影響寄來(lái)那個(gè)為12.8mg/kg/天。致癌性：NMRI/BOM小鼠和COBSWI大鼠經(jīng)口給予消旋西酞普蘭，分別連續(xù)18餓24個(gè)月。小鼠在劑量高達(dá)240mg/kg/天時(shí)未見致癌性。大鼠在計(jì)量為8或24mg/kg/天時(shí)，可見小腸腫瘤的發(fā)生率增加。此現(xiàn)象與人的相關(guān)性尚不明確。

藥代動(dòng)力學(xué)

吸收口服吸收完全，不受食物的影響（口服多次給藥后平均4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度），與西酞普蘭一樣，本品的絕對(duì)生物利用度約為80％。分布口服給藥后的表觀分布容積（Vα，β/F）約為12-26L/kg。草酸艾司西酞普蘭及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率約為80％。代謝草酸艾司西酞普蘭在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化合去二甲基化代謝。兩種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外，N基團(tuán)可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后，去甲基化和去二甲基化得代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31％和＜5％。草酸艾司西酞普蘭的去甲基化主要由細(xì)胞色素P450（CYP）2C19酶代謝，CYP3A14和CYP2D6也可能起到部分作用。消除多次給藥后消除半衰期約為30小時(shí)，口服藥物的血漿清除率（Cloral）約為0.6L/分鐘，藥物的主要代謝產(chǎn)物半衰期更長(zhǎng)，本品及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)肝臟（代謝）和腎臟消除，主要以代謝產(chǎn)物形式從尿液中排泄。草酸艾司西酞普蘭的腰帶動(dòng)力學(xué)呈線性，大約在一周后達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度，每日劑量10mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為50nmol/L（范圍：20至125nmol/L）。老年患者（＞65歲）與年輕患者相比，老年患者的藥物消除更為緩慢。與年輕的健康受試者相比，老年人的AUC高出50％。肝功能降低者目前草酸艾司西酞普蘭尚未在肝功能降低的患者中進(jìn)行過(guò)研究。肝功能降低的患者，西酞普蘭的半衰期約為肝功正?；颊叩?倍（83小時(shí)：37小時(shí)），其平均穩(wěn)態(tài)濃度高出60％。代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)尚未在此類人群中進(jìn)行過(guò)研究。西酞普蘭為非立體異構(gòu)選擇性，因此具有藥理活性的S-對(duì)映體的增加幅度目前尚不清楚，因而對(duì)這些結(jié)果應(yīng)謹(jǐn)慎理解。腎功能降低者在腎功能降低患者中觀察到西酞普蘭的半衰期延長(zhǎng)，血漿藥物濃度輕度升高（CLCR10-53ml/分鐘）。尚未對(duì)代謝產(chǎn)物的血漿濃度進(jìn)行過(guò)研究，但其濃度可能會(huì)升高。多態(tài)性已發(fā)現(xiàn)經(jīng)CYP2C19代謝的慢代謝者，草酸艾司西酞普蘭的血漿濃度是快代謝者的兩倍，而經(jīng)CYP2D6代謝的慢代謝者藥物血漿濃度沒有明顯變化。

貯藏

密封保存。

包裝

藥用PVC硬片/藥品包裝用PTP鋁箔，7片/盒。

有效期

24個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YDH13942008

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080788

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：四川科倫藥業(yè)股份有限公司 生產(chǎn)地址：資陽(yáng)經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)安岳工業(yè)園(安岳縣石橋鋪鎮(zhèn))