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通用名:甲氧氯普胺片
英文名:MetoclopramideTablets
漢語拼音:JiayanLüpu‘anPian
成分
甲氧氯普胺。 化學名稱:N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺。
性狀
本品為白色片。
藥理毒理
本品為多巴胺第2(D2)受體拮抗劑,同時還具有5-羥色胺第4(5-HT4)受體激動效應,對5-HT3受體有輕度抑制作用??勺饔糜谘铀璐咄禄瘜W感受區(qū)(CTZ)中多巴胺受體而提高CTZ的閾值,具有強大的中樞性鎮(zhèn)吐作用。本品亦能阻斷下丘腦多巴胺受體,抑制催乳素抑制因子,促進泌乳素的分泌,故有一定的催乳作用。對中樞其他部位的抑制作用較微,有較弱的安定作用,較少引起催眠作用。對于胃腸道的作用主要在上消化道,促進胃及上部腸段的運動;提高靜息狀態(tài)胃腸道括約肌的張力,增加下食管括約肌的張力和收縮的幅度,使食管下端壓力增加,阻滯胃-食管反流,加強胃和食管蠕動,并增強對食管內容物的廓清能力,促進胃的排空;促進幽門、十二指腸及上部空腸的松弛,形成胃竇、胃體與上部小腸間的功能協(xié)調。這些作用也可增強本品的鎮(zhèn)吐效應。本品對小腸和結腸的傳送作用尚不確定。
藥代動力學
易自胃腸道吸收,進入血液循環(huán)后,13%~22%迅速與血漿蛋白(主要為白蛋白)結合。經肝臟代謝。T1/2一般為4~6小時,根據用量大小有別??诜?0~60分鐘后開始作用,持續(xù)時間一般為l~2小時。經腎臟排泄,口服量約有85%以原形及葡萄糖醛酸結合物隨尿排出。
適應癥
鎮(zhèn)吐藥。主要用于各種病因所致惡心、嘔吐、噯氣、消化不良、胃部脹滿、胃酸過多等癥狀的對癥治療;反流性食管炎、膽汁反流性胃炎、功能性胃滯留、胃下垂等;殘胃排空延遲癥、迷走神經切除后胃排空延緩;糖尿病性胃輕癱、尿毒癥、硬皮病等膠原疾患所致胃排空障礙。
用法用量
口服。成人常用量。每次5~10mg,每日3次。用于糖尿病性胃排空功能障礙患者,于癥狀出現前30分鐘口服10mg;或于餐前及睡前服5~10mg,每日4次。成人總劑量每日不得超過0.5mg/kg。小兒常用量。5~14歲每次用2.5~5mg,每日3次,餐前30分鐘服,宜短期服用。小兒總劑量每日不得超過0.1mg/kg。
不良反應
1.較常見的不良反應為:昏睡、煩燥不安、疲怠無力。 2.少見的反應有:乳腺腫痛、惡心、便秘、皮疹、腹瀉、睡眠障礙、眩暈、嚴重口渴、頭痛、容易激動。 3.用藥期間出現乳汁增多,由于催乳素的刺激所致。 4.大劑量長期應用可能因阻斷多巴胺受體,使膽堿能受體相對亢進而導致錐體外系反應(特別是年輕人),可出現肌震顫、發(fā)音困難、共濟失調等。
禁忌
1.下列情況禁用:①對普魯卡因或普魯卡因胺過敏者;②癲癇發(fā)作的頻率與嚴重性均可因用藥而增加;③胃腸道出血、機械性腸梗阻或穿孔,可因用藥使胃腸道的動力增加,病情加重;④嗜鉻細胞瘤可因用藥出現高血壓危象;⑤不可用于因行化療和放療而嘔吐的乳癌患者。 2.下列情況慎用:①肝功能衰竭時,喪失了與蛋白結合的能力;②腎衰,即重癥慢性腎功能衰竭使錐體外系反應危險性增加,用量應減少。
注意事項
1.醛固酮與血清催乳素濃度可因甲氧氯普胺的使用而升高。 2.嚴重腎功能不全患者劑量至少須減少60%,這類患者容易出現錐體外系癥狀。 3.因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度,若兩藥必須合用,間隔時間至少要1小時。 4.本品遇光變成黃色或黃棕色后,毒性增高。
孕婦及哺乳期婦女用藥
有潛在致畸作用,孕婦不宜應用;哺乳期少乳者可短期用之于催乳。
兒童用藥
小兒不宜長期應用。
老年患者用藥
老年人不能長期大量應用,否則容易出現錐體外系癥狀。
藥物相互作用
1.與對乙酰氨基酚、左旋多巴、鋰化物、四環(huán)素、氨芐青霉素、乙醇和安定等同用時,胃內排空增快,使后者在小腸內吸收增加。 2.與乙醇或中樞抑制藥等同時并用,鎮(zhèn)靜作用均增強。 3.與抗膽堿能藥物和麻醉止痛藥物合用有拮抗作用。 4.與抗毒蕈堿麻醉性鎮(zhèn)靜藥并用,甲氧氯普胺對胃腸道的能動性效能可被抵消。 5.由于其可釋放兒茶酚胺,正在使用單胺氧化酶抑制劑的高血壓病人,使用時應注意監(jiān)控。 6.與撲熱息痛、四環(huán)素、左旋多巴、乙醇、環(huán)孢霉素合用時,可增加其在小腸內的吸收。 7.與阿撲嗎啡并用,后者的中樞性與周圍性效應均可被抑制。 8.與西咪替丁、慢溶型劑型地高辛同用,后者的胃腸道吸收減少,如間隔2小時服用可以減少這種影響;本品還可增加地高辛的膽汁排出,從而改變其血濃度。 9.與能導致錐體外系反應的藥物,如吩噻嗪類藥等合用,錐體外系反應發(fā)生率與嚴重性均可有所增加。
藥物過量
1.用藥過量癥狀:深昏睡狀態(tài),神智不清;肌肉痙攣,如頸部及背部肌肉痙攣、拖曳步態(tài)、頭部及面部抽搐樣動作,以及雙手顫抖擺動等錐體外系癥狀。 2.藥物過量時,使用抗膽堿藥物、治療帕金森病藥物或抗組胺藥,可有助于錐體外系反應的制止。
規(guī)格
5mg
貯藏
密封保存。
包裝
100片/盒
有效期
48個月
批準文號
國藥準字H32021007
生產企業(yè)
企業(yè)名稱:江蘇鵬鷂藥業(yè)有限公司
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