藥品名稱

通用名稱：多巴絲肼片 商品名稱：美多芭
英文名稱：LevodopaandBenserazideTablet

劑型

片劑

成份

本品為復(fù)方制劑,其組分為：芐絲肼和左旋多巴

性狀

本品為加有著色劑的淡紅色片。

規(guī)格

0.25g(左旋多巴200mg，芐絲肼50mg)

適應(yīng)癥

本品適用于帕金森病，癥狀性帕金森綜合癥（腦炎后、動脈硬化性或中毒性），但不包括藥物引起的帕金森綜合癥

用法用量

美多芭最適宜的日用量必須根據(jù)不同病人的情況面定。下面的用量表可作為一個基本的參考1．初始治療首次推薦量是美多芭每間次1/2片，每日三次。以后每周的日服量增加1/2片。直至達到適合該病人的治療量為止。如病人定期就診在每天2-4片之間，日分3-4次服用。每天的廄用量很少霄要超過5片美多芭。例如：美多芭片劑數(shù)量如果有必要每天給于4片以上美多芭片劑，那么增加劑量應(yīng)以月為間隔期。對于少數(shù)病人來說，表中所列的首次推薦量過大，應(yīng)從1／4片到1／2片-直逐漸增加到相同的總?cè)沼昧俊?．維持療法美多芭的日用量至少應(yīng)分成3次服用，平均維持量是每天3次，每次一片美多芭。然而，由于癥狀的改善可能有波動，因此日劑量分配(就每一病人服用的劑量和服藥的時間而言)槐個別病人具體情況而定。如果病人在療效上開始出現(xiàn)顯著波動(如"開一關(guān)"現(xiàn)象)，這種狀況通過服用美多芭1／4片常可得到顯著改善。原則上日用量不改變，可用1/4片美多芭部分或必要時全部取代原先的美多芭分配量，但要縮短間隔期：早晨中午下午4時晚上每天服用總片數(shù)第一周1/21/2-1/211/2第二周1/21/21/21/22第三周11/21/21/221/2第四周111/21/23如果沿未得到時令人滿意的改善，則用量應(yīng)進一步增加，但速度應(yīng)更緩慢。第六和第七周1111/231/2第八和第九周11114如果有必要每天給于4片以上美多芭片劑，那么增加劑量應(yīng)以月為間隔期。對于少數(shù)病人來說，表中所列的首次推薦劑量過大，應(yīng)從1/4片到1/2片一直逐漸增加到相同的總?cè)沼昧?。原先服用的美多?/2片時，町用兩次服用各1/4片來取代。原先服用的美多芭1片，可用分4次服用各1/4片來取代。3．過去服用左旋多巴現(xiàn)轉(zhuǎn)用美多芭如果過去服用左旋多巴治療的病人需要改用美多芭01片片劑，改變的方法如下，每天服用美多芭的片數(shù)相當于病人現(xiàn)時日服左旋多巴500毫克/片片劑或膠囊總敷的一半減1/2片。例如，病人剛2克左旋多巴(每日4片500毫克左旋多巴片劑成膠囊)，醫(yī)生開蛤他的美多芭處方應(yīng)該是每日2-1/2=11/2片。對所有病人來說，最少的首次劑量每日二次，每次1/2片。病人應(yīng)當被密切觀察一周，如有必要，美多芭的用量應(yīng)增加，直至獲得令人滿意的療效為止(用量時間表與以前未曾用過左旋多巴治療的病人相同)。如果觀察到病人的臨床狀況惡化，增加用量的時間可提前。4．一般注意事項少數(shù)病例，在治療初期就出現(xiàn)了較嚴重的不良反應(yīng)，此時就不應(yīng)再進一步增加劑量，甚至應(yīng)當減量。但很少需要中斷治療。當不良反應(yīng)消失成可以耐受時，日劑量可重新增加，但應(yīng)更緩慢，如每2-3周僅增加美多芭1/2片。當患者服用美多芭超過了平時有效劑量(如每天美多芭e3片以上)，則劑量增加的間隔期須長些，因為藥物在治療上達到充分的效果是需要一定時間。如同所有的替代法一樣，用美多芭來泊療也是長期的。如果治療4周后，癥狀有所改善，則美多芭應(yīng)繼續(xù)服用，以獲得良好的療效。有時需要服用美多芭吒個月以上，才能達到最佳效果。

不良反應(yīng)

用美多芭治療可消除或減少單用左旋多巴后所引起的不良反應(yīng)(即多巴胺的外周作用)，特別是胃腸道的不良反應(yīng)，同樣，心血管方面的不良反應(yīng)(如心律不齊、體位低血壓等)也比用左旋多巴時少。然而，在治療早期仍可發(fā)生一些不良反應(yīng)，故此應(yīng)勸告病人在進餐期間服美多芭@，或至少輔以一些食物或飲料，并盡量避免高蛋白飲食后服藥。此外，用量應(yīng)慢慢地增加?？赡艹霈F(xiàn)諸如失眠、不安等癥狀。抑郁癥和精神病則較罕見。異常的不隨意運動一舞蹈病樣動作或手足徐動癥也可出現(xiàn)，但通常見于治療晚期。

禁忌

使用美多芭的禁忌癥與使用擬腎上腺素藥(如腎上腺素，去甲腎上腺素及其衍生物)是一樣的。嚴重的內(nèi)分泌、腎臟、肝臟和心臟病患者，精神病和嚴重的精神神經(jīng)病患者忌用此藥。25歲以下的病人或孕婦不宜服用美多芭。

注意事項

在用美多芭?治療期間，不應(yīng)當給病人服單胺氧化酶抑制劑。美多芭?可加強同時服用的擬交感神經(jīng)藥的作用。因此，密切監(jiān)視心血管系統(tǒng)也是必不可少的。且擬交感神經(jīng)藥劑量亦應(yīng)減少。其他的抗帕金森藥不應(yīng)當在美多芭?治療一開始就突然停服，因為后者的作用至少需幾天才見效。在某些病例中，其他藥的用量在以后應(yīng)逐漸地減少。對有心肌梗塞、冠狀動脈供血不足或心律不齊的病人，應(yīng)定期進行心血管系統(tǒng)檢查（特別應(yīng)包括心電圖檢查）。治療期間同時用各種抗高血壓治療是允許的，但應(yīng)定期測量血壓。在抗高血壓藥物中，利血平和α-甲基多巴可干擾多巴胺的代謝，因而可對抗美多芭?的作用。對吩噻嗉、丁酰苯的衍生物來說也是如此。在用低劑量的多種維生素制劑中，服用維生素B6是允許的?；加形浮⑹改c潰瘍或骨軟化癥的病人服用此藥時應(yīng)嚴密觀察。對開角型青光眼病人應(yīng)定期測量眼壓，因為理論上左旋多巴能升高眼壓。如同任何藥的長期治療一樣，應(yīng)定期檢查血常規(guī)和肝、腎功能。

藥物相互作用

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦及哺乳期婦女不宜服用。

兒童用藥

25歲以下不宜服用。

老年用藥

同用法用量。

藥物過量

過量用藥的最常見的癥狀是不正常的無意識動作、精神混亂和失眠；少數(shù)有惡心、嘔吐和心律失常。在過量用藥發(fā)生時，建議及時胃灌洗，進行呼吸和心臟功能的監(jiān)控。同時也可進行呼吸興奮劑、抗心律失?；蛟诤线m時使用精神抑制藥治療。

藥理毒理

在帕金森綜合癥病人的基底神經(jīng)節(jié)中缺乏多巴胺。與多巴胺不同，左旋多巴可穿過血腦屏障入中樞，作為多巴胺的直接代謝前驅(qū)物，它使多巴胺替代療法變成可行?？墒?，左旋多巴在大腦外迅速脫羧而轉(zhuǎn)變成多巴胺，這就導(dǎo)致左旋多巴的大量浪費和不良反應(yīng)的頻繁發(fā)生。因此，抑制左旋多巴在腦外的脫羧作用是很有益的。通過同時膃用左旋多巴和腦外脫羧酶抑制劑可達到此目的。臨床實踐顯示應(yīng)用兩者按4：l比例的復(fù)合制劑即美多芭，可獲得良好的療效，與大劑量的左旋多巴效果一樣，且耐受性則要好的多。長期服用美多芭后，帕金森綜合癥的癥狀均有顯著好轉(zhuǎn)。

藥代動力學(xué)

大多數(shù)的左旋多巴和芐絲肼(約66-74％)在小腸的上半部被吸收。在攝入美多芭后大約1小時左旋多巴血漿濃度達到峰值。左旋多巴的消除半衰期大致是45分鐘。左旋多巴和芐蛙肼的組合使用可以補償大腦中多巴胺的不足。在治療劑量范圍內(nèi)，芐絲肼不能穿過"血腦屏障"。大腦脫羧酶將左旋多巴轉(zhuǎn)換成多巴胺，并接著轉(zhuǎn)換成少量去甲腎上臆索和較多的無活性代謝物。芐絲肼在腸粘膜和肝臟羥基化。左旋多巴和芐絲肼最終主要通過腎臟樣除體外。

貯藏

遮光,密封在陰涼（不超過20°C）干燥處保存。藥品應(yīng)存放于小孩接觸不到處。

有效期

48個月

包裝

雙鋁包裝，40片/盒

執(zhí)行標準

《中國藥典》2010年版二部

批準文號

國藥準字H10930198

生產(chǎn)企業(yè)

上海羅氏制藥有限公司