藥品名稱(chēng)

通用名：鹽酸司來(lái)吉蘭片 英文名：Selegiline　Hydrochloride　Tablets
漢語(yǔ)拼音：Yansuansilaijilanpian

主要成分

鹽酸司來(lái)吉蘭。

性狀

本品為白色或類(lèi)白色，圓形、凸面、無(wú)包衣、直徑6mm

適應(yīng)證

單用治療早期帕金森病或與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫翔酶抑制劑合用。咪多吡與左旋多巴合用特別適用于治療運(yùn)動(dòng)波動(dòng)例如由于大劑量左旋多巴治療引起的劑末波動(dòng)。

用法用量

單獨(dú)服用適用治療早期帕金森病或與左旋多巴或左與旋多巴/外周多巴脫翔酶抑制劑合用。兩者開(kāi)始劑量為早晨5毫克。咪多吡劑量可增至每天10毫克（早晨一次服用或分開(kāi)2次）。若病人在合用左旋多巴制劑時(shí)顯示類(lèi)似左旋多巴的副反應(yīng)，左旋多巴劑量應(yīng)減低。

不良反應(yīng)

單獨(dú)服用咪多吡耐受性好，有報(bào)導(dǎo)服用咪多吡后病人口干，短暫血清轉(zhuǎn)氨酶值上升及睡眠障礙(例如失眠)的發(fā)生率比用安慰劑病人增加。由於咪多吡能增加左旋多巴效果，左旋多巴副反應(yīng)也會(huì)增加。加入咪多吡給已服用最大耐受劑量左旋多巴病者，可能出現(xiàn)不隨意運(yùn)動(dòng)、惡心、激越、錯(cuò)亂、幻覺(jué)、頭痛、位置性低血壓及眩暈。排尿困難及皮疹也曾有報(bào)導(dǎo)。應(yīng)監(jiān)測(cè)潛在的副反應(yīng)。所以，當(dāng)加入咪多吡治療時(shí)，左旋多巴劑量應(yīng)降低平均百分之三十。

禁忌

1）對(duì)本品中任一成分過(guò)敏者禁用 2）本品不應(yīng)與選擇性血清素再提取抑制劑（SSRI）、血清素盒去甲腎上腺素再提取抑制劑（SNRI）（文拉法辛）、三環(huán)抗抑郁藥、擬交感神經(jīng)藥、單胺氧化酶（MAO）抑制劑（如利秦唑胺）或阿片類(lèi)藥物（哌替啶）同時(shí)使用 3）本品不應(yīng)用于活動(dòng)性胃火十二指腸潰瘍患者。

注意事項(xiàng)

有胃及十二指腸潰瘍，不穩(wěn)定高血壓，心律異常，嚴(yán)重心絞痛或精神病患者服用咪多吡需特別注意。若服過(guò)大劑量(超過(guò)每天30毫克)，會(huì)消失一些抑制單胺氧化酶B受體(MAO-B)的選擇性，抑制單胺氧化酶A受體(MAO-A)開(kāi)始顯著增加。所以，同時(shí)服用大劑量咪多吡及含高酪胺食品可能引發(fā)理論上的高血壓癥危險(xiǎn)，曾報(bào)告在咪多吡治療期中有短暫性肝轉(zhuǎn)氨酶增高。 運(yùn)動(dòng)員慎用。 在服用本品時(shí)應(yīng)避免飲酒。 本品可能對(duì)駕駛車(chē)輛或從事需要特別警戒工作的能力產(chǎn)生損害。您應(yīng)判斷您在治療期間是否能夠從事此類(lèi)工作

孕婦及哺乳期婦女用藥

尚無(wú)本品在懷孕及哺乳期服用的安全性文獻(xiàn)資料和報(bào)導(dǎo)，所以不推薦在懷孕或哺乳期服用。

兒童用藥

兒童患者用藥的安全有效性尚未確立

老年用藥

本品應(yīng)癥人群主要為老年人，因此說(shuō)明書(shū)主要內(nèi)容針對(duì)的是老年人，請(qǐng)參考有關(guān)內(nèi)容。

藥物相互作用

司來(lái)吉蘭治療中與間接的擬交感神經(jīng)藥相互作用所引起的高血壓反應(yīng)要留意。治療帕金森病所用的司來(lái)吉蘭劑量與含酪胺食品同時(shí)服用未發(fā)現(xiàn)有髙血壓反應(yīng)，本品與非選擇性單胺氧化酶抑制劑合用可能引起嚴(yán)重低血壓。同時(shí)與單胺氧化酶A抑制劑嗎氯貝胺服用并無(wú)耐藥問(wèn)題的報(bào)告。但同期服此類(lèi)藥品（MAOA及MAOB抑制劑）及酪胺類(lèi)物質(zhì)（例如含酪胺食品如發(fā)酵食品及飲料、芝士、香腸、腌肉類(lèi)、野味、肝臟、牛肉湯、咸魚(yú)、豆類(lèi)及碗豆、徳國(guó)腌菜及酵母制品）會(huì)輕度增加高血壓反應(yīng)。但由于本品與嗎氣貝胺同時(shí)服用文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)不詳，這兩種藥不能同時(shí)服用。有報(bào)告司來(lái)吉蘭與度冷丁有相互作用，由于有些相互作用可致命并且機(jī)理未被確定，所以應(yīng)避免同時(shí)服用。司來(lái)吉蘭與氟西汀同時(shí)服用有報(bào)告產(chǎn)生嚴(yán)重反應(yīng)，例如共濟(jì)失調(diào)、震顫、高熱、高/低血壓、驚厥、心悸、流汗、臉紅、眩暈及精神變化（激越、錯(cuò)亂、及幻覺(jué)）演變至譫妄及昏迷.司來(lái)吉蘭與維拉法辛，舍曲林及帕羅西汀同時(shí)服用也有類(lèi)似報(bào)導(dǎo)，并且相互作用機(jī)制并不清楚了解，這些藥物與司來(lái)吉蘭應(yīng)避免同時(shí)服用。由于氟西汀及其代謝產(chǎn)物的半衰期較長(zhǎng)，氟西汀停藥最少五星期后才可開(kāi)始服用司來(lái)吉蘭.另司來(lái)吉蘭及其代謝產(chǎn)物半衰期短，司來(lái)吉蘭停藥兩星期后即可開(kāi)始服用氟西汀。在健康志愿者中同時(shí)服用司來(lái)吉蘭及西酞普蘭無(wú)任何臨床，藥效學(xué)或藥物動(dòng)力學(xué)的相互作用。不過(guò)，同時(shí)服用司來(lái)吉蘭及所有選擇性5-羥色胺重?cái)z取抑制劑如氟優(yōu)沙明都要注意。司來(lái)吉蘭及三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥同用時(shí)要小心，曾報(bào)告有嚴(yán)重中樞神經(jīng)癥狀。個(gè)別報(bào)告出現(xiàn)高熱、震顔及激越的死亡報(bào)導(dǎo).其他報(bào)吿同時(shí)服用司來(lái)吉蘭及三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥的副反應(yīng)有高/低血壓、眩暈、出汗增加、震顫、抽掐、行為及精神改變。由于相互作用機(jī)理尚未淸楚，加進(jìn)這些藥物于正服用咪多吡的病人要謹(jǐn)慎。同時(shí)使用司來(lái)吉蘭及混合型口服避孕藥（孕酬/塊雌醉或左旋18-甲基炔諾酮/訣雌醇）要小心，因?yàn)榛旌闲捅茉兴幙赡軙?huì)增加司來(lái)吉蘭的生物利用度。

藥理毒理

藥理司來(lái)吉蘭是一種選擇性單胺氧化酶-B抑制劑，抑制多巴胺的重?cái)z取及突觸前受體。這些作用促進(jìn)腦內(nèi)多巴胺的功能。在早期柏金森病治療，雙盲臨床驗(yàn)證顯示單司來(lái)吉蘭不加左旋多巴病人，比安慰劑組病人顯著維持較長(zhǎng)時(shí)間，而且單用組病人能維持高水平的工作能力。當(dāng)加入左旋多巴后，司來(lái)吉蘭能增加及延長(zhǎng)左旋多巴的效果，所以可減少左旋多巴的劑量，與左旋多巴并用時(shí)，司來(lái)吉蘭特別能減少帕金森病的波動(dòng)，例如劑末癥狀。與傳統(tǒng)的非選擇性單胺氧化酶抑制劑不同，本品不會(huì)增加酪胺類(lèi)物質(zhì)的高血壓（芝士效應(yīng)）反應(yīng).毒理常規(guī)檢查未發(fā)現(xiàn)有致癌或誘崎變跡象。

藥代動(dòng)力學(xué)

司來(lái)吉蘭迅速被胃腸道吸收，口服半小時(shí)后達(dá)峰值。生物利用度低，僅平均百分之十的未變化的司來(lái)吉蘭在循環(huán)系統(tǒng)內(nèi)（個(gè)體差異大)?司來(lái)吉蘭是親脂性，略帶堿性，迅速滲入各組織，包括腦，并迅速分布于人身體各部份，靜注lOmg后，其分布體積約500公升，司來(lái)吉蘭在治療劑量下，約75-85％司來(lái)吉蘭與血漿蛋白結(jié)合。主要通過(guò)肝代謝為去甲基司來(lái)吉蘭，左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺，這3種代謝物人類(lèi)一次及多次用藥后可在血漿及尿液探測(cè)到。平均淸除半衰期為1.6小時(shí)?？偵眢w淸除率約每小時(shí)240公升。代謝物主要通過(guò)尿液排泄，百分之十五在糞便排泄。并由于本品不可逆轉(zhuǎn)地抑制MAOB受體，臨床作用的時(shí)間不取決于本品淸除率，所以每日一次劑量已足夠。

貯藏

在室溫25℃下貯存。

包裝

聚乙烯塑料瓶裝，100片/瓶

有效期

36個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

JX20000026

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字HJ20160342

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱(chēng)：OrionCorporation