藥品名稱

通用名稱：雷貝拉唑鈉腸溶片
英文名稱：RabeprazoleSodiumEnteric-coatedTablets

成份

本品主要成份為雷貝拉唑鈉?；瘜W(xué)名稱：2-{[4-（3-甲氧基丙氧基）-3-甲基吡啶-2-基]甲亞磺?；鶀-1H-苯并咪唑鈉。

性狀

本品為腸溶衣片，除去包衣后顯白色至淡黃色

適應(yīng)癥

本品適用于： 活動性十二指腸潰瘍； 良性活動性胃潰瘍； 伴有臨床癥狀的侵蝕性或潰瘍性的胃-食管返流征（GERD）； 與適當(dāng)?shù)目股睾嫌茫筛斡拈T螺旋桿菌陽性的十二指腸潰瘍； 侵蝕性或潰瘍性胃-食管返流征的維持期治療。目前療程超過12個月的藥效尚未進(jìn)行評估。

用法用量

本品不能咀嚼或壓碎服用，應(yīng)整片吞服。 1.成年人/老年患者的用藥 A、活動性十二指腸潰瘍和活動性良性胃潰瘍患者:20mg，1次/日，晨服。 大多數(shù)活動性十二指腸潰瘍患者在用藥4周后痊愈。但有2％的患者還需要繼續(xù)用藥4周才能達(dá)痊愈。 一些十二指腸潰瘍患者對晨服10mg片劑，1次/日的治療量即有反應(yīng)。 大多數(shù)活動性良性胃潰瘍需在用藥6周后痊愈。但有9％的患者還需繼續(xù)用藥6周才可達(dá)痊愈。 B、侵蝕性或潰瘍性的胃-食管返流征（GERD）患者:20mg，1次/日，療程為4～8周。 C、胃-食管返流征的長期治療方案（GERD）的維持治療:療程為12個月，維持治療量為10mg或20mg，1次/日。一些患者對10mg/日的維持治療量即有反應(yīng)。 D、幽門螺旋桿菌的根治性治療： 與適當(dāng)?shù)目股睾嫌?，可用根治幽門螺旋桿菌陽性的十二指腸潰瘍。 本品應(yīng)在早晨、餐前服用，盡管用藥時間及攝食對雷貝拉唑鈉藥效無影響，但此種給藥方式更有利于治療的進(jìn)行。 2.肝腎功能不全患者的用藥 肝腎功能不全患者在用藥過程中無需進(jìn)行劑量調(diào)節(jié)。但在對有嚴(yán)重的肝功能不全患者用藥時，應(yīng)參見“不良反應(yīng)及注意事項”。

禁忌

對雷貝拉唑鈉，苯并咪唑替代品或?qū)υ撝苿﹦﹤渲惺褂玫娜魏钨x形劑過敏的患者禁用。

注意事項

用本品開始治療之前應(yīng)排除存在癌癥的可能性。盡管在年齡和性別匹配的輕中度肝臟損傷患者與正常者的對照研究中,未見到明顯與藥物相關(guān)的安全問題,但是重度肝損傷患者初次使用本品治療時,醫(yī)生建議要特別注意。 服用本品時，應(yīng)定期進(jìn)行血液檢查及血液生化學(xué)（如肝酶檢查），發(fā)現(xiàn)異常，即停止用藥，并進(jìn)行及時處理。 肝功能損傷的患者慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

對于孕婦或有可能妊娠的婦女，只有在其治療有益性大于危險性的前提下方可使用。 本品可能通過乳汁分泌，故避免用于哺乳期婦女，不得已而必須用藥時，則應(yīng)暫停給嬰兒哺乳。

毒理研究

遺傳毒性： 本品鼠/傷寒沙門氏菌回`復(fù)突變（Ames）試驗、中國^倉鼠卵細(xì)胞基因突變試驗、小鼠淋巴瘤細(xì)胞基因突變試驗結(jié)果均呈陽性；其去甲基代謝物在試驗中也呈陽性；本品體外倉鼠肺細(xì)胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗和體內(nèi)、體外肝程序外DNA合成（UDS）試驗結(jié)果均為陰性。 生殖毒性： 大鼠靜脈給予雷貝拉唑50mg/kg/天（血漿AUC約為患者臨床推薦劑量時的13倍）和兔靜脈給予本品50mg/kg/天（血漿AUC約為患者臨床推薦劑量時的8倍），其生育力和生殖行為未見明顯異常，對動物胎仔未見損傷。尚無懷孕婦女給藥的充分和嚴(yán)格對照的臨床研究，由于動物生殖毒性并不總能預(yù)測藥物對人體的影響，故懷孕期間僅在確實需要時才能使用本品。 大鼠在妊娠后期和哺乳期經(jīng)口給予雷貝拉唑400mg/kg/天，可導(dǎo)致動物體重增長減慢。由于許多藥物可經(jīng)乳汁分泌，且可能對哺乳嬰兒產(chǎn)生毒副作用，故應(yīng)考慮藥物對母親的重要性，決定在此期間是否停止哺乳還是停止用藥。 致癌性： 采用CD-1小鼠進(jìn)行88/104周試驗，雷貝拉唑經(jīng)口給藥劑量高達(dá)100mg/kg/天時未表現(xiàn)出腫瘤發(fā)生率增加，此時血藥濃度為患者推薦劑量下的1.6倍。采用SD大鼠進(jìn)行了給藥104周的致癌性試驗研究，其中雄性大鼠口服劑量5，15，30，60mg/kg/天，雌性大鼠口服劑量5，15，30，60和120mg/kg/天，結(jié)果所有劑量組雌、雄動物均出現(xiàn)胃腸嗜鉻細(xì)胞樣（ELC）增生，雌性動物所有劑量組都出現(xiàn)胃腸嗜鉻細(xì)胞樣（ELC）良性腫瘤。雄性動物即使在最高劑量組（血藥濃度相當(dāng)于臨床推薦劑量下的0.2倍）下，也未見與藥物有關(guān)的腫瘤產(chǎn)生。

藥理作用

雷貝拉唑為苯并/咪唑類化合物，是`第二代質(zhì)子泵抑^制劑，通過特異性地抑制胃壁細(xì)胞H+-KXxXATP酶系統(tǒng)而阻斷胃酸分泌的最后步驟。該作用呈劑量依賴性，并可使基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激狀態(tài)下的胃酸分泌均受抑制。本品對膽堿和組胺H2受體無拮抗作用。

藥代動力學(xué)

據(jù)國外文獻(xiàn)報道：該/藥是經(jīng)胃后在腸`道內(nèi)才開始被吸^收的。在20mg劑量組，在用藥后3.5小時達(dá)到血藥濃度峰值。在10mg～40mg劑量范圍內(nèi)，血藥濃度峰值和曲線下面積與劑量呈線性關(guān)系。 口服20mg劑量組的絕對生物利用度約為52％。重復(fù)用藥后生物利用度不升高。健康受試者的藥物半衰期約為1小時(在0.7～1.5范圍內(nèi))，體內(nèi)藥物清除率為283±98ml/min。在慢性肝病患者體內(nèi)，血藥濃度的曲線下面積提高2～3倍。 雷貝拉唑鈉的血漿蛋白結(jié)合率約為97％，主要的代謝產(chǎn)物為硫醚(M1)和羧酸(M6)。 次要代謝物還有砜(M2)、乙基硫醚(M4)和硫醚氨酸(M5)。只有乙基代謝物(M3)具有少量抑制分泌的活性，但不存在于血漿中。該藥90％主要隨尿排出，其它代謝物隨糞便排出。 在需要血液透析的晚期穩(wěn)定的腎衰患者體內(nèi)(肌酐清除率≤5ml/min/1.73m2)，雷貝拉唑鈉的分布與在健康受試者體內(nèi)的分布相似。 此藥用于老年患者時，藥物清除率有所降低。當(dāng)老年患者用雷貝拉唑鈉20mg，1次/日，連續(xù)7天，出現(xiàn)血藥濃度的曲線下面積加倍，血藥濃度峰值相對于年輕健康受試者升高60％。另外，此藥在體內(nèi)無累積現(xiàn)象。

貯藏

密封，在陰涼（不超過20℃）干燥處保存

包裝

7片/板*1板/盒

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H20040715

生產(chǎn)企業(yè)

成都迪康藥業(yè)股份有限公司