藥品名稱

商品名：阿樂通用名：阿托伐他汀鈣片英文名：AtorvastatinCalciumTablets
漢語拼音：AtuofatatinggaiPian

成份

本品主要成份為阿托伐他汀鈣。

性狀

本品為白色薄膜衣片，除去薄膜衣顯白色。

適應(yīng)證

用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥；冠心病和腦中風(fēng)的防治。

規(guī)格

10mg

用法用量

成人常用量口服：10～20mg，每日1次，晚餐時(shí)服用。劑量可按需要調(diào)整，但最大劑量不超過每日80mg。

不良反應(yīng)

（1）本品最常見的不良反應(yīng)為胃腸道不適，其他還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺模糊和味覺障礙。（2）偶可引起血氨基轉(zhuǎn)移酶可逆性升高。因此需監(jiān)測(cè)肝功能。（3）少見的不良反應(yīng)有陽萎、失眠。（4）罕見的不良反應(yīng)有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解，表現(xiàn)為肌肉疼痛、乏力、發(fā)燒，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等，橫紋肌溶解可導(dǎo)致腎功能衰竭，但較罕見。本品與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅霉素等合用可增加肌病發(fā)生的危險(xiǎn)。（5）有報(bào)道發(fā)生過肝炎、胰腺炎及過敏反應(yīng)如血管神經(jīng)性水腫。

禁忌

（1）對(duì)阿托伐他汀過敏的患者禁用。對(duì)其他HMG-CoA還原酶抑制劑過敏者慎用。（2）有活動(dòng)性肝病或不明原因血氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的患者禁用。

注意事項(xiàng)

（1）用藥期間應(yīng)定期檢查血膽固醇和血肌酸磷酸激酶。應(yīng)用本品時(shí)血氨基轉(zhuǎn)移酶可能增高，有肝病史者服用本品還應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝功能試驗(yàn)。（2）在本品治療過程中如發(fā)生血氨基轉(zhuǎn)移酶增高達(dá)正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶顯著增高或有肌炎、胰腺炎表現(xiàn)時(shí)，應(yīng)停用本品。（3）應(yīng)用本品時(shí)如有低血壓、嚴(yán)重急性感染、創(chuàng)傷、代謝紊亂等情況，須注意可能出現(xiàn)的繼發(fā)于肌溶解后的腎功能衰竭。（4）腎功能不全時(shí)應(yīng)減少本品劑量。（5）本品宜與飲食共進(jìn)，以利吸收。（6）飲食療法始終是治療高血脂的首要方法，加強(qiáng)鍛煉和減輕體重等方式，都將優(yōu)于任何形式的藥物治療。

孕婦及哺乳期婦女用藥

由于在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中本品可導(dǎo)致胎兒發(fā)育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚，故在孕婦及乳母不推薦使用。

兒童用藥

在兒童中的使用有限，長期安全性未確立。

老人用藥

老年患者需根據(jù)肝腎功能調(diào)整劑量。

藥物相互作用

（1）本品與口服抗凝藥合用可使凝血酶原時(shí)間延長，使出血的危險(xiǎn)性增加。（2）本品與免疫抑制劑如環(huán)孢素、紅霉素、吉非羅齊、煙酸等合用可增加肌溶解和急性腎功能衰竭發(fā)生的危險(xiǎn)。（3）考來替泊、考來烯胺可使本品的生物利用度降低，故應(yīng)在服用前者4小時(shí)后服用本品。

藥理作用

本品為他汀類血脂調(diào)節(jié)藥，屬HMG-CoA還原酶抑制劑。本身無活性，口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內(nèi)競(jìng)爭(zhēng)性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。

藥代動(dòng)力學(xué)

本品口服吸收良好，因經(jīng)肝內(nèi)廣泛首關(guān)代謝，絕對(duì)生物利用度較低，大約為12％，本品在肝臟經(jīng)細(xì)胞色素P4503A4代謝為多種活性代謝物。阿托伐他汀的平均血漿半衰期大約為14小時(shí)，但由于其活性代謝物的影響，實(shí)際對(duì)HMG-CoA還原酶抑制作用的半衰期為20～30小時(shí)。本品蛋白結(jié)合率為98％，大部分以代謝物的形式經(jīng)膽汁排出。

貯藏

密封，25℃以下干燥處保存。

有效期

36個(gè)月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

YBH07002009

批準(zhǔn)文號(hào)

國藥準(zhǔn)字H19990258。

生產(chǎn)企業(yè)

北京嘉林藥業(yè)股份有限公司