藥品名稱(chēng)

通用名稱(chēng)：鹽酸阿羅洛爾片 商品名稱(chēng)：阿爾馬爾
英文名稱(chēng)：Arotinolol　Hydrochloride　Tablets
漢語(yǔ)拼音：Yansuanaluoluoerpian

成份

本品主要成分為鹽酸阿羅洛爾。

適應(yīng)癥

原發(fā)性高血壓(輕-中度)，心絞痛，心動(dòng)過(guò)速性心律失常，原發(fā)性震顫。

用法用量

原發(fā)性高血壓（輕度-中度），心絞痛，心動(dòng)過(guò)速性心律失常通常成人應(yīng)用鹽酸向羅洛示的劑量為每次10mg，每日一次口服。根據(jù)病人年齡、癥狀等適當(dāng)增減劑量，療效不充分時(shí)，可增至每日30mg。原發(fā)性震顫通常成人應(yīng)用鹽酸網(wǎng)羅洛爾從每日10mg開(kāi)始給藥。療效不充分時(shí)，可按照每次10mg，每日二次的維持量口服。根據(jù)病人年齡、癥狀等適當(dāng)增減，但不得超過(guò)1天30mg。

不良反應(yīng)

調(diào)查總例數(shù)12978例中有496例（3.8％）出現(xiàn)不良反應(yīng)及實(shí)驗(yàn)室檢驗(yàn)值異常。主要的不良反應(yīng)有心動(dòng)過(guò)緩141例（1.1％），眩暈及站立不穩(wěn)77例（0.6％），乏力及倦怠感51例（0.4％）。主要實(shí)驗(yàn)室檢查值異常有AST（GOT）升高34例（0.3％），ALT（GPT）升高34例（0.3％），甘油三酯升高29例（0.2％），尿酸值升高15例（0.1％）。1．嚴(yán)重不良反應(yīng)心力衰竭、房室傳導(dǎo)阻滯、竇房傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合征（[0.1％），心動(dòng)過(guò)緩（0.1～5％）：定期檢查心功能，出現(xiàn)上述癥狀時(shí)，采取減量或停藥等適當(dāng)處置。2．其它不良反應(yīng)出現(xiàn)以下不良反應(yīng)時(shí)，應(yīng)根據(jù)需要采取減量或停藥等適當(dāng)處置。

禁忌

不得用于下列病人：1.高度心動(dòng)過(guò)緩(明顯竇性心動(dòng)過(guò)緩)、房室傳導(dǎo)阻滯("II:III度)、竇房傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合征的病人[有可能導(dǎo)致上述癥狀?lèi)夯痌。2.糖尿病酮癥、代謝性酸中毒的病人[有可能增強(qiáng)酸中毒對(duì)心肌收縮力的抑制]。3.有可能出現(xiàn)支氣管哮喘、支氣管痙攣的病人[有可能收縮支氣管，誘發(fā)支氣管哮喘甚至惡化]。4.心源性休克的病人[有可能抑制心功能，導(dǎo)致癥狀?lèi)夯痌。5.肺動(dòng)脈高壓所致右心衰的病人[有可能抑制心功能，導(dǎo)致癥狀?lèi)夯痌。6.充血性心力衰竭的病人[有可能抑制心功能，導(dǎo)致癥狀?lèi)夯痌。7.未治療的嗜鉻細(xì)胞瘤病人[參考“注意事項(xiàng)”中的“與用法用量有關(guān)的注意事項(xiàng)”]。8.孕婦或有懷孕可能的婦女[參考“孕婦及哺乳期婦女用藥”]。9.對(duì)本藥成分有過(guò)敏史的病人。

注意事項(xiàng)

1.慎重給藥(對(duì)下列病人應(yīng)慎重給藥)(1)有充血性心力衰竭可能的病人(充分觀察，對(duì)聯(lián)合應(yīng)用毛地黃藥物的病人，須慎重給藥)[有可能抑制心功能，導(dǎo)致充血性心力衰竭癥狀?lèi)夯痌。(2)特發(fā)性低血糖癥、控制不充分的糖尿病、長(zhǎng)期間禁食狀態(tài)的病人[由于容易掩蓋低血糖的前期癥狀心動(dòng)過(guò)速等交感神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，故須注意血糖值]。(3)低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯(I度)病人[有可能導(dǎo)致癥狀?lèi)夯痌。(4)嚴(yán)重肝功能、腎功能障礙的病人[有可能影響藥代動(dòng)力學(xué)]。(5)老年患者[參考“老年患者用藥”]。(6)末梢循環(huán)障礙的病人(雷諾氏綜合征、間歇性跛行癥等)[有可能抑制末梢血管擴(kuò)張，導(dǎo)致癥狀化]。(7)運(yùn)動(dòng)員慎用。2.重要注意事項(xiàng)(1)長(zhǎng)期給藥時(shí)，須定期進(jìn)行心功能檢查(心率、血壓、心電圖、X光等)。尤其在出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)緩及低血壓時(shí)，須減量或停藥。必要時(shí)使用阿托品。須注意肝功能、腎功能、血像等。(2)有報(bào)告指出，正在服用類(lèi)似化合物(鹽酸普奈洛爾)的心絞痛病人突然停藥時(shí)，有的病人出現(xiàn)癥狀?lèi)夯蛞鹦募」Ｈ９试谛枰Ｋ帟r(shí)，須緩慢減量，充分觀察。須事先告誡病人:沒(méi)有醫(yī)生的指示不要停藥。用于心絞痛以外的患者，例如用于心律失?；颊呒袄夏昊颊邥r(shí)，也須予以同樣的注意。(3)手術(shù)前48小時(shí)內(nèi)不宜給藥。(4)用于原發(fā)性震顫病人時(shí)，應(yīng)充分觀察，同其它震顫性疾病進(jìn)行鑒別診斷，只能用于確診為原發(fā)性震顫的病人.(5)用于原發(fā)性震顫病人時(shí)，與用于高血壓病人相比，多見(jiàn)心動(dòng)過(guò)緩、眩暈、低血壓等不良反應(yīng)，故應(yīng)充分觀察，出現(xiàn)癥狀時(shí)，采取減量或停藥等適當(dāng)處理。(6)有可能出現(xiàn)眩暈、站立不穩(wěn)癥狀，應(yīng)提醒服用本藥的病人(尤其在服用初期).在駕駛汽車(chē)等伴有危險(xiǎn)的機(jī)械作業(yè)中予以注意。3.與用法用量有關(guān)的注意事項(xiàng)用于嗜鉻細(xì)胞瘤病人時(shí)，由于可引起血壓急劇升高，故不得單獨(dú)應(yīng)用本藥。對(duì)嗜鉻細(xì)胞瘤病人，須在應(yīng)用α受體阻斷劑進(jìn)行初期治療后，應(yīng)用本藥，并始終聯(lián)合應(yīng)用α受體阻斷劑。4.應(yīng)用注意事項(xiàng)本藥交與病人時(shí)，對(duì)PTP包裝的藥品，指導(dǎo)病人從PTP密封袋中取出藥片服用。(據(jù)報(bào)告，有人因誤咽PTP密封袋，導(dǎo)致鋒利的銳角刺入食管粘膜，引起食管穿孔、縱隔竇炎等嚴(yán)重并發(fā)癥。)5.聯(lián)合用藥注意事項(xiàng)參考“藥物相互作用”。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.不得用于孕婦或有懷孕可能的婦女[參考“生殖毒性”]。2.在服藥期間應(yīng)避免授乳[參考“生殖毒性”]

兒童用藥

尚未確立本藥對(duì)早產(chǎn)兒、新生兒、乳兒及嬰幼兒的安全性。

老年用藥

用于老年患者時(shí)，應(yīng)注意下列實(shí)現(xiàn)，從小劑量（例如，每次5mg）開(kāi)始 1.老年患者一半不宜過(guò)度降壓。 2.老年患者多件心功能等低下，易引起血壓過(guò)度下降和心動(dòng)過(guò)緩 3.需停藥時(shí)、應(yīng)緩慢減量

藥理毒理

（1）α，β受體阻斷作用 在以高血壓及血壓控制良好的病人為對(duì)象進(jìn)行的試驗(yàn)中，證實(shí)本藥有α及β受體阻斷作用，其作用比值約為1：8。 （2）降壓作用 自發(fā)性高血壓大鼠（SHR）及易發(fā)腦卒中大鼠（SHR-SP）等病態(tài)動(dòng)物模型所做的動(dòng)物試驗(yàn)中，證實(shí)具有明顯降低血壓的作用；并在SHR-SP試驗(yàn)中，證實(shí)本藥具有抑制高血壓所致心、腎等血管病變的作用。本藥通過(guò)適宜的α受體阻斷作用，在不使末梢血管阻力升高的情況下，通過(guò)β受體阻斷作用產(chǎn)生降壓效果。 （3）抗心絞痛作用 通過(guò)β受體阻斷作用抑制亢進(jìn)的心功能，減少心肌耗氧量，糾正心肌的氧氣供需不均狀態(tài)。另外，在應(yīng)用心絞痛模型動(dòng)物（狗）的試驗(yàn)中，證實(shí)α受體阻斷作用有減少冠狀動(dòng)脈阻力的趨勢(shì)。 （4）抗心律失常作用 在三氯甲烷誘發(fā)心律失常（小鼠）及三氯甲烷-腎上腺素誘發(fā)心律失常（狗）的試驗(yàn)中證實(shí)具有抗心律失常作用。 （5）抗震顫作用 在氧代1，4-二吡咯烷-2-丁炔誘發(fā)震顫（小鼠），TRH誘發(fā)震顫（小鼠）及MPTP誘發(fā)震顫（猴）試驗(yàn)中，證實(shí)具有抗震顫作用。 本藥的抗震顫作用為骨骼肌β2受體阻斷作用，其作用為末梢性。 （6）其它藥效動(dòng)力學(xué) 在大鼠、家兔的試驗(yàn)中，未發(fā)現(xiàn)有內(nèi)在擬交感活性及膜穩(wěn)定作用。

藥物過(guò)量

癥狀：超量給藥有可能產(chǎn)生心動(dòng)過(guò)緩、III度房室傳導(dǎo)阻滯、心衰、低血壓、支氣管痙攣等。處理：超量給藥時(shí)。應(yīng)停藥，并根據(jù)需要給予洗胃等處理，同時(shí)采取以下措施。1.心動(dòng)過(guò)緩、完全房室傳導(dǎo)阻滯：給予阿托品、異丙腎上腺索等，或安裝心臟起搏器。2.心力衰蝎、低血壓：給予強(qiáng)心劑、升壓藥、輸液等，或采取其它改善循環(huán)的措施。3.支氣管痙攣：靜脈給予β2受體激動(dòng)劑或氨茶堿，或采取其它改善呼吸的措施。

藥代動(dòng)力學(xué)

健康成人一次口服lOmg后，吸收迅速，約2小時(shí)后達(dá)到最高血中濃度（117ng/mL)，其血中濃度半衰期約10小時(shí)。本藥口服吸收較完全，服藥后24小時(shí)的AUC值為0.71pg?hr/mL。本藥在肝臟無(wú)首過(guò)效應(yīng)。血漿蛋白結(jié)合率為91％。連續(xù)給藥時(shí)，無(wú)蓄積性。本藥在肝臟中分布濃度最高，其次為腎臟、肺組織。本藥經(jīng)肝、腎代謝，在血中及尿中的活性代謝產(chǎn)物為氨基甲?；馕?，其血中濃度為本藥在血中濃度的1/5,其尿中排泄率為3-5％。在尿中測(cè)定到了微量的另2種無(wú)活性代謝產(chǎn)物，其尿中排泄率約為0.3-0.5％。本藥主要經(jīng)腸道排泄(大鼠糞中排泄率為84％)，在尿中原型排泄率為4-6％。

規(guī)格

10mg/片

貯藏

密封，室溫保存。

包裝

PTP包裝，10片/盒,100片/盒

有效期

36個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)JX2000375

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)內(nèi)分包裝批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字J20140161

生產(chǎn)企業(yè)

分裝企業(yè)名稱(chēng)：住友制藥(蘇州)有限公司