藥品名稱

通用名：鹽酸丁螺環(huán)酮片商品名：一舒英文名：BuspironeHydrochlorideTablets
漢語拼音：YansuanDingluohuantongPian本品主要成分及其化學名稱為：鹽酸丁螺環(huán)酮，其化學名為：8-氮雜螺[4，5]癸烷-7，9-二酮，8-[4-[4-（2-嘧啶基）-1-哌嗪基]丁基-鹽酸鹽。其結(jié)構(gòu)式為：C21H31N5O2·HCl421.97

性狀

本品為白色片。

藥理毒理

動物實驗模型表明本品主要作用于腦內(nèi)神經(jīng)突觸前膜多巴胺受體，產(chǎn)生抗焦慮作用。本品無鎮(zhèn)靜、肌松弛和抗驚厥作用。

藥代動力學

口服吸收快而完全，0.5~1小時達血藥濃度峰值。存在肝臟首過效應，t1/2為1~14小時，血漿蛋白結(jié)合率為95％。大部分在肝內(nèi)代謝，其代謝產(chǎn)物為5-羥基丁螺環(huán)酮和1-（2-嘧啶基）-哌嗪，仍有一定生物活性?？诜?，約60％由腎臟排泄，40％由糞便排出。肝硬化時，由于首過效應降低，可使血藥濃度增高，藥物清除率明顯降低，腎功能障礙時清除率輕度減低。在老年病人中動力學無特殊變化。

適應癥

各種焦慮癥。

用法用量

口服開始一次5mg，一日2~3次。第二周可加至一次10mg，一日2~3次。常用治療劑量一日20mg~40mg。

不良反應

有頭暈、頭痛、惡心、嘔吐及胃腸功能紊亂。

禁忌癥

青光眼、重癥肌無力、白細胞減少及對本品過敏者禁用。

注意事項

肝腎功能不全者、肺功能不全者慎用。用藥期間應定期檢查肝功能與白細胞計數(shù)。用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業(yè)。服藥期間勿飲酒。

孕婦及哺乳期婦女用藥

禁用。

兒童用藥

禁用。

老年患者用藥

劑量減少。

藥物相互作用

本品與單胺氧化酶抑制劑合用可致血壓增高。

規(guī)格

5mg。

貯藏

遮光，密封保存。