藥品名稱

通用名稱：鹽酸多奈哌齊片 商品名稱：思博海
英文名稱：DonepezilHydrochlorideTables
漢語拼音：YansuanDuonaipaiqiPian

成份

本品主要成分為鹽酸多奈哌齊?；瘜W(xué)名稱為：1-芐基-4-[（5，6-二甲氧基茚滿酮-2-基）甲基]哌啶鹽酸鹽。

性狀

本品為薄膜衣片，除去膜衣后顯白色或類白色。

適應(yīng)癥

用于輕度、中度老年性癡呆癥狀的治療。

規(guī)格

5mg

用法用量

口服。初始用量每次5mg（1片），每日一次，睡前服用；并至少將初始劑量維持1個(gè)月以上，才可根據(jù)治療效果增加劑量至每次10mg（2片），仍每日一次。此為最大推薦劑量。

不良反應(yīng)

本品的不良反應(yīng)主要表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹瀉、頭暈、失眠、肌肉痙攣、疲乏等。多數(shù)不良反應(yīng)是短暫、輕微和一過性的。

禁忌

對(duì)鹽酸多奈哌齊、哌啶衍生物過敏的病人禁用。

注意事項(xiàng)

1、麻醉時(shí)可能會(huì)增強(qiáng)琥珀酰膽堿型藥物的肌肉松弛作用。 2、本品因其藥理作用可對(duì)心率產(chǎn)生迷走神經(jīng)樣作用，患有"病竇綜合癥"或其它室上性心臟傳導(dǎo)疾患的病人應(yīng)慎用。 3、因其擬膽堿作用，有哮喘史或阻塞性肺疾病史的病人應(yīng)慎用本品。 4、膽堿脂酶抑制劑可能增加胃酸的分泌，因此對(duì)有潰瘍病史或同時(shí)服用非甾體抗炎藥的患者，應(yīng)密切注意可能出現(xiàn)的胃出血。

孕婦及哺乳期婦女用藥

因本品對(duì)孕婦的安全性尚不明確，也不明確本品是否可通過乳汁分泌，故孕婦及哺乳期婦女慎用本品。

兒童用藥

不推薦兒童應(yīng)用。

老年用藥

按推薦劑量應(yīng)用。

藥物相互作用

1、CYP3A4和CYP2D6同功酶的誘導(dǎo)劑苯妥英鈉、卡馬西平、地塞米松、利福平、苯巴比妥可提高本品的清除率。 2、CYP3A4和CYP2D6同功酶的抑制劑酮康唑和奎尼丁抑制本品的代謝。 3、本品對(duì)茶堿、西米替丁、華法林、地高辛的代謝未發(fā)現(xiàn)有干擾。 4、本品可能會(huì)影響有抗膽堿活性的藥物。

藥物過量

本品過量會(huì)引起膽堿能危象，表現(xiàn)為嚴(yán)重的惡心、嘔吐、流涎、出汗、心動(dòng)過緩、低血壓、呼吸抑制、驚厥等。應(yīng)使用一般支持療法，并給予阿托品類抗膽堿藥治療。

藥理毒理

1、藥理作用 鹽酸多奈哌齊為可逆性乙酰膽堿脂酶抑制劑，對(duì)乙酰膽堿脂酶的抑制作用具有很強(qiáng)的選擇性，本品對(duì)腦內(nèi)乙酰膽堿脂酶的抑制作用比對(duì)存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)外的丁酰膽堿脂酶的抑制作用強(qiáng)1000倍。本品通過抑制乙酰膽堿脂酶，使直接參與神經(jīng)傳遞的突觸間中的乙酰膽堿含量增加，產(chǎn)生治療效果。 2、毒理研究 在長(zhǎng)期毒性實(shí)驗(yàn)中，Beagle犬鹽酸多奈哌齊5mg/kg/天灌胃一年，無副作用；大鼠鹽酸多奈哌齊灌胃一年，唯一的毒性反應(yīng)是10mg/kg/天組大鼠體重減輕，3mg/kg/天組大鼠未見毒性作用。

藥代動(dòng)力學(xué)

本品口服1～3小時(shí)后達(dá)到最大的血濃度，血藥濃度與藥時(shí)曲線下面積（AUC）隨劑量增加而增加，藥物的半衰期（T1/2）平均為50小時(shí)，每日單劑量給藥，平均在起始治療三周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度。達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度后，本品的血藥濃度及相應(yīng)的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)在一天內(nèi)幾乎無變化。食物及服藥時(shí)間不影響藥物吸收。 本品約95％與人血漿蛋白結(jié)合，主要由肝細(xì)胞色素P450酶系中3A4和2D6代謝。本品及其代謝產(chǎn)物在體內(nèi)存有10天以上。 本品以原型藥物及代謝產(chǎn)物經(jīng)腎和消化道排泄，本品及其代謝產(chǎn)物不進(jìn)入肝腸循環(huán)。肝腎功能不全不影響治療劑量。

貯藏

遮光，密封，室溫干燥處保存。

包裝

雙鋁包裝，7片/盒。

有效期

36個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)WS1-(X-180)-2004Z

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H20010723

生產(chǎn)企業(yè)

植恩生物技術(shù)股份有限公司