藥品名稱

通用名：氨甲環(huán)酸片 英文名：TranexamicAcidTablets
漢語拼音：AnjiahuansuanPian

成份

主要成分：氨甲環(huán)酸。

性狀

本品為白色片。

藥理作用

血循環(huán)中存在各種纖溶酶（原）的天然拮抗物，如抗纖溶酶素（antiplasmin）等。正常情況時，血液中抗纖溶活性比纖溶活性高很多倍，所以不致發(fā)生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網(wǎng)上的激活物（如尿激酶等〕所激活而形成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內(nèi)切酶，在中性環(huán)境中能裂解纖維蛋白（原）的精氨酸和賴氨酞肽鏈形成纖維蛋白降解產(chǎn)物，并引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原通過其分子結(jié)構(gòu)中的賴氨酸結(jié)合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上。賴氨酸則可以競爭性地阻抑這種吸附作用，減少纖溶酶原的吸附率，從而減少纖溶酶原的激活程度，以減少出血。本品的化學結(jié)構(gòu)與賴氨酸（1,5-二氨基己酸）相似，因此也能競爭性阻抑纖溶酶原在纖維蛋白上吸附，從而防止其激活，保護纖維蛋白不被纖溶酶所降解和溶解，最終達到止血效果。本品尚能直接抑制纖溶酶活力，減少纖溶酶激活補體（C1）的作用，從而達到防止遺傳性血管神經(jīng)性水腫的發(fā)生。

藥代動力學

口服后吸收較慢且不完全，吸收率為30％～50％。t1/2約為2小時，達峰值時間一般在3小時。本品能透過血腦屏障。如按體重口服20mg/kg，則血清抗纖溶活力可維持7～8小時，組織內(nèi)17小時，尿內(nèi)48小時。口服量39％于24小時內(nèi)經(jīng)腎排出，本品在乳汁中分泌，其量約為母體血藥濃度的1％。

適應癥

本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原發(fā)性纖維蛋白溶解亢進所致的各種出血。彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性高纖溶狀態(tài)，在未肝素化前，慎用本品。本品尚適用于： ①前列腺、尿道、肺、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺、肝等富有纖溶酶原激活物臟器的外傷或手術出血； ②用作組織型纖溶酶原激活物（t-PA）、鏈激酶及尿激酶的拮抗物； ③人工流產(chǎn)、胎盤早期剝落、死胎和羊水栓塞引起的纖溶性出血； ④局部纖溶性增高的月經(jīng)過多，眼前房出血及嚴重鼻出血； ⑤用于防止或減輕因子VIII或因子IX缺乏的血友病患者拔牙或口腔手術后的出血； ⑥中樞動脈瘤破裂所致的輕度出血，如蛛網(wǎng)膜下腔出血和顱內(nèi)動脈瘤出血；應用本品止血優(yōu)于其他抗纖溶藥，但必須注意并發(fā)腦水腫或腦梗塞的危險性，至于重癥有手術指征患者，本品僅可作輔助用藥； ⑦用于治療遺傳性血管神經(jīng)性水腫，可減少其發(fā)作次數(shù)和嚴重度； ⑧血友病患者發(fā)生活動性出血，可聯(lián)合應用本藥； ⑨可治療溶栓過量所致的嚴重出血。

用法用量

一般成人每日為1000-2000mg（2-4片）分2-4次口服，根據(jù)年齡和癥狀可適當增減劑量，或遵醫(yī)囑。

不良反應

本品副作用較氨基己酸為少。偶有藥物過量所致顱內(nèi)血栓形成和出血。副作用尚有腹瀉、惡心及嘔吐；較少見的有經(jīng)期不適（經(jīng)期血液凝固所致）。必須持續(xù)應用本品較久者，應作眼科檢查監(jiān)護（例如視力測驗、視覺、視野和眼底）。

注意事項

（1）應用本品患者要監(jiān)護血栓形成并發(fā)癥的可能性。對于有血栓形成傾向者（如急性心肌梗死）宜慎用。 （2）本品一般不單獨用于彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性纖溶性出血，以防進一步血栓形成，影響臟器功能，特別是急性腎功能衰竭。如有必要，應在肝素化的基礎上才應用本品。 （3）如與其他凝血因子如因子IX等合用，應警惕血栓形成，一般認為在凝血因子使用后8小時再用本品較為妥善。 （4）由于本品可導致繼發(fā)腎盂和輸尿管凝血塊阻塞，血友病或腎盂實質(zhì)病變發(fā)生大量血尿時要慎用。 （5）宮內(nèi)死胎所致低纖維蛋白原血癥出血，肝素治療較本品為安全。 （6）慢性腎功能不全時用量酌減，給藥后尿液濃度常較高：治療前列腺手術出血時，用量也應減少。

孕婦及哺乳期婦女用藥

尚不明確。

藥物相互作用

（1）與青霉素或尿激酶等溶栓劑有配伍禁忌； （2）口服避孕藥、雌激素或凝血酶原復合物濃縮劑與本品合用，有增加血栓形成的危險。

貯藏

遮光，密封保存。

規(guī)格

0.5g

批準文號

注冊證號H20100674

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：DAIICHISANKYOCO.,LTD.