藥品名稱

通用名稱：美沙拉秦腸溶片 商品名稱：莎爾福
英文名稱：MesalazineEnteric-coatedTablets
漢語(yǔ)拼音：MeishalaqinChangrongPian

成份

本品主要成份為美沙拉秦。

性狀

本品為土黃色橢圓形腸溶衣片，除去包衣后顯淺棕色。

適應(yīng)癥

1.用于潰瘍性結(jié)腸炎的治療：包括急性發(fā)作的治療和防止復(fù)發(fā)的維持治療； 2.用于克羅恩病急性發(fā)作期的治療。

規(guī)格

0.5g

用法用量

根據(jù)臨床個(gè)體病例需要，推薦成人按下述日劑量服用： 克羅恩?。毙园l(fā)作期）：每日總量1.5g-4.5g，一次1-3片，一日3次。潰瘍性結(jié)腸炎(急性發(fā)作期)：每日總量1.5g-3.0g，一次1-2片，一日3次；潰瘍性結(jié)腸炎(維持期)：每日總量1.5g，一次1片，一日3次。 常規(guī)給藥方法： 分別在早、中、晚餐前1小時(shí)服用。必須大量液體整片吞服（不能嚼碎）。在急性發(fā)作期和維持治療中，為獲得理想的治療效果，建議持續(xù)、規(guī)律的服用本品。由醫(yī)生確定使用療程。國(guó)外推薦潰瘍性結(jié)腸炎或克羅恩病急性發(fā)作期一般服用8-12周。

不良反應(yīng)

1.偶見(jiàn)腹部不適，腹瀉，胃腸脹氣，惡心及嘔吐等。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：個(gè)別患者可見(jiàn)頭痛，頭暈等。3.過(guò)敏反應(yīng)：如同水楊酸及其衍生物一樣，本品所出現(xiàn)的過(guò)敏反應(yīng)呈現(xiàn)非劑量依賴性。極少數(shù)患者可見(jiàn)過(guò)敏性紅腫、藥物熱、支氣管痙攣、外周性心包心肌炎、急性胰腺炎和間質(zhì)性腎炎等。4.在用美沙拉秦治療期間偶爾會(huì)有肺泡炎出現(xiàn)，個(gè)別病例可能出現(xiàn)全腸炎。5.在一定條件下，一些與美沙拉秦有類似結(jié)構(gòu)的藥物可引起紅癍狼瘡樣綜合癥，所以不排除美沙拉秦也有引起這種反應(yīng)的可能性。6.偶可觀察到肌肉痛和關(guān)節(jié)痛。7.活性組分的化學(xué)結(jié)構(gòu)有可能引起正鐵血紅蛋白水平升高。8.有報(bào)道在應(yīng)用含有美沙拉秦的藥物后，個(gè)別病例可見(jiàn)血液學(xué)改變，包括發(fā)育不全性貧血、粒細(xì)胞缺乏癥、全血細(xì)胞減少、中性白細(xì)胞減少癥、白細(xì)胞減少和血小板減少等。9.偶有引起肝臟炎癥的報(bào)道，罕見(jiàn)病例中有肝功能參數(shù)改變。

禁忌

下列患者禁用本品： 1.對(duì)美沙拉秦、水楊酸及其衍生物或本品中任何成分過(guò)敏； 2.嚴(yán)重肝功能或者腎功能障礙。

注意事項(xiàng)

1．根據(jù)醫(yī)生判定，必要時(shí)在治療前和治療過(guò)程中檢查血象（血細(xì)胞分類計(jì)數(shù)，肝功能參數(shù)如ALT或AST，血肌苷）和尿液狀況（試紙或尿沉渣）。建議開(kāi)始治療后14天檢查這些項(xiàng)目，此后每隔4周進(jìn)一步復(fù)查2-3次。如檢查結(jié)果正常，每3個(gè)月例行檢查一次。如發(fā)現(xiàn)其他癥狀，必須立即進(jìn)行相關(guān)檢查。 2．肝功能障礙者應(yīng)慎用本品。 3．腎功能障礙者勿使用本品。如使用本品期間出現(xiàn)腎功能惡化，應(yīng)考慮到美沙拉秦引起的中毒性腎損傷。 4.患有肺功能障礙的患者，特別是哮喘患者，應(yīng)在醫(yī)生的嚴(yán)密監(jiān)控下使用本品治療。 5.對(duì)含柳氯磺吡啶的藥物過(guò)敏的患者，應(yīng)在嚴(yán)密的醫(yī)學(xué)監(jiān)控下使用本品。如出現(xiàn)急性不耐受反應(yīng)（抽搐、急性腹痛、發(fā)熱、嚴(yán)重頭痛以及皮疹等癥狀）．須立即停止治療。 6．每片0.5g規(guī)格的美沙拉秦腸溶片含有2.1mmol(49mg)鈉。對(duì)控制鈉(低鈉或低鹽）飲食的患者服用本品須考慮。 7．極少數(shù)情況下，在切除回盲部并同時(shí)切除回盲瓣的患者中，可在大便中觀察到未溶解的美沙拉秦腸溶片，這是由于本品快速通過(guò)腸道引起的。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠： 美沙拉秦可以通過(guò)胎盤(pán)屏障。目前關(guān)于孕婦使用本品的臨床數(shù)據(jù)有限，商無(wú)相關(guān)的流行病學(xué)數(shù)據(jù)。只有在預(yù)期的臨床受益大干對(duì)胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，孕婦才能使用本品。 經(jīng)口給藥的動(dòng)物研究表明美沙拉秦對(duì)妊娠、胚胎或胎仔發(fā)育無(wú)直接或間接的不良影響。 哺乳： 少量美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水楊酸可以通過(guò)乳汁分泌。哺乳期婦使用美沙拉秦的經(jīng)驗(yàn)有限，不排除嬰兒會(huì)出現(xiàn)腹瀉等過(guò)敏反應(yīng)。只有在預(yù)期的臨床受益大干對(duì)嬰兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，哺乳期婦女才能使用本品。

兒童用藥

由于缺乏兒童的使用經(jīng)驗(yàn)，暫建議兒童不使用本品。

老年患者用藥

高齡患者使用本品應(yīng)酌減劑量。

藥物相互作用

未進(jìn)行專門的相互作用研究。

藥理毒理

藥理作用 美沙拉秦的抗炎作用機(jī)制尚不完全清楚。體外研究顯示美沙拉秦對(duì)腸黏膜前列腺素的含量有一定影響，具有清除活性氧自由基的功能，對(duì)脂氧合酶可能起到一定的抑制作用。 本品系美沙拉秦的腸溶片，口服后在腸道釋放美沙拉秦．美沙拉秦到達(dá)腸道后主要局部作用于腸黏膜和黏膜下層組織。美沙拉秦的生物利用度或血漿濃度與治療效果無(wú)關(guān)。 毒理研究 毒理研究中發(fā)現(xiàn)美沙拉秦大劑量重復(fù)口服給藥具腎毒性（腎乳頭壞死、近曲小管上皮損傷或整個(gè)腎單位損傷）。這些發(fā)現(xiàn)的臨床相關(guān)性尚不清楚。動(dòng)物研究沒(méi)有發(fā)現(xiàn)美沙拉秦具有致突變一致畸、致癌作用。

藥物過(guò)量

截至目前，未見(jiàn)藥物過(guò)量的病例報(bào)道，也無(wú)已知的特異性解毒劑。必要情況下，可考慮洗胃、靜脈滴注電解質(zhì)和補(bǔ)液（促進(jìn)利尿）。

藥代動(dòng)力學(xué)

美沙拉秦的一般藥代動(dòng)力學(xué)特性 吸收 美沙拉秦在腸近端吸收最多，在腸末端吸收最少。 生物轉(zhuǎn)化 進(jìn)入體循環(huán)之前，美沙拉秦在腸黏膜和肝臟代謝為非藥理活性物質(zhì)N-乙酰-5-氨基水楊酸（N-Ac-5-ASA）。乙酰化與患者的乙?；硇蜔o(wú)關(guān)。部分美沙拉秦也可由大腸細(xì)菌乙?；?。43％的美沙拉秦和78％的N-乙酰-5-氨基水楊酸與蛋白結(jié)合。 排泄 美沙拉秦及其代謝物N-乙酰-5-氨基水楊酸經(jīng)糞便（大部分）、腎（20％～50％，與給藥方式、劑型和美沙拉秦釋藥行為有關(guān)）和膽汁（少部分）排泄。腎排泄以N-乙酰-5-氨基水楊酸形式為主?？诜┝恐屑s1％的美沙拉秦以N-乙酰-5-氨基水楊酸為主要形式分泌入乳汁。

貯藏

遮光，密封，在25℃以下保存。

包裝

鋁塑包裝，10片/板，4板/盒。

有效期

36個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)JX20080236

進(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào)

H20171358

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：Dr.FalkPharrnaGmbH 地址：LciocnweberstraβcSD-79108Freiburg/Germany