藥品名稱

通用名稱：甲巰咪唑片 商品名稱：賽治/Thyrozol
英文名稱：ThiamazoleTablets
漢語拼音：JiaqiuMizuoPian

成份

本品主要成份為甲巰咪唑，其化學(xué)名稱為：1-甲基-1，3-二氫-2H-咪唑-2-硫醇 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式為：C4H6N2S 分子量：114.16

性狀

本品為雙側(cè)帶刻痕的圓形薄膜衣片(5mg：黃色；10mg：灰橙色；20mg：棕色)，除去包衣后顯白色。

適應(yīng)癥

·甲狀腺功能亢進(jìn)的藥物治療，尤其適用于不伴有或伴有輕度甲狀腺增大(甲狀腺腫)的患者及年輕患者。 ·用于各種類型的甲狀腺功能亢進(jìn)的手術(shù)前準(zhǔn)備。 ·甲狀腺功能亢進(jìn)患者擬采用放射性碘治療時(shí)的準(zhǔn)備用藥，以預(yù)防治療后甲狀腺毒性危象的發(fā)生。 ·放射碘治療后間歇期的治療。 ·在個(gè)別的情況下，因患者一般狀況或個(gè)人原因不能采用常規(guī)的治療措施，或因患者拒絕接受常規(guī)治療措施時(shí)，由于對(duì)甲巰咪唑片(在盡可能低的劑量)耐受性良好，可用甲狀腺功能亢進(jìn)的長期治療。 ·對(duì)于必須使用碘照射(如使用含碘造影劑檢查)的有甲狀腺功能亢進(jìn)病史的患者和功能自主性甲狀腺瘤患者作為預(yù)防性用藥。

規(guī)格

（1）20mg；（2）10mg；（3）5mg

用法用量

通常服用本品可在餐后用適量液體(如半杯水)整片送服。 ·甲狀腺功能亢進(jìn)的藥物治療(保守治療) 治療初期，根據(jù)疾病的嚴(yán)重程度，甲巰咪唑的服用劑量為每天20mg～40mg(以甲巰咪唑計(jì))(初始治療)，每天1次或每天2次(每天總劑量相同)。如果在治療后的第2周到第6周病情得到改善，醫(yī)生可以按照需要逐步調(diào)整劑量。之后1到2年內(nèi)的服藥劑量為每天2.5mg～10mg(以甲巰咪唑計(jì))；該劑量推薦每天1次在早餐后服用，如需要可與甲狀腺激素同服。病情嚴(yán)重的患者，尤其是攝入碘引起甲狀腺功能亢進(jìn)的患者，劑量可以適當(dāng)增加。 在甲狀腺功能亢進(jìn)的保守治療中，甲巰咪唑片通常療程為6個(gè)月至2年(平均1年)。從統(tǒng)計(jì)學(xué)看，延長療程可以緩解率增加。 ·用于各種類型的甲狀腺功能亢進(jìn)的術(shù)前準(zhǔn)備： 如上文所述，采用相同的治療原則。 在手術(shù)前的最后10天，外科醫(yī)生可能加用碘劑以使甲狀腺組織固定。 當(dāng)甲狀腺功能亢進(jìn)患者進(jìn)行外科手術(shù)的準(zhǔn)備，使用本品治療可在擇期手術(shù)前3～4個(gè)星期開始(個(gè)別病例可能需更早)，在手術(shù)前一天停藥。 ·放射性碘治療前的用藥： 如上文所述，由醫(yī)生決定本品的使用劑量和療程。 ·長期的抗甲狀腺治療，用于疾病不能緩解，而常規(guī)的治療措施不能被采用或被患者拒絕時(shí)： 給予盡可能低劑量的甲巰咪唑，通常每天使用本品2.5～10mg(以甲巰咪唑計(jì))，同時(shí)合用或不合用不得的甲狀腺激素。 ·對(duì)于必須使用含碘制劑進(jìn)行診斷(如造影劑)的患者，為預(yù)防發(fā)生甲狀腺功能亢進(jìn)時(shí)的用藥： 使用含碘制劑前，按醫(yī)囑使用本品每天10～20mg(以甲巰咪唑計(jì))，和每天1g高氯酸鹽，周期8～10天(如經(jīng)腎排的造影劑)。 有功能自主性腺瘤或有潛在甲狀腺功能亢進(jìn)的患者，如必順使用碘制劑時(shí)，需按照碘制劑在體內(nèi)停留的時(shí)間決定本品的使用療程。 另外，對(duì)于甲狀腺顯著腫大并且氣管狹窄的患者，只能使用本品進(jìn)行短期治療，由于其長期治療甲狀腺會(huì)進(jìn)一步腫大，從而導(dǎo)致呼吸道更加狹窄。治療過程中應(yīng)全程監(jiān)測(cè)，并且最好同時(shí)合用甲狀腺素。 或遵醫(yī)囑。

不良反應(yīng)

基于以下發(fā)生率定義，對(duì)不良反應(yīng)進(jìn)行評(píng)估： 非常常見≥1/10 常見≥1/100，＜1/10 不常見≥1/1,000，＜1/100 罕見≥1/10,000，＜1/1,000 非常罕見＜1/10,000 血液和淋巴系統(tǒng)異常 不常見 粒細(xì)胞缺乏癥出現(xiàn)在大約0.3％-0.6％的病例中。在治療開始后數(shù)周或數(shù)月也可以出現(xiàn)粒細(xì)胞缺乏癥，如果出現(xiàn)粒細(xì)胞缺乏癥必須停藥。大部分病例可自發(fā)恢復(fù)。 非常罕見 血小板減少、全血細(xì)胞減少、泛發(fā)性淋巴結(jié)病。 內(nèi)分泌異常 非常罕見 胰島素自身免疫綜合征(伴有血糖水平的顯著下降)。 神經(jīng)系統(tǒng)異常 罕見 罕有味覺紊亂(味覺障礙、味覺喪失)的發(fā)生；在停藥后可以恢復(fù)。但是，恢復(fù)到正常可能需要數(shù)周時(shí)間。 非常罕見 神經(jīng)炎、多發(fā)性神經(jīng)病。 胃腸道異常 非常罕見 急性唾液腺腫脹。 肝膽異常 非常罕見 已經(jīng)有報(bào)道個(gè)別病例出現(xiàn)膽汁淤積性黃疸或中毒性肝炎。在停藥后癥狀一般可以恢復(fù)。必須要注意鑒別治療期間膽汁淤積所致的不顯著的臨床征象和由甲狀腺功能亢進(jìn)導(dǎo)致的改變，如GGT(γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶)和堿性磷酸酶或其骨特異性同工酶的增高。 皮膚和皮下組織異常 非常常見 不同程度的過敏性皮膚反應(yīng)(搔癢癥、皮疹、風(fēng)疹)。這些皮膚反應(yīng)大部分是輕微的，經(jīng)常在繼續(xù)治療期間緩解。 非常罕見 嚴(yán)重的過敏性皮膚反應(yīng)，包括泛發(fā)性皮炎，脫發(fā)、藥物誘導(dǎo)的紅斑狼瘡。 骨胳肌肉和結(jié)締組織異常 常見 關(guān)節(jié)痛可能逐漸出現(xiàn)，而且即使在數(shù)月的治療后也會(huì)出現(xiàn)。 一般疾病和給藥部位狀態(tài) 罕見 藥物熱。

禁忌

賽治嚴(yán)禁用于以下患者中：對(duì)甲巰咪唑、其它硫酰胺衍生物或任何賦形劑過敏；中到重度血細(xì)胞計(jì)數(shù)紊亂（中性粒細(xì)胞減少）；既存的并非由甲狀腺功能亢進(jìn)癥導(dǎo)致的膽汁淤積；在接受甲巰咪唑或卡比馬唑治療后，曾出現(xiàn)骨髓損害。在妊娠期間，禁忌應(yīng)用甲巰咪唑與甲狀腺激素聯(lián)合治療

注意事項(xiàng)

賽治不應(yīng)用于以下患者中：具有輕微超敏反應(yīng)病史的患者（比如，過敏性皮疹、搔癢癥）。 在以下患者中，甲巰咪唑僅能在嚴(yán)密監(jiān)測(cè)下用作短期治療 氣管受壓的大甲狀腺腫患者，因?yàn)榫哂惺辜谞钕倌[生長的危險(xiǎn)。 據(jù)報(bào)告大約0.396-0.696的病例發(fā)生了粒細(xì)胞缺乏癥，因此在開始治療前，應(yīng)提醒患者注意粒細(xì)胞缺乏癥的癥狀（口腔炎、咽炎、發(fā)熱）。這通常發(fā)生在治療的最初幾周，但也可能在治療開始后數(shù)月以及再次治療時(shí)出現(xiàn)。在治療開始之前和之后，特別是在以前發(fā)生過輕度粒細(xì)胞減少的病例中，推薦對(duì)血細(xì)胞計(jì)數(shù)進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測(cè)。如果觀察到任何這些癥狀，特別是在治療的最韌幾周，應(yīng)該建議患者與其醫(yī)生取得聯(lián)系，立即進(jìn)行血細(xì)胞計(jì)數(shù)。如果確診為粒細(xì)胞缺乏癥，那么必須停藥。 在推薦劑量下，其它骨髓毒性不良反應(yīng)是罕見的。通常是在應(yīng)用非常高劑量的甲巰咪唑（大約每日120mg）治療中報(bào)告。這些劑量應(yīng)該在特殊適應(yīng)癥中保留（嚴(yán)重的疾病、甲狀腺危象）。在甲巰咪唑治療期間，如果出現(xiàn)骨髓毒性，需要停止給藥，如果有必要，應(yīng)轉(zhuǎn)換為使用其它類型的抗甲狀腺藥物。 過量給藥可以導(dǎo)致亞臨床型或臨床型甲狀腺功能減退和甲狀腺腫生長，這是由于TSH增高所致。因此，一旦獲得甲狀腺功能正常的代謝狀態(tài)，就應(yīng)該下調(diào)甲巰咪唑的劑量，必要時(shí)應(yīng)添加左旋甲狀腺素。完全停止甲巰咪唑以及僅繼續(xù)接受左旋甲狀腺素治療是沒用的。 在甲巰咪唑治療時(shí)，盡管TSH被抑制，但甲狀腺腫仍然生長，這是基礎(chǔ)疾病造成的，不能通過添加左旋甲狀腺素治療而預(yù)防。為了使內(nèi)分泌眼病惡化的危險(xiǎn)性最小化，獲得正常TSH水平是關(guān)鍵的。但是，這一狀態(tài)經(jīng)常獨(dú)立于甲狀腺疾病的病程。這樣的并發(fā)癥并不是更改適當(dāng)治療方案的原因，也不被認(rèn)為是正確實(shí)施的治療產(chǎn)生的不良反應(yīng)。 在進(jìn)行抗甲狀腺治療后，即使沒有另外實(shí)施任何手術(shù)治療措施，也有低比例的患者可能出現(xiàn)遠(yuǎn)期甲狀腺功能減退。這很可能不是藥物產(chǎn)生的不良反應(yīng)，而認(rèn)為是由基礎(chǔ)疾病所致的甲狀腺實(shí)質(zhì)的炎癥和破壞過程引起。 在甲狀腺功能亢進(jìn)癥患者應(yīng)用甲巰咪唑治療期間，病理性增高的能量消耗的下降可能導(dǎo)致（一般是期望得到的）體重增加。應(yīng)該告知患者，臨床癥狀的改善表明了他們能量消耗的正?；?賽治含有乳糖；因此，在罕見的遺傳性疾病半乳糖不耐癥、Lapp乳糖酶缺乏癥或葡萄糖一半乳糖吸收不良癥患者中，不推薦應(yīng)用該藥物。 特殊人群用藥： 在肝功能受損患者中，甲巰咪唑的血漿清除率下降。因此，給藥劑量應(yīng)盡可能低，并應(yīng)對(duì)患者進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測(cè)。 在腎功能受損患者中，由于缺乏甲巰咪唑藥代動(dòng)力學(xué)行為方面的數(shù)據(jù)，所以在該患者人群中，推薦在嚴(yán)密監(jiān)測(cè)下小心的對(duì)劑量進(jìn)行個(gè)體化調(diào)整，給藥劑量應(yīng)該盡可能低。 駕車及操作機(jī)器： 甲巰咪唑?qū)︸{駛和操作機(jī)械的能力沒有任何影響。

孕婦及哺乳期婦女用藥

一般而言，妊娠會(huì)對(duì)甲狀腺功能亢進(jìn)產(chǎn)生積極效應(yīng)。然而，妊娠期間，特別是在妊娠的第1個(gè)月，通常需要對(duì)甲狀腺功能亢進(jìn)進(jìn)行治療，妊娠期間未治療的甲狀腺功能亢進(jìn)可能導(dǎo)致嚴(yán)重并發(fā)癥（諸如：早產(chǎn)和畸形）。但是，由不恰當(dāng)劑量的甲巰咪唑治療導(dǎo)致的甲狀腺功能減退也與流產(chǎn)傾向相關(guān)。 甲巰咪唑可以通過胎盤屏障，胎兒血液中的濃度與母親血清中的濃度相等。如果給藥劑量不恰當(dāng)，這可以導(dǎo)致胎兒甲狀腺腫形成和甲狀腺功能減退，也可以降低胎兒出生體重。已經(jīng)多次報(bào)道，接受甲巰咪唑治療的婦女分娩了頭顱皮膚部分發(fā)育不全的新生兒。這種缺陷可以在數(shù)周內(nèi)自發(fā)恢復(fù)。 另外，多種特定模式的畸形與妊娠前幾周內(nèi)接受高劑量甲巰咪唑治療相關(guān)，這些畸形包括后鼻孔閉鎖、食道閉鎖、乳頭發(fā)育不全、智力和運(yùn)動(dòng)功能發(fā)育遲緩。相比而言，對(duì)在出生前對(duì)甲巰咪唑產(chǎn)生暴露的多個(gè)病例進(jìn)行了研究，結(jié)果既沒有發(fā)現(xiàn)任何形態(tài)發(fā)育異常，也沒有發(fā)現(xiàn)兒童的甲狀腺或機(jī)體和智力發(fā)育受到影響。 由于胚胎毒性效應(yīng)不能被完全排除，所以在妊娠期間，僅在對(duì)受益性一危險(xiǎn)性進(jìn)行嚴(yán)格評(píng)估之后，才能應(yīng)用賽治，而且只能在不額外給予甲狀腺激素的情況下，應(yīng)用有效的最低劑量。 甲巰咪唑可以分泌到乳汁中，乳汁中的濃度相芻于母親血清中的濃度，因此，嬰兒存在著出現(xiàn)甲狀腺功能減退的危險(xiǎn)。 在甲巰咪唑治療期間，可以進(jìn)行哺乳；但是，甲巰咪唑的每日劑量最高為10mg，而且不能額外給予甲狀腺激素。 必須定期監(jiān)測(cè)新生兒的甲狀腺功能

兒童用藥

初始劑量根據(jù)疾病的嚴(yán)重程度決定：按體重每日0.3～0.5mg/千克。 維持劑量：按體重每日0.2～0.3mg/千克，可能需要加用甲狀腺激素治療。

老人用藥

在老年患者中，雖然預(yù)期不會(huì)出現(xiàn)藥物蓄積，但仍推薦在嚴(yán)密監(jiān)測(cè)下小心地對(duì)劑量進(jìn)行個(gè)體化調(diào)整。

藥物相互作用

碘不足會(huì)增加，而過多的碘會(huì)降低甲狀腺對(duì)甲巰咪唑片的反應(yīng)性。目前上沒有發(fā)現(xiàn)與其他藥物的直接相互作用。但是，應(yīng)注意的是在甲狀腺功能亢進(jìn)的情況下，其他藥物的分解和排泄可被加速，隨著甲狀腺功能逐漸恢復(fù)正常時(shí)，這些反應(yīng)也可恢復(fù)正常。需要時(shí)，醫(yī)生應(yīng)調(diào)整其劑量。

藥物過量

藥物過量可導(dǎo)致甲狀腺功能減退，出現(xiàn)代謝降低的相應(yīng)癥狀，通過反饋效應(yīng)，可以激活腺垂體，隨后可出現(xiàn)甲狀腺腫的生長。一旦達(dá)到甲狀腺功能正常的代謝狀態(tài)即將劑量下調(diào)，則可以避免這種情況的發(fā)生，必要時(shí)，可添加左旋甲狀腺素。 意外攝入高劑量的甲巰咪唑?qū)е碌呢?fù)性后果是未知的。

藥理作用

藥理作用： 本品為硫脲類抗甲狀腺藥物。其作用機(jī)制是抑制甲狀腺內(nèi)過氧化物酶，從而阻礙吸聚以甲狀腺內(nèi)碘化物的氧化及酪氨酸的偶聯(lián)，阻礙甲狀腺素(T4)和三碘甲狀腺原氨酸(T3)的合成。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)觀察到可抑制B淋巴細(xì)胞合成抗體，降低血循環(huán)中甲狀腺刺激性抗體的水平，使抑制性T細(xì)胞功能恢復(fù)正常。

藥代動(dòng)力學(xué)

本品口服后由胃腸道迅速吸收，吸收率約70％～80％，廣泛分布于全身,但濃集于甲狀腺，在血液中不和蛋白質(zhì)結(jié)合，T1/2約3小時(shí)，其生物學(xué)效應(yīng)能持續(xù)相當(dāng)長時(shí)間。甲巰咪唑及代謝物75％～80％經(jīng)尿排泄，易通過胎盤并能經(jīng)乳汁分泌。

貯藏

25℃以下干燥環(huán)境保存。

包裝

鋁塑包裝。20片/盒，50片/盒。

有效期

36個(gè)月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)JX19990276

進(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào)

H20120406(5mg)；H20171155(10mg)；H20120404(20mg)

生產(chǎn)企業(yè)

MerckKGaA,Darmstadt