藥品名稱

通用名：鹽酸帕羅西汀片 商品名：賽樂特

性狀

本藥為白色、橢圓形、雙面凸起的薄膜包衣片。

規(guī)格

20mg

藥理作用

本藥是強(qiáng)力、高度選擇性的5-HT再攝取抑制劑，它對去甲腎上腺素、多巴胺再攝取的影響極小，體外放射性配體結(jié)合試驗(yàn)表明，鹽酸帕羅西汀和毒蕈堿受體、α1、α2、β-腎上腺素受體、多巴胺受體(D2)、5-HT1受體、5-HT2受體和組胺(H1)受體幾乎沒有親和性。

藥代動力學(xué)

口服后能完全吸收，吸收后經(jīng)首過代謝，正常男性每日口服30mg，大部分在10天左右達(dá)到穩(wěn)態(tài)，極少數(shù)病人所需的時間稍長。穩(wěn)態(tài)時Cmax為61.7ng/mL，Tmax為5.2小時，Cmin30.7ng/mL。本藥95％與血漿蛋白結(jié)合，分布于全身各組織，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)，僅1％留在體循環(huán)中。其清除半衰期通常是24小時。經(jīng)肝臟代謝，主要經(jīng)腎臟排泄，少量由糞便排泄，其代謝物無活性。

適應(yīng)癥

各種類型的抑郁癥，包括伴有焦慮的抑郁癥及反應(yīng)性抑郁癥，伴有或不伴有廣場恐怖的驚恐障礙。強(qiáng)迫性神經(jīng)癥、社交焦慮癥。

用法用量

一般劑量為20mg/日。早餐時頓服，服用2-3周后根據(jù)病人的反應(yīng)，可以10mg/次的量遞增，每日最大量可達(dá)60mg，治療期間應(yīng)根據(jù)病情調(diào)整劑量。

不良反應(yīng)

偶見輕度口干、惡心、厭食、便秘、頭痛、頭暈、震顫、乏力、失眠和性功能障礙。偶有血管神經(jīng)性水腫、蕁麻疹、體位性低血壓、罕見錐體外系反應(yīng)、肝功異常、低鈉血癥。迅速停藥而引起的綜合征狀如睡眠障礙、激惹或焦慮、惡心、出汗、意識模糊也有報(bào)道。

禁忌癥

對本藥過敏者。

注意事項(xiàng)

使用本藥治療過程中抽搐的發(fā)病率<0.1％，癲癇及有躁狂病史患者慎用。 停藥時需逐漸減量，不宜驟停。

孕婦及哺乳期婦女用藥

動物研究表明本藥無任何致畸性，也無胚胎毒性，但妊娠期服用本藥的安全性尚未確定，因此妊娠期或哺乳期婦女不宜服用。

兒童用藥

因本藥對兒童的療效及安全性數(shù)據(jù)尚不完善，故不推薦兒童使用。

老年患者用藥

其血液濃度較成人高，為慎重起見，初始劑量宜酌減。最大劑量不宜超過40mg。

藥物相互作用

本藥與色氨酸之間可能出現(xiàn)相互作用，發(fā)生血清相關(guān)的反應(yīng)，表現(xiàn)為激越、意識模糊、震顫。 肝臟藥物代謝酶的誘導(dǎo)劑或抑制劑可影響本藥的代謝和藥代動力學(xué)性質(zhì)。與這些藥物合用時，本藥的劑量調(diào)整應(yīng)視臨床反應(yīng)(療效及安全性)而定。 服用本藥的患者應(yīng)避免飲酒。 服用本藥前后2周內(nèi)不能使用單胺氧化酶抑制劑，即使在停用單胺氧化酶抑制劑2周后，開始服用本藥時也應(yīng)慎重，劑量應(yīng)逐漸增加。 本藥和鋰鹽合用時應(yīng)慎重。 與苯妥英納、其它抗驚厥藥物合用時，會降低本藥的血藥濃度，增加不良反應(yīng)的發(fā)生。 本藥和華法令可能有藥代動力學(xué)方面的相互作用，使得凝血酶原時間改變而增加出血。因此凡接受口服抗凝血藥物治療的病人，慎服本藥。 本藥抑制肝臟細(xì)胞色素P450同功酶CYP2D6，從而導(dǎo)致合并用藥時，由此種同功酶代謝的那些藥物的血漿濃度升高，其臨床意義尚未確定。由這些同功酶代謝的藥物有：三環(huán)類抗抑郁藥(如去甲替林、阿米替林、丙米嗪)，Ic型抗心律失常藥(如普羅帕酮、氟尼卡)。

藥物過量

可能出現(xiàn)惡心、嘔吐、震顫、瞳孔散大、口干、煩燥、出汗和嗜睡，但無驚厥。無特殊的解毒藥，可按其它抗抑郁藥物過量的常規(guī)方法處理。早期服用活性碳能延緩本藥的吸收。

貯藏

25°C以下貯存

包裝

鋁塑泡罩，每板10片，每盒1板。

有效期

24個月

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H10950043

生產(chǎn)企業(yè)

葛蘭素史克(天津)有限公司