藥品名稱

通用名：阿那曲唑片　 商品名：瑞斯意 英文名：AnastrozoleTablets　　
漢語拼音：AnaquzuoPian　

成份

本品主要成份為阿那曲唑，其化學(xué)名稱為：a,a,a’a’-四甲基-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-二乙氰苯。 　　

分子式

C17H19N5　　

分子量

293.37 　　

性狀

本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。　 　

藥理作用

　 阿那曲唑片為一種強(qiáng)效、選擇性非甾體類芳香化酶抑制劑?？梢种平^經(jīng)期后患者腎上腺中生成的雄烯二酮轉(zhuǎn)化為雌酮，從而明顯地降低血漿雌激素水平，產(chǎn)生抑制乳腺腫瘤生長的作用。另外，本品對腎上腺皮質(zhì)類固醇或醛固酮的生成沒有明顯影響。　 　

藥代動力學(xué)

阿那曲唑口服吸收較快，在體內(nèi)約40％阿那曲唑與血漿蛋白結(jié)合，大部分代謝成無活性產(chǎn)物經(jīng)尿排除，約百分之十阿那曲唑以原形從尿排除。據(jù)資料報(bào)道，健康男性受試者口服本品1mg后，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為1.22±0.46小時(shí)，血藥峰濃度為9.99±3.24ng/ml，消除半衰期為35.96±14.17小時(shí)。 　　

適應(yīng)癥

適用于經(jīng)他莫昔芬及其它抗雌激素療法仍不能控制的絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌。對雌激素受體陰性的病人，若其對他莫昔芬呈現(xiàn)陽性的臨床反應(yīng)，可考慮使用本品。 　　

用法用量

　 每日口服一次，每次1片（1毫克）。對輕度肝功能或輕至中度腎功能損害患者一般可勿需調(diào)整劑量。 　　

不良反應(yīng)

　　 本品副作用主要包括皮膚潮紅、陰道干澀、頭發(fā)油脂過度分泌、胃腸功能紊亂（厭食、惡心、嘔吐和腹瀉）、乏力、憂郁、頭痛或皮疹等。副作用通常為輕度或中度，為病人所耐受。子宮出血現(xiàn)象偶見報(bào)告，主要出現(xiàn)在患者從現(xiàn)有的激素療法改為本品療法的前幾周，如有持續(xù)出血現(xiàn)象，需進(jìn)行進(jìn)一步的評價(jià)。在應(yīng)用本品的晚期乳腺癌患者中有肝功能改變的報(bào)道（如轉(zhuǎn)肽酶及堿性磷酸酶升高），但這些患者中許多人都已經(jīng)有肝臟轉(zhuǎn)移或骨轉(zhuǎn)移。這些變化起因的研究尚未進(jìn)行。臨床觀察表明本品可以輕微提高血漿總膽固醇水平。

禁忌

本品禁用以下情況：　 ⑴絕經(jīng)前婦女。 ⑵妊娠期或哺乳期婦女?！　? ⑶有嚴(yán)重腎損害的病人（肌酐清除率＜20ml/min）?！? ⑷有中到重度肝損害病人。 ⑸已知對阿那曲唑及其制劑輔料過敏的病人。 　　

注意事項(xiàng)

⑴對中度到重度肝損害及重度腎損害病人，尚無有關(guān)阿那曲唑片應(yīng)用的安全性方面的資料?！　? ⑵當(dāng)對激素水平產(chǎn)生懷疑時(shí)，閉經(jīng)應(yīng)考慮是激素平衡破壞所致。 ⑶本品對病人駕駛和機(jī)械操作能力無明顯影響。但有報(bào)道一些病人中有乏力和憂郁癥狀，在上述癥狀持續(xù)出現(xiàn)時(shí)，病人在駕車和操作機(jī)械時(shí)應(yīng)特別注意。 　　

孕婦及哺乳期婦女用藥

阿那曲唑片禁用于妊娠期和哺乳期婦女。 　　

兒童用藥

有關(guān)阿那曲唑片安全性和有效性的試驗(yàn)尚未在兒童中進(jìn)行，因此該藥不用于兒童。 　　

老年患者用藥

同成人用藥。 　　

藥物相互作用

安替匹林和甲氰脒胍藥物臨床相互作用的研究表明：本品同其他藥物合用時(shí)，不易引起有細(xì)胞色素P-450所介導(dǎo)的藥物反應(yīng)。臨床試驗(yàn)尚未發(fā)現(xiàn)本品同其他臨床常用藥之間有顯著的相互影響。尚無證據(jù)表明本品是否應(yīng)同其它抗腫瘤藥合用。含有雌激素的療法可降低本品之療效，故不宜同本品合用。 　　

藥物過量

本品應(yīng)用過量尚無特殊解救藥，治療只能是對癥處理。若過量服用，在病人清醒時(shí)可進(jìn)行摧吐，因本品血漿蛋白結(jié)合率較低，透析也可奏效。　 　

規(guī)格

1mg　　

貯藏

密閉保存。 　　

包裝

鋁塑包裝，每板14片。 　　

有效期

暫定24個(gè)月