藥品名稱

商品名：倍他樂克 通用名：酒石酸美托洛爾片

成份

本品主要成份為酒石酸美托洛爾； 化學(xué)名稱為：1-異丙氨基-3-[對(duì)-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 圖片描述 分子式：(C15H25NO3)2·C4H6O6 分子量：684.82

性狀

本品為白色片。

適應(yīng)癥

用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時(shí)應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

用法用量

口服。劑量應(yīng)個(gè)體化，以避免心動(dòng)過緩的發(fā)生。應(yīng)空腹服藥，進(jìn)餐時(shí)服藥可使美托洛爾的生物利用度增加40％。 治療高血壓:每日100mg－200mg，分1至2次服用。 急性心肌梗死:主張?jiān)谠缙冢醋畛醯膸仔r(shí)內(nèi)使用，因?yàn)榧纯淌褂迷谖茨苋芩ǖ幕颊咧锌蓽p小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時(shí)既出現(xiàn))。在已經(jīng)溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率，若在2小時(shí)內(nèi)用藥還可以降低死亡率。一般用法:可先靜脈注射美托洛爾一次2.5～5mg(2分鐘內(nèi))，毎5分鐘一次，共3次總劑量為10～15mg。之后15分鐘開始口服25～50mg，每6～12小時(shí)1次，共24～48小時(shí)，然后口服一次50～100mg，一日2次。 不穩(wěn)定性心絞痛：也主張?jiān)缙谑褂?，用法用量可參照急性心肌梗死? 急性心肌梗死發(fā)生心房顫動(dòng)時(shí)若無禁忌可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。心肌梗死后若無禁忌應(yīng)長(zhǎng)期使用，因?yàn)橐呀?jīng)證明這樣做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般一次50～100mg，一日2次。 在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺功能亢進(jìn)等癥時(shí)一般一次25～50mg，一日2～3次，或一次100mg，一日2次。 心力衰竭：應(yīng)在使用洋地黃和(或)利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎(chǔ)上使用本藥。起初一次6.25mg，一日2～3次，以后視臨床情況每數(shù)日至一周一次增加6.25～12.5mg，一日2～3次，最大劑量可用至一次50～100mg，一日2次。 最大劑量一日不應(yīng)超過300mg～400mg。

不良反應(yīng)

不良反應(yīng)的發(fā)生率約為10％，通常與劑量有關(guān) 常見（＞1/100） 一般副作用：疲勞，頭痛，頭暈 循環(huán)系統(tǒng):肢端發(fā)冷，心動(dòng)過緩，心悸 腸胃系統(tǒng)：腹痛，惡心，嘔吐，腹瀉和便秘 少見 一般副作用：胸痛，體重增加 循環(huán)系統(tǒng)：心力衰竭暫時(shí)惡化 神經(jīng)系統(tǒng)：睡眠障礙，感覺異常 呼吸系統(tǒng)：氣急，支氣管哮喘或有氣喘癥狀可發(fā)生支氣管痙攣 罕見（＜1/1000） 一般副作用：多汗，脫發(fā)，味覺改變，可逆性功能異常 血液系統(tǒng)：血小板減少 循環(huán)系統(tǒng)：房室傳導(dǎo)時(shí)間延長(zhǎng)，心律失常，水腫，暈厥 神經(jīng)系統(tǒng)：夢(mèng)魘，抑郁，記憶力損害，精神錯(cuò)亂，神經(jīng)質(zhì)，焦慮，幻覺 皮膚：皮膚過敏反應(yīng)，銀屑病加重 肝：轉(zhuǎn)氨酶升高 眼：視覺損害，眼干和/或眼刺激 耳：耳鳴 偶有關(guān)節(jié)痛，肝炎，肌肉疼痛性痙攣，口干，結(jié)膜炎樣癥狀，鼻炎和注意力損害以及伴有血管疾病的患者中出現(xiàn)的病例報(bào)道

禁忌

心源性休克。病態(tài)竇房結(jié)綜合征。Ⅱ、Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯。不穩(wěn)定的、失代償性心力衰竭患者（肺水腫、低灌注或低血壓），持續(xù)地或間歇地接受β受體激動(dòng)劑正變力性治療的患者。有癥狀的心動(dòng)過緩或低血壓。本品不可給予心率<45次/分、P-Q間期>0.24秒或收縮壓<100mmHg的懷疑急性心肌梗死的患者。伴有壞疽危險(xiǎn)的嚴(yán)重外周血管疾病患者。對(duì)本品中任何成份或其它β受體阻滯劑過敏者。

注意事項(xiàng)

腎功能損害 腎功能對(duì)本品清除率無明顯影響,所以腎功能損害患者無需調(diào)整劑量。 肝功能損害 通常肝硬化患者所用美托洛爾的劑量與肝功能正常者相同。僅在肝功能非常嚴(yán)重?fù)p害（如旁路手術(shù)患者）時(shí)才需考慮減少劑量。 接受β受體阻滯劑治療的患者不可靜脈給予維拉帕米。 美托洛爾可能使外周血管循環(huán)障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對(duì)嚴(yán)重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的嚴(yán)重急癥,及合用洋地黃時(shí),必須慎重。 在沒有伴隨治療的情況下，本品不可用于潛在的或有癥狀的心功能不全的患者?；甲儺愋?Prinzmetal氏)心絞痛的患者，在使用β受體阻滯劑后可能會(huì)因?yàn)棣潦荏w介導(dǎo)的冠狀血管收縮而導(dǎo)致心絞痛發(fā)作的頻度和程度加重。因此，非選擇性β受體阻滯劑不能用于此類患者。選擇性β1受體阻滯劑在使用時(shí)也必須慎重。 對(duì)支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，應(yīng)同時(shí)給予足夠的擴(kuò)支氣管治療，β2受體激動(dòng)劑的劑量可能需要增加。 美托洛爾的治療對(duì)糖代謝的影響或掩蓋低血糖的危險(xiǎn)低于非選擇性β受體阻滯劑。 在罕見的情況下，原有的中度房室傳導(dǎo)異常可能加重（可能導(dǎo)致房室阻滯）。 β受體阻滯劑的治療可能會(huì)妨礙對(duì)過敏反應(yīng)的治療，常規(guī)劑量的腎上腺素治療并不總能得到預(yù)期的療效。嗜鉻細(xì)胞瘤患者若使用本品，應(yīng)考慮合并使用α受體阻滯劑。 本品應(yīng)盡可能逐步撤藥，整個(gè)撤藥過程至少用二周時(shí)間，劑量逐漸減低，直至最后減至25mg（50mg片的半片）。在此期間，特別是對(duì)于已知伴有缺血性心臟病的患者應(yīng)進(jìn)行密切監(jiān)測(cè)。在撤除β受體阻滯劑期間，可能會(huì)使冠狀動(dòng)脈事件，包括心臟猝死的危險(xiǎn)增加。 在手術(shù)前應(yīng)告知麻醉醫(yī)師患者正在服用本品。對(duì)接受手術(shù)的患者，不推薦停用β受體阻滯劑。 對(duì)駕駛汽車和操作機(jī)械的影響 在用本品治療過程中可能會(huì)發(fā)生眩暈和疲勞，因此在需要集中注意力時(shí)，如駕駛和操作機(jī)械時(shí)應(yīng)慎用。 運(yùn)動(dòng)員慎用

孕婦及哺乳期婦女用藥

β受體阻滯劑（包括美托洛爾）會(huì)減少胎盤灌注，可引起胎兒發(fā)育遲緩、心動(dòng)過緩、宮內(nèi)死亡、流產(chǎn)及早產(chǎn)。 美托洛爾在人乳中濃度很高（大約相當(dāng)于母體血漿濃度的三倍）。β受體阻滯劑（包括美托洛爾）可對(duì)新生兒和嬰兒產(chǎn)生不利影響，尤其是心動(dòng)過緩。 除非必要，美托洛爾不得用于孕婦或哺乳期婦女。 妊娠、哺乳期婦女不宜使用本品。 如果你已經(jīng)妊娠或正在哺乳期間、可能妊娠或試圖懷孕，應(yīng)在使用本品前咨詢醫(yī)生。

兒童用藥

兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)有限

老年人用藥

老年人的藥代動(dòng)力學(xué)與年輕人相比無明顯改變，因而老年患者用量無需調(diào)整

藥理毒理

美托洛爾是一種選/擇性的β1受體阻滯劑，其對(duì)心臟β1受體產(chǎn)生作用所需劑量低于`其對(duì)外周血管和支氣管上的β2受體產(chǎn)生作用所需劑量。隨劑量增加，β1受體選擇性可能降低。 美托洛爾無β受體激動(dòng)作用，幾乎無膜激活作用。β受體阻滯劑有負(fù)性變力和變時(shí)作用。 美托洛爾的治療可減弱與生理和心理負(fù)荷有關(guān)的兒茶酚胺的作用，降低心率、心排出量及血壓。在應(yīng)激狀態(tài)下，腎上腺分泌的腎上腺素增加，美托洛爾不會(huì)妨礙正常的生理性血管擴(kuò)張。在治療劑量，美托洛爾對(duì)支氣管平滑肌的收縮作用弱于非選擇性的β受體阻滯劑，該特性使之能與β2受體激動(dòng)劑合用，治^療合并有支氣管哮喘或其他明顯的阻塞性肺病的患者。美托洛爾對(duì)胰島素釋放及糖代謝的影響小于非選擇性β受體阻滯劑，因而可用于糖尿病患者。與非選擇性β受體阻滯劑相比，美托洛爾對(duì)低血糖的心血管反應(yīng)如心動(dòng)過速的影響較小，血糖回升至正常水平的速度較快。 對(duì)于高血壓患者，本品可明顯降低直立位、平臥位及運(yùn)動(dòng)時(shí)的血壓，作用持續(xù)24小時(shí)以上。美托洛爾治療開始時(shí)可觀察到外周血管阻力的增加，然而，長(zhǎng)期治療獲得的血壓下降可能是由于外周血管阻力-下降而心排出量不變。對(duì)于男性中/重度高血壓患者，美托洛爾可降低心血管病死亡的危險(xiǎn)。美托洛爾不會(huì)引起電解質(zhì)紊亂。 對(duì)快速型心律失常的患者，本品可阻斷交感神經(jīng)活性增加的作用，使心率減慢。這主要通過降低起搏細(xì)胞的自律性，及延長(zhǎng)室上性傳導(dǎo)時(shí)間來實(shí)現(xiàn)。 本品顯示快速有效的緩解甲狀腺毒癥的癥狀。高劑量的美托洛爾可降低升高的T3值。T4水平不受影響。 美托洛爾可減少再次心肌梗死的危險(xiǎn)，減少心源性死亡特別是心肌梗死后猝死的危險(xiǎn)。

藥代動(dòng)力學(xué)

本品的生物利用度/為40-50％。在服藥后1-2小時(shí)達(dá)到最大的β受體阻滯作用。每日一次口服100mg后，對(duì)`心率的作用在12小時(shí)后仍顯著。美托洛爾主要在肝臟由CYP2D6代謝，三個(gè)主要的代謝物已被確定，均無具有臨床意義的β受體阻滯作用。血漿半衰期為3-5小時(shí)。約5％的美托洛爾以原形由腎排泄，其余的均被代謝。

貯藏

遮光，密封保存。

包裝

鋁塑泡包裝; 25mg:20片/盒，20片/板*2板/盒，20片/板*3板/盒 50mg：20片/板/盒，20片/板*2板/盒

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

《中國(guó)藥典》2020年版二部

批準(zhǔn)文號(hào)

50mg國(guó)藥準(zhǔn)字H32025390 25mg國(guó)藥準(zhǔn)字H32025391

生產(chǎn)企業(yè)

委托方企業(yè)名稱：阿斯利康制藥有限公司 注冊(cè)地址：無錫市新區(qū)黃山路2號(hào) 郵政編碼：214028 受托方企業(yè)名稱：阿斯利康藥業(yè)（中國(guó)）有限公司 生產(chǎn)地址：泰州市藥城大道88號(hào)