藥品名稱

通用名稱：美沙拉秦緩釋片 商品名稱：頗得斯安/PENTASA
英文名稱：MesalazineSlowReleaseTablets
漢語拼音：MeishalaqinHuanshipian

成份

主要成份：美沙拉秦 化學名稱：美沙拉秦（5-氨基水楊酸）0.5克，賦形劑適量（q.s.） 分子式：C7H7NO3 分子量：153.137

性狀

本品為帶淺棕色斑點的類白色至淺棕色片。

適應癥

1．潰瘍性結腸炎（炎癥伴潰瘍）的急性期治療和預防復發(fā)的維持治療。 2．活動性克羅恩病的癥狀改善治療。

規(guī)格

0.5g

用法用量

本品不可嚼碎服用?？申_服用或置入水（桔汁）中成懸浮液后飲用。 潰瘍性結腸炎 急性期：成人每天4次，每次1g或遵醫(yī)囑。 維持期：成人每天4次，每次500mg或遵醫(yī)囑。 克羅恩病 急性期和維持期：成人每天4次，．每次1g或遵醫(yī)囑。 6周內使用4g本品治療無效的急性克羅恩病患者，和使用4g本品維持治療仍復發(fā)的患者應采取其它治療措施。

不良反應

臨床試驗中本品最常見的不良反應是腹瀉（3％）、惡心（3％）、腹痛（3％）、頭痛（3％）、嘔吐（1％）和皮疹（1％）。

禁忌

本品禁用于： 1．對本品、水楊酸類藥物及其賦型劑過敏者 2．嚴重肝和／或腎功能不全者 3．胃或十二指腸潰瘍者 4．出血傾向增加者

注意事項

1．由于存在對水楊酸鹽類藥物過敏的風險，故對柳氮磺胺吡啶過敏的患者應慎用本品。出現(xiàn)不耐受本品的急性癥狀患者，如痙攣、腹痛、發(fā)熱、嚴重頭痛和皮疹，應立即停藥。 2．肝功能不全患者慎用；腎功能不全患者不推薦使用。 如果在治療過程中出現(xiàn)腎功能異常應留意本品可能引起的腎毒性。同時使用其它腎毒性藥物，如非甾體抗炎藥和巰嘌呤可能增加腎臟不良反應的風險。 3．治療時應進行血和尿檢查。推薦在給藥前、給藥2周后進行，其后每隔4周應進一步檢查2—3次。如果結果一直正常，應該每3個月隨診或出現(xiàn)其它疾病的征象時立即隨診。 4．建議本品治療應監(jiān)瀏血清尿素和肌酐，及尿沉渣和高鐵血紅蛋白。 5．應該在本品治療過程中注意監(jiān)測肺功能不全患者，特別是哮喘患者。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠： 妊娠期間，只有在孕婦使用本品的益處超過可能對胎兒的風險時才能使用。 本品可以通過胎盤屏障。目前關于孕婦使用本品的數(shù)據(jù)有限，因此不能對其可能的有害作用進行評估。在動物研究或一個有對照的人體研究中未發(fā)現(xiàn)致畸作用。曾有報道使用美沙拉秦治療的孕婦的新生兒出現(xiàn)血液異常（白細胞減少、血小板減少，貧血）e 哺乳： 只有在對哺乳婦女的益處大于可能對嬰兒的風險時才應使用本品。 哺乳婦女使用本品的經(jīng)驗有限a未進行哺乳婦女的對照臨床研究。不能排除對本品的過敏反應，如腹瀉。 本品經(jīng)乳汁分泌。乳汁中的美沙拉秦濃度低于母親血藥濃度，而代謝物一乙酰美沙拉秦的濃度相似或增加。

兒童用藥

本品禁用于兩歲以下兒童。 兒童使用本品的臨床文獻有限，只有治療的益處大于風險時才推薦用于兩歲以上兒童。 兩歲以上兒童：個體化劑量，推薦劑量為每公斤體重每日分服20—30mg或遵醫(yī)囑。

老年用藥

老年患者無需調整劑量。

藥物相互作用

1．本品與腎上腺皮質激素同時使用可能增加胃腸道出血的危險。 2．本品與抗凝藥物同時使用會增加出血傾向。 3．本品與磺酰脲類口服降糖藥同時使用可能增加其降糖作用。 4．本品與螺內酯和呋塞米同時使用可能降低其利尿作用。 5．本品與丙磺舒和苯磺唑酮同時使用可能降低其排尿酸作用。 6．本品與抗代謝藥（如甲氨喋呤、巰基嘌呤和硫唑嘌呤）同時使用可能增加毒性。 7．本品與利福平同時使用可能降低其抗結核作用。 8．一例合并使用本品美沙拉秦和巰基嘌呤的患者出現(xiàn)全血細胞減少。

藥物過量

由于本品制劑和藥代動力學的特點，藥物過量的危險很小。本品藥物過量的經(jīng)驗有限，無已知的解毒劑，可以進行補液和靜脈滴注電解質以促進利尿。 藥物過量的一般處理措施：在酸中毒或堿中毒時，重新建立酸堿平衡，補充電解質；脫水和低血糖：補液和補糖。

藥理毒理

本品美沙拉秦是柳氮磺胺吡啶的活性成分，根據(jù)臨床結果，口服本品后的治療作用與直腸給藥相似，均為局 部作用，而不是全身作用。 美沙拉秦的作用機制尚不清楚。炎性腸病患者體內白細胞移行增加、異常細胞因子產(chǎn)生、花生四烯酸代謝物產(chǎn)生增加（特別是白三烯素B4），炎癥腸組織的自由基生成增加。本品在體內，體外均可抑制白細胞趨化、降低細胞因子及白三烯產(chǎn)生、清除自由基。 各種屬動物試驗均顯示藥物的腎毒性。一般來說，毒性劑量超過人體治療劑量的5—10倍。但動物試驗未見胃腸道、肝臟或造血系統(tǒng)有明顯毒性。 體外試驗系統(tǒng)和體內研究均沒有證據(jù)顯示本品會導致突變。大鼠研究沒有證據(jù)顯示藥物增加相關腫瘤發(fā)生率。

藥代動力學

1．本品的一般特征 本品美沙拉秦的治療作用主要依賴于藥物與腸粘膜的局部患病區(qū)域接觸。 本品包含乙基纖維素包衣的美沙拉秦微顆粒。服藥、藥物分散后美沙拉秦從各個微顆粒中沿十二指腸至直腸各種腸道pH條件釋放。口服后l小時微顆粒存在于十二指腸，與同時進食無關。健康受試者的平均小腸轉運時間大約為3—4小時。 生物轉化：本品美沙拉秦在兩個部位代謝成為N-乙酰．美沙拉秦（乙酰美沙拉秦），一為全身吸收前的小腸粘膜，另一為肝臟（全身吸收）。在結腸細菌的作用下也可發(fā)生乙?；Ｒ阴；坪跖c患者個體（乙酰表型）無關。乙酰美沙拉秦無臨床作用和毒理活性。 吸收：根據(jù)健康受試者的尿液中的藥物回收數(shù)據(jù)，口服本品有30~50％吸收，主要在小腸。 本品美沙拉秦給藥后15分鐘即刻在血漿中檢出。給藥后1—4小時達到最高血漿濃度。然后逐漸降低，給藥后12小時檢測不到。乙酰美沙拉秦的血漿濃度曲線模式與美沙拉秦相同，但是濃度較高，消除較緩慢。 口服500mgx3和2gx3藥物后，乙酰美沙拉秦和美沙拉秦在血漿中的代謝比率范圍為3.5-1.3，提示具劑量依賴性的乙?；堰_至飽和程度。 每日給予1.5g、4g和6g本品后，平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度大約為平均2μmol/l、8μmol/l和12μmol/l。乙酰美沙拉秦的相應濃度為6μmol/l、13μmol/l和16μmol/l。 口服本品后的轉運和釋放與是否進食無關，而全身吸收減少。 分布：本品美沙拉秦的蛋白質結合率大約為50％-，乙酰美沙拉秦大約為80％。 消除：本品美沙托泰的血漿半衰期大約為40分鐘，乙酰美沙托秦大約為70分鐘。由于本晶給藥后在胃腸道中持續(xù)釋放，因此不能測定口服后的消除半衰期。試驗顯示給藥5天后達到穩(wěn)態(tài)濃度。 美沙拉秦和乙酰美沙拉秦通過尿和糞便排泄。尿中主要為乙酰美沙拉秦。 2．患者的影響 口服給藥后，本品的釋放只受活動性炎性腸病的病理生理改變，如腹瀉和腸道酸性增加的輕微影響。腸道轉運加快的患者其本品全身吸收減少20—25％。另外還發(fā)現(xiàn)糞便中藥物排泄相應增加。 肝腎功能不全的患者因為消除率降低及全身美沙拉秦濃度增加，使用本品可使腎損害的風險增加。

貯藏

密閉，15-25℃保存。請勿讓兒童接觸。

包裝

20片／盒及100片／盒，雙鋁水泡眼包裝。

有效期

36個月，不可把片嚼碎或壓碎。

執(zhí)行標準

JX20100609

進口藥品注冊證號

H20160693

生產(chǎn)企業(yè)

公司名稱：FerringGmbH 地址：Wittland11,D-24109Kiel,FederalRepublicofGermany 生產(chǎn)廠商：FerringInternationalCenterSA（輝凌國際制藥（瑞士）有限公司） 廠商地址：ChemindelaVergognausaz,CH-1162St-Prex,Switzerland