藥品名稱

通用名稱：咪唑斯汀緩釋片 商品名稱：皿治林/Mizollen
英文名稱：MizolastineSustainedReleaseTablets
漢語拼音：MizuositingHuanshipian

成份

本品主要成份為咪唑斯汀。 咪唑斯汀的化學(xué)名稱：2-[[[1-[(4-氟苯基)甲基]-1氫-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]甲基-氨基]-4(3氫)-嘧啶酮。

性狀

本品為白色、橢圓型、帶有刻痕的薄膜衣片，刻有MZI10。

藥理作用

咪唑斯汀具有獨特的抗組胺和抗過敏性炎癥的雙重作用。體內(nèi)和體外藥理學(xué)試驗均表明咪唑斯汀是一種強效的、高度選擇性的組胺H1受體拮抗劑。咪唑斯汀還可抑制活化的肥大細胞釋放組胺及抑制炎性細胞的趨化作用。同時，咪唑斯汀還抑制變態(tài)反應(yīng)時細胞間粘附性分子-1的釋放。此外，藥理試驗顯示咪唑斯汀具有抗過敏性炎癥的活性，其作用機理為抑制5-脂氧合酶，從而阻斷花生四烯酸代謝，生成炎性介質(zhì)如白三烯等。體內(nèi)和體外藥理學(xué)試驗均表明咪唑斯汀在抗組胺劑量下沒有抗膽堿能作用和鎮(zhèn)靜作用。

藥代動力學(xué)

健康志愿者單劑量口服10mg咪唑斯汀片后，吸收迅速，達峰時間（Tmax）約為1.5h，血藥濃度峰值（Cmax）約為276ug/L，平均消除半衰期為13小時。咪唑斯汀的生物利用度約為65.5％，不受食物和酒精的影響。其與血漿蛋白結(jié)合率較高，約為98.4％。 咪唑斯汀主要在肝臟通過葡萄糖醛酸化進行代謝，其代謝途徑包括由CYP3A4酶參與的芳香羥基化，以及脫4-氟苯基后的N-去烷基化和嘧啶酮的甲基化，已確定的代謝產(chǎn)物均無藥理活性。只有極少量（0.5％）的藥物以原形從尿中排出。

毒理研究

咪唑斯汀單次給藥的急性毒性很弱，大多數(shù)動物的最大非致死量達5000mg/kg，對大鼠和非人類靈長類動物用5mg/kg/日以及5mg/kg/日以下的劑量，用藥一年，耐受性良好。在生殖毒性研究中，咪唑斯汀對大鼠（劑量為5-25-125mg/kg/日）和兔（劑量為5-35-245mg/kg/日）未產(chǎn)生任何胚胎毒性和致畸作用。咪唑斯汀無致突變和致癌性。

適應(yīng)癥

咪唑斯汀是長效的組胺H1受體拮抗劑，適用于成人或12歲以上的兒童所患的季節(jié)性過敏性鼻炎（花粉癥）、常年性過敏性鼻炎及蕁麻疹等皮膚過敏癥狀。

用法用量

口服。成人（包括老年人）和12歲以上兒童：每日1次，每次1片（10mg）或遵醫(yī)囑服用。本品為緩釋薄膜衣片，不能掰開服用。

不良反應(yīng)

可能會使個別患者產(chǎn)生的不良反應(yīng)有：頭痛、乏力；口干；胃腸功能紊亂（腹瀉或消化不良）；困意；低血壓；焦慮、抑郁；白細胞計數(shù)、血糖和血電解質(zhì)輕度異常（罕見）。

禁忌癥

對本藥任何一種成分過敏。嚴(yán)重的肝病、使用咪唑類抗真菌藥或大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、暈厥病史、嚴(yán)重的心臟病、心律失常（心動過緩、心律不齊或心悸）、心電圖異常（明顯或可疑QT間期延長）或低血鉀患者禁用。

注意事項

有心臟病、心源性不適或心悸病史的患者慎用。大多數(shù)服用咪唑斯汀的患者可以駕駛或完成需要精神集中的工作。但為了識別是否為常有藥物反應(yīng)的易感人群，建議在駕駛和進行復(fù)雜工作之前檢查個體反應(yīng)。

孕婦及哺乳期婦女用藥

懷孕期：孕期尤其前3個月不建議使用。 哺乳期：不建議使用。

兒童用藥

尚無12歲以下兒童用藥方面的資料。

老年患者用藥

老年患者用藥同成人。

藥物相互作用

本藥不能與咪唑類抗真菌藥（如酮康唑）或大環(huán)內(nèi)酯類抗生素（如紅霉素、醋竹桃霉素、克拉霉素或交沙霉素）同時使用。服用多種藥物時，為避免可能出現(xiàn)的藥物間互相作用，需謹慎。在同時使用西咪替丁、環(huán)孢素和心痛定時應(yīng)特別引起注意。

藥物過量

發(fā)生藥物過量時，建議在用常規(guī)方法清除未吸收藥物的同時，進行至少24小時的包括QT間期和心律的心臟監(jiān)測在內(nèi)的全面癥狀監(jiān)護。對腎功能不全的患者研究的結(jié)果說明，血液透析不會增加藥物的清除。

貯藏

25°C以下干燥保存。

有效期

2年。

批準(zhǔn)文號

分包裝批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字J20171079

生產(chǎn)企業(yè)

分包裝企業(yè)名稱：賽諾菲（杭州）制藥有限公司

禁忌

本藥禁用于下列情況：-對本品任何一種成份過敏。-嚴(yán)重的肝功能損害。-與咪唑類抗真菌藥（全身用藥）或大環(huán)內(nèi)酯類抗生素合用。-與已知可延長QT間期的藥物合用，如：Ⅰ類和Ⅲ類抗心律失常藥。-暈厥病史。-嚴(yán)重的心臟病或有心律失常（心動過緩、心律不齊或心動過速）病史。-明顯或可疑QT間期延長或電解質(zhì)失衡，特別是低血鉀。-嚴(yán)重心動過緩如有疑問請征詢醫(yī)生或藥劑師的意見。