藥品名稱

通用名稱:水飛薊素膠囊
英文名稱:SilymarinCapsules 商品名稱:利加隆

成分

水飛薊素。水飛薊素為四種異構(gòu)體的混臺物。每個膠囊含：173.0-186.7毫克的干燥乳薊果提取物（36-44：1）以水飛薊賓計相當于水飛薊素140毫克。

性狀

本品為膠囊劑，內(nèi)容物為黃色粉末；氣微，味微甜、苦。

適應(yīng)癥

中毒性肝臟損害；慢性肝炎及肝硬化的支持治療。

規(guī)格

140mg/粒

用法用量

除非有醫(yī)生特別指示，重癥病例的起始治療劑量：一次1粒，一日三次。維持劑量：一次1粒，一日二次。飯前用適量液體吞服?；蛘堊襻t(yī)囑。

不良反應(yīng)

偶爾發(fā)現(xiàn)有輕微腹瀉現(xiàn)象。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

藥物治療不能替代對導(dǎo)致肝損傷（例如：酒精）因素的排除。對于出現(xiàn)黃疸的病例（皮膚淺黃或暗黃，眼鞏膜黃染），應(yīng)咨洵醫(yī)師。此藥不適用治療急性中毒。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品尚無用于孕婦和哺乳期婦女的經(jīng)驗。因此不應(yīng)在孕婦和哺乳期婦女中使用。

兒童用藥

無可靠參考文獻。

老年用藥

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物過量

如果過量使用，原有的不良反應(yīng)會擴大，這種情況下，請醫(yī)師對癥治療。

藥理毒理

藥理作用：已經(jīng)證實在各種毒性肝損害病理模型中，水飛薊素對以下物質(zhì)具有抗毒作用：毒蕈素、α-鵝膏菌素（在鬼筆鵝膏真菌中發(fā)現(xiàn)的毒性物質(zhì)）、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺和肝病毒FV3。 水飛薊素的療效歸因于其具備數(shù)個作用點和作用機制：由于其對自由捕獲能力，水飛薊素具有抗過氧化活性，脂類化合物過氧化的病理生理過程（造成細胞膜的損壞），可被水飛薊素阻斷或預(yù)防。并且在已經(jīng)遭受損傷的肝細胞內(nèi)，水飛薊素刺激蛋白質(zhì)的合成并使磷脂類代謝正?；??？傊?，水飛薊素最大的作用是對肝細胞膜有穩(wěn)定作用，它阻止或避免溶解性細胞成分（例如各種轉(zhuǎn)氨基酶）穿透進入細胞內(nèi)部。蛋白質(zhì)合成能力的增強是由于水飛薊素刺激細胞核中的RNA聚合酶I的活性。因此導(dǎo)致肝細胞中核糖體RNA的合成增加，同時導(dǎo)致結(jié)構(gòu)和功能蛋白質(zhì)（酶）的大量合成。因此，水飛薊素可增強肝細胞的修復(fù)能力和再生能力。 毒理研究：水飛薊素的持點為特別的低毒性，并可以按治療劑量長期安全服用。 急性毒性：小鼠和大鼠單劑量口服試驗證明水飛薊素無毒，LD50大于2000mg/kg。 慢性毒性：分別讓大鼠和狗按2500mg/kg或者1200mg/kg的劑量連續(xù)口服12個月，生化指標及切片檢查均未顯示有任何毒性影晌。 生殖毒性：對大鼠和兔進行的生殖力研究，產(chǎn)前、圍產(chǎn)期和產(chǎn)后毒性的研究均未發(fā)現(xiàn)在生殖的各個階段有任何副作用（試驗的最大劑量是2500mg/kg）。特別是，水飛薊素未顯示有潛在的致畸作用。 致突變性：體外及體內(nèi)試驗，水飛薊素均呈陰性。 致癌性：尚未對嚙齒類動物進行體內(nèi)實驗。

藥代動力學

水飛薊素主要成分為水飛薊賓，臨床研究顯示水飛薊素經(jīng)消化道吸收后，主要隨膽汁排泄（大于吸收量的80％）。 已經(jīng)證實膽汁中有作為代謝物的葡萄醛酸和硫酸鹽。水飛薊賓在脫離連接后被重吸收，并進入腸肝循環(huán)，過程已經(jīng)在動物實驗中證實。由于水飛薊賓可能主要經(jīng)膽汁清除（作用地點：肝臟），因此血液含量低且腎臟清除少。本品吸收半衰期為2.2小時，清除半衰期為6.3小時。 當本品以治療劑量服用時，單次服用與多次服用后人膽汁中的水飛薊賓含量相同。結(jié)果表明水飛薊賓不會在人體中蓄積。 140毫克規(guī)格的水飛薊素一日3次多次服用后，膽汁清除達到穩(wěn)定狀態(tài)。

貯藏

密封，干燥處保存。

包裝

鋁塑板，每盒10粒。

有效期

60個月

執(zhí)行標準

JX20160081

批準文號

國藥準字HJ20181067

生產(chǎn)企業(yè)

MADAUSGMBH（分包裝企業(yè)：輝瑞制藥有限公司）