藥品名稱

通用名：拉西地平片 英文名：LACIDIPINETABLETS 拼音名：LAXIDIPINGPIAN

成份

本品主要成份及其化學名稱為：（E）-4-[2-[3-（羧叔丁基）-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1,4-二氫-2,6-二甲基-3,5-吡啶-二甲酸二乙酯 分子式：C26H33NO6 分子量：455.59

性狀

本品薄膜衣片，除去包衣后顯類白色。

適應癥

單獨使用或與其他抗高血壓的藥物，如β—阻滯劑、利尿藥和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑合用，治療高血壓。

規(guī)格

4mg

用法用量

起始劑量4mg每日1次，如需要3-4周可增加至6mg，8mg一日一次。

不良反應

⑴最常見的有頭痛，皮膚潮紅，水腫，眩暈和心悸。 ⑵少見無力，皮疹（包括紅斑和瘙癢），胃納不佳，惡心，多尿。 ⑶極少數(shù)有胸痛和齒齦增生。

禁忌

對本品成分過敏者。

注意事項

⑴肝功能不全者需減量或慎用，因其生物利用度可能增加，而加強降血壓作用。 ⑵本品不經(jīng)腎臟排泄，腎病患者無需修改劑量。 ⑶一般不明顯影響的實驗室檢查或血液學。但曾有一例可逆性堿性磷酸脂酶增加的報告。 ⑷雖然本品不影響傳導系統(tǒng)和心肌收縮，但理論上鈣拮抗藥影響竇房結(jié)活動及心肌儲備，應予注意。竇房結(jié)活動不正常者尤應關(guān)注，有心臟儲備較弱患者亦應謹慎。

孕婦及哺乳期婦女用藥

(1)尚無資料證實本品對人類妊娠的安全性，孕婦應用須權(quán)衡利弊。 (2)本品及其代謝物由乳汁排出，應用本品最好不授乳或停用本品。 (3)本品有引起子宮肌肉松弛的可能性，臨娩婦女應慎用。

兒童用藥

本品尚無用于兒童的經(jīng)驗。

老年患者用藥

老年人初始劑量為2mg，每日1次，必要時可增至4mg及6mg,每日1次?？梢蚤L期連續(xù)用藥。

藥物相互作用

⑴與β阻滯劑、利尿藥合用，降壓作用可加強。 ⑵與西咪替丁合用，可使本品血藥濃度增高。 ⑶與地高辛合用，地高辛峰值水平可增加17％，對24小時平均地高辛水平無影響。⑷與普萘洛爾合用，可輕度增加兩者藥時曲線下面積（AUC）。 ⑸與華法令、甲苯磺丁脲、雙氯芬酸、環(huán)孢菌素、安替比林等無特殊交叉反應。

藥物過量

尚無明確報道。但逾量可引起低血壓及心動過速，此時需用輸液及升壓藥。

藥理毒理

藥理作用 本品為二氫吡啶類鈣離子拮抗劑，具高度選擇性作用于平滑肌的鈣通道，主要擴張周圍動脈，減少外周阻力，降壓作用強而持久。對心臟傳導系統(tǒng)和心肌收縮功能無明顯影響。并可改善受損肥厚左室的舒張功能，及抗動脈粥樣硬化作用?？墒鼓I血流量增加而不影響腎小球濾過率，可產(chǎn)生一過性但不明顯的利尿和促尿鈉排泄作用，因此能防止移植患者出現(xiàn)環(huán)孢素A誘發(fā)的腎臟灌注不足。本品為高度脂溶性，它在脂質(zhì)部分沉積并在清除階段不斷釋放到結(jié)合部位。這一特點使本品明顯不同于其它鈣拮抗藥，其他鈣拮抗藥脂溶性低因而作用時間短。 毒理作用 通過對Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性，亞急性，慢性毒理研究顯示,最大重復劑量：鼠為32mg/kg（1個月）或20mg/kg（6個月），狗為8.5mg/kg（1個月）或5mg/kg（6個月）。與本品藥效性相關(guān)的變化包括心動過速及便秘。通過狗60周口服給藥毒性研究顯示在最高劑量組群（1mg/kg和5mg/kg）可發(fā)現(xiàn)齒齦增生。致癌、致畸及致突變通過研究本藥無致癌性，致畸性及致突變性。

藥代動力學

本品口服從胃腸道吸收迅速，由于肝臟廣泛首過代謝，生物利用度為2％-9％，用更敏感分析方法平均為18.5％（4-52％）。吸收后95％藥物與蛋白結(jié)合，主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。本品經(jīng)肝臟代謝，代謝產(chǎn)物主要為吡啶類似物及羧酸類似物，2種為吡啶類，2種為羧酸類，主要通過膽道從糞便排出。其糞便排泄物中基本為代謝物。代謝谷峰比大于60％。血漿清除率為1.1L/kg，穩(wěn)態(tài)時終末T1/2為12-15小時。

貯藏

應在30°C以下儲存，并應避光保存，在服用前不要除去鋁塑包裝，如果一次只需服用4mg劑量的一半，則另一半應保存在元鋁塑包裝中，并在48小時內(nèi)服用。應放在兒童不能取及的地方。遵醫(yī)囑使用。

有效期

暫定二年。

批準文號

注冊證號H20140294

生產(chǎn)企業(yè)

GLAXOWELLCOME,S.A.

功能主治

本品用于高血壓。