藥品名稱

通用名稱：依巴斯汀片 商品名稱：開思亭（KESTINE）
英文名稱：EbastineTablets
漢語拼音：YibasitingPian

成份

本品主要成份為：依巴斯汀。其化學(xué)名稱為：4-二苯基甲氧基-1-1[3-（對-叔丁基苯甲酰基）丙基]哌啶。

性狀

本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色。

適應(yīng)癥

適用于伴有或不伴有過敏性結(jié)膜炎的過敏性鼻炎（季節(jié)性和常年性）。慢性特發(fā)性蕁麻疹的對癥治療。

規(guī)格

10mg

用法用量

成人及12歲以上兒童：一日一片或二片一次口服。6-11歲兒童：片劑一日一次半片（5mg）口服。2-5歲兒童：常用量為一日一次2.5mg口服。2歲以下兒童：本品的安全性有待進(jìn)一步驗證。老年及肝腎功能不全患者無需作劑量調(diào)整。對于嚴(yán)重肝功能衰竭患者，每日用量嚴(yán)禁超過10mg/日。

不良反應(yīng)

國外文獻(xiàn)報道：12歲以上的病人中出現(xiàn)的大于1％的不良反應(yīng)為：頭疼（7.9％）、嗜睡（3％）、口干（2.1％）。在12歲以下的兒童，觀察到的大于1％的副作用為頭疼（11.7％）、口干（2.6％）、嗜睡（1.25％）。在大于12歲的兒童中報道的小于1％的不良作用如下：腹痛、消化不良、鼻衄、鼻炎、鼻竇炎、惡心和失眠。在小于12歲的兒童中報道其它小于1％的不良作用還包括：食欲增加、腹瀉、皮疹、煩躁、情緒不穩(wěn)、多動、口味改變以及虛弱。

禁忌

對依巴斯汀或片劑中任何成份過敏患者。

注意事項

對已知具有心臟病風(fēng)險因素，例如QT延長綜合癥、低鉀血癥患者以及正在服用具有延長QT間期或CYP3A4酶抑制劑，例如吡咯類抗真菌藥物和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素藥物的患者服用時需注意（參見藥物相互作用）。 由于依巴斯汀在服用后1至3小時內(nèi)起作用，所以不適用于急性過敏的單藥緊急治療。對駕駛和機械操作的影響：經(jīng)過深入的研究表明，在建議治療劑量下對人精神運動系統(tǒng)無影響。一項研究依巴斯汀對駕駛能力影響的試驗表明，30mg以下的依巴斯汀對駕駛能力無任何不良影響。根據(jù)以上結(jié)論表明依巴斯汀在治療劑量下對駕駛或使用機械的能力沒有影響。

孕婦及哺乳期婦女用藥

依巴斯汀對懷孕期婦女的安全性尚缺乏足夠的驗證。動物試驗研究表明：在妊娠早、中、晚期依巴斯汀對胚胎發(fā)育無直接或間接的有害作用。在動物試驗中也未發(fā)現(xiàn)其具有致畸作用。但是并未進(jìn)行人體試驗。所以依巴斯汀只能在絕對必需時才用于妊娠婦女。依巴斯汀是否隨乳汁分泌尚不清楚，所以在哺乳期禁用。

兒童用藥

本品適用于2歲以上兒童，其中12歲以上兒童用法用量同成人。 6-11歲兒童：片劑一日一次5mg/片口服。 2-5歲兒童：常用量為一日一次2.5mg口服。 2歲以下兒童：本品的安全性有待進(jìn)一步驗證。 兒童用藥的不良反應(yīng)請詳見[不良反應(yīng)]。

老年用藥

老年受試者與青年人志愿者相比，在藥代動力學(xué)方面沒有統(tǒng)計學(xué)上的顯著差異。老年患者的用法用量同成年患者，無需作劑量調(diào)整。

藥物相互作用

研究表明當(dāng)依巴斯汀與酮康唑或紅霉素（已知這兩種藥物均可延長QT間期）聯(lián)合應(yīng)用時，有藥物代謝動力學(xué)及藥效動力學(xué)方面的相互作用，使依巴斯汀的血藥濃度增高--盡管較以上兩種藥物單獨使用僅使QT間期延長10ms。因而依巴斯汀應(yīng)慎用于同時服用酮康唑或紅霉素的患者。當(dāng)依巴斯汀與食物同時服用時，血藥濃度和其代謝后基礎(chǔ)活性產(chǎn)物在某種因素的作用下增加1.5-2.0。但是這種增加并不影響其血藥濃度達(dá)峰時間。與食物同時服用并不影響依巴斯汀的臨床療效。依巴斯汀影響皮試效果，因此皮試只有在停服依巴斯汀5至7天后才可進(jìn)行。另外，其它一些抗組胺藥物的作用在使用依巴斯汀后或許會被夸大。

藥物過量

過量試驗顯示：每日100mg以下的劑量不會顯示出臨床表現(xiàn)和癥狀。對依巴斯汀沒有特殊的解毒劑，可給予洗胃并檢測心電圖等生命指征，及時給予對癥治療。

藥理毒理

依巴斯汀具有迅速而長效的組織胺抑制作用，并且具有對組胺H1受體的超強親和力?？诜o藥，依巴斯汀及其代謝產(chǎn)物均不能穿過腦血屏障。這解釋了在試驗過程中觀察到依巴斯汀對于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的輕微的鎮(zhèn)靜作用。試驗數(shù)據(jù)表明，依巴斯汀是一種強效、長效、高選擇的組胺H1受體阻斷劑，并且對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的膽堿能受體沒有拮抗作用。臨床前安全數(shù)據(jù)顯示：在常規(guī)藥理安全性試驗結(jié)果中未發(fā)現(xiàn)依巴斯汀具有毒性作用。重復(fù)劑量試驗未發(fā)現(xiàn)其具有毒性、生殖毒性、潛在致癌性以及生殖功能未發(fā)現(xiàn)具有副作用。

藥代動力學(xué)

口服給藥后，依巴斯汀被快速吸收，大部分在肝臟中初步代謝。其產(chǎn)物為一種酸性活性代謝產(chǎn)物卡瑞斯?。–arebastine）。單次口服10mg后，其代謝產(chǎn)物的最大血藥濃度為80-100ng/ml，達(dá)峰時間為2.6～4小時，卡瑞斯汀的半衰期為15-19小時，依巴斯汀的66％以結(jié)合的代謝產(chǎn)物形式主要由尿中排出。每日給藥一次，每次10mg，3-5日后達(dá)到其穩(wěn)定血藥濃度，峰濃度在130-160ng/ml范圍。依巴斯汀和卡瑞斯汀均與蛋白高度結(jié)合：＞95％。對輕、中、重度腎臟功能不全患者，每日20mg給藥，第1天和第5天所獲得的依巴斯汀和卡瑞斯汀的血藥濃度以及輕、中肝臟功能不全患者（20mg/日），重度肝臟功能不全患者（10mg/日）中記錄到依巴斯汀和卡瑞斯汀血藥濃度與健康人相似。由此，說明對于各個等級的肝或腎臟功能不全患者，依巴斯汀和其代謝產(chǎn)物的藥代動力學(xué)沒有顯著意義的變化。

貯藏

30℃以下干燥避光保存。

包裝

鋁塑包裝。10片/板×1板/盒。

有效期

36個月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

進(jìn)口藥品注冊標(biāo)準(zhǔn)JX20030151

批準(zhǔn)文號

注冊證號H20140855

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：INDUSTRIASFARMACEUTICASALMIRALL,S.A.