藥品名稱(chēng)

通用名稱(chēng)：氯雷他定片 商品名稱(chēng)：開(kāi)瑞坦
英文名稱(chēng)：LoratadineTablets
漢語(yǔ)拼音：LvleitadingPian

成份

本品主要成份為氯雷他定。 氯雷他定的化學(xué)名為4－（8－氯－5，6－二氫－11H－苯并[5，6]環(huán)庚基[1，2－b]吡啶－11烯）－1－哌啶羧酸乙酯。

性狀

本品為白色片，每片含10mg微粉化氯雷他定，其它非活性成分包括玉米淀粉、乳糖、硬脂酸鎂。

藥理作用

氯雷他定為口服的高效、作用持久的三環(huán)類(lèi)抗組胺藥。起效快，作用強(qiáng)，具有選擇性對(duì)抗外周H1受體的作用。 在小鼠和猴的實(shí)驗(yàn)中，無(wú)論氯雷他定或其代謝物均不能通過(guò)血腦屏障，用豚鼠研究表明，與中樞神經(jīng)系統(tǒng)的H1受體的相比，本品對(duì)外周H1受體更具有選擇性結(jié)合作用。本品無(wú)明顯的抗膽堿能和中樞抑制作用。

藥代動(dòng)力學(xué)

空腹口服本品吸收迅速，1-3小時(shí)內(nèi)起效，8-12小時(shí)達(dá)最大效應(yīng)，持續(xù)作用達(dá)24小時(shí)以上。食物可使血藥濃度達(dá)峰時(shí)間延遲約1小時(shí)，分別使氯雷他定及代謝物的AUC（吸收量）增加約40％和15％，但血藥的峰值濃度不受食物影響。 本品口服后，80％以代謝物形式由尿和糞便在10天內(nèi)均等排出。在正常成年人，本品的半衰期為8.4（3-20）小時(shí)，其代謝物地氯雷他定的半衰期為28（8.8-92）小時(shí)，氯雷他定及其代謝物在第5個(gè)服藥日達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度。氯雷他定片劑與糖漿劑的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)有相當(dāng)大的差異，可能與首過(guò)代謝作用有關(guān)。 本品及代謝物地氯雷他定與血漿蛋白的結(jié)合率分別為98％和73-77％。本品及其代謝產(chǎn)物可在乳汁中驗(yàn)出，但不通過(guò)血腦屏障。 慢性腎功能衰竭者（肌酐清除率≤(smallerthanorequalto)30mL/分鐘），藥物的AUC和血藥濃度升高約73％，而其代謝物地氯雷他定的AUC則升高約120％，兩者的平均消除半衰期分別為7.6和23.9小時(shí)，并未比見(jiàn)健康人顯著增加。慢性腎功能損害患者的血液透析對(duì)氯雷他定及代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)并不產(chǎn)生影響。 慢性酒精性肝病患者，氯雷他定的AUC和血藥峰值濃度為正常人的2倍，但代謝物地氯雷他定的藥代動(dòng)力學(xué)則未有明顯改變。氯雷他定及其代謝物的半衰期分別為24和37小時(shí)，可隨肝病的嚴(yán)重程度而延長(zhǎng)。

毒理研究

動(dòng)物試驗(yàn)未見(jiàn)明顯致畸作用。

適應(yīng)癥

用于緩解過(guò)敏性鼻炎有關(guān)的癥狀，如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感?？诜幬锖螅呛脱鄄堪Y狀及體征得以迅速緩解。亦適用于緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過(guò)敏性皮膚病癥狀及體征。

用法用量

口服成人及12歲以上兒童:一日1次,一次1片(10mg)2～12歲兒童:體重>30公斤:一日1次,一次1片(10mg)體重≤30公斤:一日1次,一次半片(5mg)

不良反應(yīng)

在每天10mg的推薦劑量下，氯雷他定糖漿未見(jiàn)明顯的鎮(zhèn)靜作用。 在約9萬(wàn)人參加的對(duì)照及非對(duì)照臨床試驗(yàn)中，服用氯雷他定10毫克約2周至6個(gè)月，用藥組和安慰劑組的中途退出率約為2％。在臨床試驗(yàn)中報(bào)告>2％的不良事件如頭痛、嗜睡、疲乏和口干等，以及胃腸道癥狀如嘔吐、胃炎，過(guò)敏性癥狀如紅斑等，其發(fā)生率與安慰劑對(duì)照組相似。不良事件的發(fā)生率在年齡、性別和種族之間并無(wú)顯著差異。 此外，罕見(jiàn)報(bào)道的有視覺(jué)模糊、血壓降低或升高、心悸、暈厥、運(yùn)動(dòng)機(jī)能亢進(jìn)、肝功能改變、黃疸、肝炎、肝壞死、脫發(fā)、癲癇發(fā)作、乳房腫大、多形性紅班及全身性過(guò)敏反應(yīng)。

禁忌癥

對(duì)本品具有過(guò)敏反應(yīng)或特異性體質(zhì)的病人禁用。

注意事項(xiàng)

當(dāng)與酒同時(shí)服用時(shí)，根據(jù)精神運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)研究表明，氯雷他定無(wú)藥力相加作用。 在作皮試前的大約48小時(shí)應(yīng)停止使用氯雷他定，因抗組胺藥能消除或減輕皮膚對(duì)所用變應(yīng)原的陽(yáng)性反應(yīng)。 對(duì)肝功能受損者，本品的清除率減少，故應(yīng)減低劑量，可按隔日10mg服藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥

動(dòng)物致畸實(shí)驗(yàn)表明：小鼠和兔在高達(dá)96mg/kg的劑量下（約為人類(lèi)建議的最大口服用藥量的75和150倍），未見(jiàn)致畸作用。然而，對(duì)妊娠婦女并未有充分的對(duì)照試驗(yàn)數(shù)據(jù)，因?yàn)閯?dòng)物生殖實(shí)驗(yàn)結(jié)果并不總是能預(yù)測(cè)人類(lèi)的反應(yīng)，因此，妊娠期用藥應(yīng)慎重，僅在有明確的臨床指征時(shí)使用。 哺乳期婦女使用本品應(yīng)慎重。氯雷他定及代謝物地氯雷他定可以從乳汁中分泌，單次服用40毫克的劑量后，48小時(shí)內(nèi)分泌入乳汁的量約為3％。所以用藥時(shí)必須考慮對(duì)哺乳婦女的重要性，以決定停止哺乳或停止服藥。

兒童用藥

2歲以下兒童服用氯雷他定的安全性及療效目前尚未確定。

老年患者用藥

肝腎功能輕中度受損時(shí)，對(duì)本藥的代謝和排泄無(wú)明顯的影響，所以老年患者用藥量與成人相同。

藥物相互作用

抑制肝藥物代謝酶功能的藥物能使本品的代謝減慢。每日同服酮康唑400mg，可使氯雷他定及其活性代謝物去羧乙基氯雷他定的血漿濃度升高，但未觀(guān)察到心電圖改變。與大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素、西米替丁、茶堿并用也可抑制氯雷他定的代謝。

藥物過(guò)量

逾量中毒時(shí)，如患者清醒可予催吐。可用生理鹽水洗胃，并給予活性炭吸附藥物。也可考慮用鹽類(lèi)瀉藥（硫酸鈉）以阻止藥物在腸道吸收。血液透析不能使本品消除，腹膜透析能否使本品消除尚未明確。

貯藏

室溫，遮光，密閉保存。

有效期

暫定4年。

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H10970410

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱(chēng)：拜耳醫(yī)藥保健有限公司啟東分公司

功能主治

1?用于緩解過(guò)敏性鼻炎有關(guān)的癥狀,如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感?？诜幬锖?鼻和眼部癥狀及體征得以迅速緩解。2?亦適用于緩解慢性蕁麻疹.瘙癢性皮膚病及其他過(guò)敏性皮膚病的癥狀及體征。

禁忌

對(duì)本品過(guò)敏者或特異體質(zhì)的患者禁用。

作用類(lèi)別

本品為耳鼻喉科及皮膚科用藥類(lèi)非處方藥藥品。