藥品名稱

商品名：富露施 通用名：乙酰半胱氨酸泡騰片

成分

乙酰半胱氨酸

性狀

本品為加矯味劑的白色片，片子邊緣略有毛糙。

藥理作用

N-乙酰-L-半胱氨酸（NAC）是本藥的活性成分，它通過分解粘蛋白復(fù)合物、核酸，將膿性成分及其它分泌物從粘稠變?yōu)橥该?，而發(fā)揮強(qiáng)效溶粘液作用。同時NAC可以增加纖毛的擺動頻率和粘液的周轉(zhuǎn)率，使粘痰容易咳出。此外，NAC通過一個能與親電子的氧化基團(tuán)發(fā)生作用的自由巰基（親核的-SH）而發(fā)揮直接抗氧化作用。NAC能增加肺泡上皮Ⅱ型細(xì)胞分泌表面活性劑，且具有抗彈性酶作用，因而增加肺泡的彈性。資料表明，NAC能保護(hù)α1抗胰蛋白酶（彈性蛋白酶的抑制劑）免受次氯酸（HOCI）的作用而失活。次氯酸是活化吞噬細(xì)胞中隨過氧化物酶產(chǎn)生的一種強(qiáng)氧化劑。這些特性使得本藥特別適用治療以濃厚的粘液及膿性的粘性分泌物為特征的急性和慢性呼吸系統(tǒng)感染。N-乙酰-L-半胱氨酸的分子結(jié)構(gòu)使它容易透過細(xì)胞膜。在細(xì)胞內(nèi)，NAC脫去乙酰基，形成L-半胱氨酸，這是一種合成谷胱甘肽（GSH）的必需氨基酸。谷胱甘肽是一種廣泛存在于各種動物組織的高活性的三肽，是細(xì)胞內(nèi)最重要的保護(hù)機(jī)制，對保持細(xì)胞功能和細(xì)胞形態(tài)的完整性是必需的。它可防止細(xì)胞免受體內(nèi)外氧自由基和各種細(xì)胞毒物質(zhì)的損害。NAC在保持適當(dāng)?shù)墓入赘孰乃椒矫嫫鹬匾淖饔茫瑥亩兄诒Ｗo(hù)細(xì)胞不因體內(nèi)谷胱甘肽水平過低而導(dǎo)致的細(xì)胞毒素?fù)p害，如對乙酰氨基酚中毒的情況。由于具有這種作用機(jī)理，在撲熱息痛中毒時，環(huán)磷酰胺治療情況下及發(fā)生出血性膀胱炎時，NAC也可以作為一種特效的解毒劑（在后一種情況中，NAC提供使丙烯醛失活必需的巰基而不干擾化學(xué)治療，丙烯醛是一種影響尿路粘膜的毒性代謝產(chǎn)物）。

適應(yīng)癥

用于治療分泌大量濃稠度痰液的慢性阻塞性肺病、慢性支氣管炎、肺氣腫等慢性呼吸系統(tǒng)感染。

用法用量

成人：每次0.6g(每次1片)，每日l-2次或遵醫(yī)囑。應(yīng)將本品溶于半杯溫開水中(≤40℃)，如有必要可用湯匙攪拌。最好在晚上服用。

不良反應(yīng)

偶有惡心、嘔吐，罕見皮疹和支氣管痙攣等過敏反應(yīng)。

禁忌

酰半胱氨酸過敏者禁用。本品含有阿司帕坦，患有苯丙酮酸尿癥患者禁用。

注意事項(xiàng)

患有支氣管哮喘的病人在治療期間應(yīng)密切觀察病情，如有支氣管痙攣發(fā)生應(yīng)立即終止治療。藥品可能有硫磺氣味，這并不是產(chǎn)品變質(zhì)引起的，而是這種制劑中含有活性成分的一種特征。本品不可直接吞服。溶解后的本品溶液最好不與其他藥物混合服用。 胃潰瘍或有胃潰瘍病史的患者，尤其是當(dāng)與其他對胃粘膜有刺激作用的藥物合用時，慎用本品。 乙酰半胱氨酸給藥（主要在治療初期）可液化支氣管的分泌物并增加分泌物容量。如果患者不能有效咳出痰，應(yīng)進(jìn)行體外引流和支氣管抽吸。 本品每片含573mg（24.9mmol）鈉，限鈉飲食的患者應(yīng)慎用本品。 本品應(yīng)保存在小兒不易接觸處。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠期和哺乳期婦女只有在非常必要時，在醫(yī)生指導(dǎo)下才可使用。

兒童用藥

本品僅用于成人。

老年用藥

無特殊注意事項(xiàng)

藥物過量

未觀察到特殊中毒癥狀和體征。

藥理毒理

本品的活性成份為N-乙?；?L-半胱氨酸(NAC)，它通過分解粘蛋白復(fù)合物、核酸，將痰中的膿性成分及其它粘液和粘液分泌物從粘稠變?yōu)橄”《l(fā)揮強(qiáng)烈粘液溶解作用。 此外，本品通過一個能與親電子的氧化基團(tuán)直接發(fā)生作用的自由巰基(親核的-SH)而發(fā)揮直接抗氧化作用。本品能保護(hù)α-1抗胰蛋白酶(彈性蛋白酶的抑制劑)免受次氯酸(HOCl)的作用而失活。次氯酸是活化吞噬細(xì)胞中髓過氧化物酶產(chǎn)生的一種強(qiáng)氧化劑。 這些特性使得本品特別適用于治療以濃稠的粘液及粘液分泌物為特征的急性和慢性的呼吸系統(tǒng)感染。此外，本品的分子結(jié)構(gòu)使它易于透過細(xì)胞膜。在細(xì)胞內(nèi)，本品脫去乙酰基，形成L-半胱氨酸，這是一種合成谷胱甘肽(GSH)的必需氨基酸。 GSH是一種廣泛存在于各種動物組織的高活性的三肽。谷胱甘肽是細(xì)胞內(nèi)最重要的保護(hù)劑，對保持細(xì)胞功能和細(xì)胞形態(tài)的完整性是必需的，它可防止細(xì)胞免受自然界氧自由基和各種細(xì)胞毒素物質(zhì)的損害。 本品在保持適當(dāng)?shù)腉SH水平方面起著重要的作用。從而有助于保護(hù)細(xì)胞不因體內(nèi)GSH水平過低而導(dǎo)致的細(xì)胞毒素?fù)p害，如對乙酰氨基酚中毒的情況。 由于具有這種作用的機(jī)理，在對乙酰氨基酚中毒時和在環(huán)磷酰胺治療情況下及在出血性膀胱炎時，本品也可以作為一種特殊的解毒劑(在后一種情況中，本品提供使丙烯醛失活必需的巰基而不干擾化學(xué)治療，丙烯醛是一種影響尿路粘膜的毒性代謝產(chǎn)物)。 急性毒性：NAC口服、腹腔內(nèi)注射，靜脈注射的急性毒性低，在正常喂養(yǎng)的大鼠和小鼠單次口服給藥的LD50值分別>l0kg和>8g/kg，靜脈注射給藥大鼠為2.8g/kg，小鼠為4.6g。 長期毒性：在重復(fù)給藥研究中，大鼠口服給藥1g/kg/日共l2周和6個月，耐受良好。狗口服給藥300mg/kg/日共1年，尚未見毒性反應(yīng)。 生殖毒性研究：觀察大鼠和兔在妊娠期用大劑量乙酰半胱氨酸后對后代器官發(fā)育期無致畸作用。 致突變研究：乙酰半胱氨酸無致突變作用(Ames試驗(yàn))。 致癌研究：本品對動物和人的毒性研究試驗(yàn)顯示無致突變作用，故未進(jìn)行致癌試驗(yàn)。

藥代動力學(xué)

通過放射性標(biāo)記口服給藥，已證明本品在人體吸收良好，在2-3小時內(nèi)血藥濃度達(dá)到峰值，服藥后肺組織中存在本品有效濃度。

規(guī)格

600mg

儲藏

室溫下保存

有效期

3年

進(jìn)口產(chǎn)品注冊號

H20140449

生產(chǎn)企業(yè)

ZAMBONS.p.A