藥品名稱(chēng)

商品名：達(dá)美康 通用名：格列齊特緩釋片

成分

格列齊特（II），gliclazide

性狀

本品為白色橢圓形片。

藥物分類(lèi)

口服抗糖尿病藥

藥代動(dòng)力學(xué)

格列齊特在胃腸道快速吸收，在服藥后11和14小時(shí)之間達(dá)到最大血藥濃度。在人體中，蛋白結(jié)合率為94.2％。由于在人體中，格列齊特的最終表觀清除半衰期是20小時(shí)，本藥使用劑量可1天2次。主要通過(guò)尿液清除，尿中所含未起變化的攝取藥物成份不到1％。

適應(yīng)癥

當(dāng)單用飲食療法，運(yùn)動(dòng)治療和減輕體重不足以控制血糖水平的成人非胰島素依賴(lài)型糖尿病（2型）。

用法用量

每日1次，劑量為30至120mg(即1至4片)。建議于早餐時(shí)服用。建議吞服。如某日忘記服用藥物，第二日服藥劑量不得增加。與所有降血糖藥一樣，應(yīng)根據(jù)患者的血糖水平來(lái)調(diào)整劑量。 *第一次劑量 首次建議劑量為每日30mg。如血糖得到有效控制，可采用此劑量用作維持治療。 如血糖沒(méi)有得到充分控制，劑量可逐次增至每日60mg、90mg或120mg。每次增量間隔至少1個(gè)月。對(duì)于以上述某個(gè)劑量治療2周血糖仍無(wú)下降的患者，建議此時(shí)即可増加劑量. 最大建議劑量不得超

不良反應(yīng)

低血糖。 胃腸道紊亂，包括惡心、消化不良、腹瀉和便秘都有過(guò)報(bào)道；如果用餐時(shí)服用本品或劑量分次服用，可以避免或減輕以上癥狀。 以下為曾有的較少報(bào)導(dǎo)的不良反應(yīng)：粘膜和皮膚反應(yīng)：皮疹、瘙癢癥、風(fēng)疹、斑丘疹；血液疾病：貧血、白血球減少癥、血小板減少癥；肝酶水平增高（ASAT，ALAT，堿性磷酸酯酶）、肝炎（罕見(jiàn)）。 如有膽汁郁積性黃疸出現(xiàn)，停止服用本藥。一般而言，這些癥狀在治療停止后均會(huì)消失。

禁忌

在下列情況下，本藥的使用是禁忌的： 對(duì)于本品或所用的任何一種賦形劑過(guò)敏者，對(duì)于其它磺脲或磺胺過(guò)敏者。 胰島素依賴(lài)型糖尿病人，尤其是青少年糖尿病，伴有酮癥酸中毒或糖尿病昏迷前期的糖尿病患者。 嚴(yán)重的肝臟或腎臟功能不全。 應(yīng)用咪康唑治療的患者。 哺乳期。 卟啉癥：體內(nèi)會(huì)有色素（卟啉）積蓄。 總之，不推薦本藥與保泰松、丹那唑或酒精合用。

注意事項(xiàng)

低血糖：用磺脲類(lèi)降血糖藥物治療時(shí)會(huì)發(fā)生低血糖，有些病例中會(huì)很?chē)?yán)重或持續(xù)很長(zhǎng)時(shí)間，如有必要應(yīng)住院幾天控制血糖。 為了減少低血糖發(fā)作的危險(xiǎn)，必須小心選擇病人及所用劑量，并對(duì)患者解釋清楚低血糖的情況。 年紀(jì)較大、營(yíng)養(yǎng)不良或身體狀態(tài)有改變的病人，腎上腺功能不全或垂體機(jī)能減退的患者，對(duì)于抗糖尿病藥物產(chǎn)生的降血糖作用尤其敏感。在老年患者和用β-阻斷劑治療的患者中很難診斷出低血糖。 本藥只能處方給每天飲食規(guī)律（包括早餐）的病人。如果不按時(shí)用餐，低血糖危險(xiǎn)增加，所以有規(guī)律地?cái)z入碳水化合物很重要，并避免用餐次數(shù)不夠或飲食中含碳水化合物不足。低血糖更易發(fā)生在低熱量飲食的患者中，或者經(jīng)過(guò)了長(zhǎng)時(shí)間的大量運(yùn)動(dòng)，或飲酒之后，或者合并應(yīng)用其它降血糖藥的患者中。 腎臟或肝臟功能不全會(huì)改變本品在體內(nèi)的分布，肝臟功能不全還會(huì)降低新的葡萄糖生成的能力；這兩個(gè)作用會(huì)增加嚴(yán)重低血糖反應(yīng)的危險(xiǎn)性。 血糖不均衡：在發(fā)燒、外傷或感染的病人，或進(jìn)行外科手術(shù)的病人中，用抗糖尿病藥物控制血糖濃度的作用會(huì)有下降。在這些病例中，有必要中斷本藥的治療而使用胰島素。 所有口服降血糖藥物，包括格列齊特，在許多患者中都有使血糖降到所期望水平的作用。時(shí)間較長(zhǎng)后，藥效降低，這可能是由于糖尿病嚴(yán)重程度有所增加，或者對(duì)本藥治療的反應(yīng)減低產(chǎn)生的。這個(gè)現(xiàn)象稱(chēng)為繼發(fā)性失效，并且應(yīng)與原發(fā)性失效區(qū)分，后者是指對(duì)于特定的病人，藥物做為一線(xiàn)治療證明是無(wú)效的。在將患者治療情況歸類(lèi)為繼發(fā)性失效之前，必須考慮適當(dāng)?shù)膭┝空{(diào)整以及監(jiān)測(cè)飲食。 生物學(xué)檢驗(yàn)：應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血糖和尿糖水平。經(jīng)證明，測(cè)量糖基化血紅蛋白水平是評(píng)估降糖療效較好的指標(biāo)。 腎臟和肝臟功能不全：在肝或腎功能不全的患者中，本品的藥代動(dòng)力學(xué)和（或）藥效學(xué)數(shù)據(jù)會(huì)有變化。如果這些患者發(fā)生低血糖，那么會(huì)有低血糖持續(xù)的危險(xiǎn)，應(yīng)改用一個(gè)合適的治療方法。 患者信息：低血糖的危險(xiǎn)性，其癥狀和治療方法，以及引起低血糖的原因，都應(yīng)對(duì)病人及其家屬解釋清楚。也應(yīng)解釋治療的原發(fā)性失效和繼發(fā)性失效。應(yīng)告知病人這種治療和其它治療的潛在危險(xiǎn)和益處。應(yīng)告訴病人規(guī)律用餐的重要性，及遵循有規(guī)律的體育鍛煉計(jì)劃和定期監(jiān)測(cè)尿糖和（或）血糖水平的重要性。 對(duì)于開(kāi)車(chē)和操縱機(jī)器能力的影響：患者應(yīng)清楚低血糖的癥狀，并且在開(kāi)車(chē)或操縱機(jī)器時(shí)小心。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠：與糖尿病有關(guān)的危險(xiǎn)：未控制的糖尿?。ㄈ焉镄曰蛴谰眯蕴悄虿。┦窍忍煨曰魏彤a(chǎn)期死亡率發(fā)生較高的原因。為了減少先天性畸形的危險(xiǎn)，血糖必須在妊娠期間達(dá)到最好的控制。 不論是1型還是2型糖尿病，是妊娠性或永久性糖尿病，胰島素治療是必須的。 對(duì)于后一種情況，建議從計(jì)劃要懷孕的時(shí)候或服用格列齊特患者偶然發(fā)現(xiàn)懷孕的時(shí)候，將口服藥物治療改為胰島素治療；對(duì)這樣的病例，不必機(jī)械地建議中止妊娠，但應(yīng)進(jìn)行特別護(hù)理并做專(zhuān)門(mén)的產(chǎn)前檢查，對(duì)其妊娠進(jìn)行監(jiān)護(hù)。 建議對(duì)新生兒進(jìn)行血糖水平監(jiān)測(cè)。 哺乳：由于缺乏論證格列齊特進(jìn)入母乳的資料及考慮到產(chǎn)生新生兒低血糖危險(xiǎn)，因此用此藥治療期間禁忌母乳喂養(yǎng)。

藥物相互作用

以下藥品可能會(huì)增加低血糖的危險(xiǎn)，禁止聯(lián)合應(yīng)用：咪康唑（全身途徑，口服凝膠）：增加降糖作用并可能會(huì)出現(xiàn)低血糖癥狀，甚至昏迷。 不推薦聯(lián)合應(yīng)用： 保泰松（全身途徑）：增加磺脲素藥物的降糖效應(yīng)[取代它們與血漿蛋白的結(jié)合和（或）減少它們的清除]。最好使用一種相互作用少的消炎藥劑，否則，需警告患者并強(qiáng)調(diào)自我監(jiān)測(cè)的重要性；在與消炎藥劑一同使用時(shí)，在治療期間和中斷治療階段，有必要需調(diào)整藥物劑量。 酒精：增加低血糖反應(yīng)，尤其是氯磺丙脲、格列本脲、格列甲嗪、甲糖寧（通過(guò)抑制低償性反應(yīng)），同時(shí)具有增加低血糖昏迷發(fā)作的危險(xiǎn)。避免攝入酒精或使用含有酒精的藥物治療。 聯(lián)合應(yīng)用需謹(jǐn)慎： β受體阻滯劑：所有的β受體阻滯劑均能掩蓋某些低血糖癥狀，例如心悸和心動(dòng)過(guò)速。大多數(shù)非心臟選擇性β受體阻滯劑會(huì)增加低血糖的突發(fā)和嚴(yán)重性。需警告患者并強(qiáng)調(diào)血糖自我監(jiān)測(cè)的重要性，特別是治療開(kāi)始時(shí)。 氟康唑：增加磺脲類(lèi)藥物的半衰期和發(fā)生低血糖癥狀的危險(xiǎn)。需警告患者并強(qiáng)調(diào)進(jìn)行血糖自我監(jiān)測(cè)的重要性，必須時(shí)在以氟康唑治療時(shí)調(diào)整磺脲類(lèi)藥的劑量。 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（一般指卡托普利、依那普利）：使用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制會(huì)加劇磺脲類(lèi)降血糖藥的低血糖效應(yīng)。發(fā)生癥狀性低血糖十分少見(jiàn)。一種理論認(rèn)為葡萄糖耐量的改進(jìn)有助于減少對(duì)胰島素的需求量。應(yīng)該強(qiáng)調(diào)血糖自我監(jiān)測(cè)的重要性。 以下藥品可能引起血糖水平提高，建議不要聯(lián)合應(yīng)用： 丹那唑：致糖尿病效應(yīng)。如果無(wú)法避免使用該種藥物，需要警告患者并強(qiáng)調(diào)自我監(jiān)測(cè)尿糖和血糖的重要性。在使用和停止丹那唑治療時(shí)，需要調(diào)整糖尿病藥物劑量。 聯(lián)合應(yīng)用需謹(jǐn)慎： 氯丙嗪（精神抑制劑）：使用大劑量氯丙嗪治療（每日氯丙嗪劑量100mg）會(huì)增加血糖水平（降低胰島素的釋放）。告知患者并強(qiáng)調(diào)需要進(jìn)行血糖水平的自我監(jiān)測(cè)。如有必要，在用精神抑制劑藥物治療中和治療終止中都應(yīng)調(diào)整抗糖尿病藥物的劑量。 糖皮質(zhì)激素和替可克肽（全身途徑和局部途徑：關(guān)節(jié)內(nèi)部、皮膚和直腸制劑）：（在ADDISON氏病中氫化可的松作為一種替代治療屬于例外）血糖水平會(huì)升高，有時(shí)可能伴有酮癥（由糖皮質(zhì)激素引起的對(duì)碳水化合物耐受性降低）。需要警告患者并強(qiáng)調(diào)自我監(jiān)測(cè)血糖的重要性，特別是在開(kāi)始治療階段。有必要，在使用糖皮質(zhì)激素階段和停藥后需要調(diào)整糖尿病治療藥物劑量。 β2擬交感神經(jīng)藥物：羥芐羥麻黃堿、舒喘寧、三丁喘寧由于β2激動(dòng)劑作用，提高血糖水平。需要強(qiáng)調(diào)自我監(jiān)測(cè)血糖的重要性。必要時(shí)改用胰島素。

藥物過(guò)量

磺脲類(lèi)藥物過(guò)量可產(chǎn)生低血糖。 中度低血糖癥狀，無(wú)意識(shí)喪失或神經(jīng)系統(tǒng)體癥者，必須以攝取碳水化合物，調(diào)整劑量和（或）改變飲食來(lái)完全糾正之。應(yīng)繼續(xù)嚴(yán)密監(jiān)護(hù)直至醫(yī)師確信患者已脫離危險(xiǎn)。 嚴(yán)重的低血糖反應(yīng)出現(xiàn)昏迷、驚厥、或可能出現(xiàn)其它的神經(jīng)功能障礙，應(yīng)作為內(nèi)科急診處理，患者需立即入院治療。 如診斷或懷疑低血糖昏迷，應(yīng)給患者快速靜脈注射高濃度（50％）葡萄糖溶液，隨后持續(xù)滴注濃度相對(duì)較低的葡萄糖溶液（10％），注入速度以維持血糖濃度在100mg/dL以上為準(zhǔn)。至少對(duì)病人進(jìn)行48小時(shí)的嚴(yán)密監(jiān)測(cè)。在48小時(shí)后，根據(jù)患者的情況決定是否需要進(jìn)一步的監(jiān)護(hù)。 對(duì)于患有肝臟疾病的患者，格列齊特的血漿清除期將延長(zhǎng)。由于格列齊特與蛋白質(zhì)結(jié)合牢固，透析對(duì)這些患者無(wú)用。

藥理毒理

藥效學(xué)性質(zhì)格列齊特是一種磺脲類(lèi)口服治療糖尿病藥物，結(jié)構(gòu)中含有氮雜環(huán)，因而具有不同于其它磺脲類(lèi)藥物的特點(diǎn)。格列齊特通過(guò)刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素降低血糖水平，顯著增加餐后胰島素和C-肽分泌水平，療效持續(xù)至治療二年以上。除了這些代謝性質(zhì)外，格列齊特還有一些獨(dú)特的血液生化特性。(1)對(duì)胰島素釋放的作用：對(duì)2型糖尿病，格列齊特可以恢復(fù)對(duì)葡萄糖作出反應(yīng)的第一相胰島素分泌高峰并增加第二相胰島素分泌?？梢杂^察到進(jìn)餐后誘導(dǎo)或葡萄糖刺激的胰島素分泌反應(yīng)明顯增加。(2)血液生化性質(zhì)：格列齊特直接抑制以下兩個(gè)導(dǎo)致糖尿病血管并發(fā)癥發(fā)生的途徑，明顯減少微血栓的形成：-部分抑制血小板凝聚和粘連，并減少血小板活性標(biāo)記物（β血栓球蛋白，血栓烷B2）。-通過(guò)增加t-PA活性，對(duì)血管內(nèi)皮纖溶活性發(fā)揮作用。臨床前安全數(shù)據(jù)重復(fù)劑量毒理實(shí)驗(yàn)及遺傳毒性實(shí)驗(yàn)，未發(fā)現(xiàn)提示可能對(duì)人體有害的異常。無(wú)長(zhǎng)期致癌試驗(yàn)。動(dòng)物中未見(jiàn)畸形發(fā)生；僅有在用藥劑量達(dá)到人類(lèi)最大推薦治療劑量的25倍時(shí)，觀察到動(dòng)物胚胎重量減輕。

貯藏

遮密閉，30°C以下保存

包裝

鋁塑泡罩包裝；10,30,60片/盒

有效期

24個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH12252004

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H20044694

生產(chǎn)企業(yè)

施維雅(天津)制藥有限公司

功能主治

當(dāng)單用飲食療法，運(yùn)動(dòng)治療和減輕體重不足以控制血糖水平的成人非胰島素依賴(lài)型糖尿病(2型)。