藥品名稱

商品名：波依定 通用名：非洛地平緩釋片 英文名：ExtendedReleaseFelodipineTablets

成分

非洛地平。 本藥的化學(xué)名為乙基甲基4-(2,3雙氯苯基)-1,4-雙氫-2,6-雙甲基吡啶-3,5-雙羧化物。

性狀

本品為薄膜衣片,除去膜衣顯白色。

藥理作用

本藥是選擇性鈣離子拮抗劑，用于治療高血壓，它通過降低外周血管阻力而降低動脈血壓。對小動脈平滑肌有高度的選擇性，在治療劑量范圍內(nèi)對心肌收縮力和心臟傳導(dǎo)無直接作用；對靜脈平滑肌和腎上腺素能血管張力調(diào)節(jié)無影響，故不引起體位性低血壓。非洛地平對各期高血壓都有效，可單獨使用，也可與其它抗高血壓藥合用，如β-受體阻滯劑、利尿劑或血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用。即使在有心絞痛和充血性心力衰竭的病人，非洛地平也易被接受。

藥代動力學(xué)

口服后從胃腸道吸收完全，人體生物利用度約為15％，且在治療劑量范圍內(nèi)不受劑量的影響，本藥為長效片劑，其血漿濃度在24小時內(nèi)能保持在治療濃度范圍，血漿蛋白結(jié)合率近99％，平均半衰期為25小時，長期給藥無明顯蓄積作用。大部分在肝內(nèi)代謝，代謝產(chǎn)物不具活性。約70％的口服量從尿中排泄，其余的從糞便中排泄。

適應(yīng)癥

各期高血壓、心絞痛。

用法用量

劑量應(yīng)個體化，建議以2.5mg/次/日作為開始治療劑量，維持量為5-10mg/次/日。必要時劑量可進(jìn)一步增加，或加用其它降壓藥。

不良反應(yīng)

可見面部潮紅、心悸、頭昏或疲乏，踝部水腫。皮膚反應(yīng)如皮疹和瘙癢亦有報道。伴有牙齦炎或牙周炎的患者，用藥后可能會引起輕微的牙齦腫脹。

禁忌

妊娠婦女，對非洛地平過敏者。

藥物過量

癥狀外周血管過度擴(kuò)張，伴顯著的低血壓，有時還有心動過緩。治療對嚴(yán)重低血壓，應(yīng)作對癥處理，如病人平臥，抬高下肢。如伴有心動過緩，應(yīng)靜脈滴注阿托品0.5-1mg。如效果不明顯，應(yīng)輸注葡萄糖、鹽水和右旋糖酐擴(kuò)充血容量。如上述措施不夠時，可考慮給予α-腎上腺能受體作用為主的擬交感胺類。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠目前缺乏妊娠期婦女使用非洛地平的相關(guān)資料。鑒于在動物研究中觀察到致畸性，妊娠期婦女不可使用非洛地平。在推薦使用本品時一定要排除妊娠的可能性。鈣拮抗劑可抑制子宮的假性宮縮，但沒有確切的證據(jù)表明非洛地平能延遲足月妊娠的生產(chǎn)。由于外周血管擴(kuò)張導(dǎo)致的血流再分布，存在發(fā)生低血壓母親胎兒缺氧和子宮低灌注的危險。哺乳期非洛地平可分泌進(jìn)入乳汁。如果母親使用治療劑量的非洛地平，僅極少量會通過乳汁轉(zhuǎn)至兒童。尚無足夠的哺乳期婦女接受非洛地平治療的經(jīng)驗來評估其對嬰兒的危險。因此，哺乳期禁用非洛地平。如果認(rèn)為繼續(xù)使用非洛地平治療的醫(yī)學(xué)利益大于風(fēng)險，應(yīng)考慮停止哺乳。

兒童用藥

兒童使用本品的經(jīng)驗有限。

老年用藥

老年患者2.5mg一日一次可能就足夠。劑量超過10mg/次一日一次通常不需要。65歲以上的患者，非洛地平的血漿清除率下降，血藥濃度會升高，因此建議起始劑量用2.5mg，一日一次。這些患者在調(diào)整劑量時應(yīng)注意監(jiān)測血壓。

藥物相互作用

非洛地平是CYP3A4的底物。抑制或誘導(dǎo)CYP3A4的藥物對非洛地平血藥濃度會產(chǎn)生明顯影響。細(xì)胞色素P450誘導(dǎo)劑：通過誘導(dǎo)P450而增加非洛地平代謝的藥物，如卡馬西平、苯妥英、苯巴比妥、利福平和圣約翰草（hypericumperforatum），當(dāng)本品與卡馬西平、苯妥英、苯巴比妥合用時，非洛地平的AUC降低93％，Cmax降低82％。與CYP3A4誘導(dǎo)劑的合用應(yīng)避免。細(xì)胞色素P450抑制劑：強(qiáng)的CYP3A4抑制劑，如吡咯類抗真菌藥（伊曲康唑、酮康唑），大環(huán)內(nèi)酯類抗生素（紅霉素）和HIV蛋白酶抑制劑。合用伊曲康唑可使非洛地平Cmax增加6倍，AUC增加6倍。合用紅霉素導(dǎo)致非洛地平Cmax和AUC升高約2.5倍。與強(qiáng)的CYP3A4抑制劑的合用應(yīng)避免。葡萄柚汁抑制CYP3A4。同時服用非洛地平和葡萄柚汁導(dǎo)致Cmax和AUC升高約2倍。這種合用應(yīng)避免。他克莫司：非洛地平可能使他克莫司血藥濃度升高。兩藥合用時，應(yīng)檢測他克莫司的血清藥物濃度，可能需要調(diào)整他克莫司的劑量。環(huán)孢素：同時服用環(huán)孢素和非洛地平可使非洛地平的血藥濃度增加150％，AUC增加60％。但是，非洛地平對環(huán)孢素的藥代動力學(xué)的影響有限。西咪替?。何鬟涮娑∨c非洛地平合用使非洛地平的Cmax和AUC增加約55％。

用藥須知

服藥應(yīng)在早晨用水吞服，藥片不能掰、壓或嚼碎。進(jìn)食與服藥無關(guān)。

貯藏

室溫儲存。

規(guī)格

5mg

有效期

3年

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H20030415

生產(chǎn)企業(yè)

阿斯利康制藥有限公司

功能主治

本品用于治療高血壓(可單獨使用或與其他抗高血壓藥物合并使用)。

注意事項

主動脈瓣狹窄、肝臟損害、嚴(yán)重腎功能損害(GFR<30mL/min)，急性心肌梗死后心衰慎用。波依定含有乳糖。有以下罕見遺傳疾病的患者應(yīng)禁忌使用：半乳糖不耐受癥，乳糖酶缺乏癥，葡萄糖-半乳糖吸收不良。同時服用CYP3A4誘導(dǎo)劑可劇烈降低非洛地平血藥水平，有導(dǎo)致非洛地平作用缺失的危險，這種聯(lián)合用藥應(yīng)避免。同時服用可能抑制CYP3A4的藥物可導(dǎo)致非洛地平血藥水平明顯升高，這種聯(lián)合用藥應(yīng)避免。同時攝入葡萄柚汁可致非洛地平血藥水平明顯升高，這種聯(lián)合用藥應(yīng)避免。與其它血管擴(kuò)張劑相似，非洛地平在極少數(shù)患者中可能會引起顯著的低血壓，這在易感個體可能會引起心肌缺血，低血壓患者慎用。臨床試驗表明，劑量超過一日10mg可增加降壓作用，但同時增加周圍性水腫和其它血管擴(kuò)張不良事件的發(fā)生率。肝功能損害的患者，非洛地平的血漿清除率下降，血藥濃度會升高，因此建議起始劑量用2.5mg，一天一次。這些患者在調(diào)整劑量時應(yīng)注意監(jiān)測血壓。腎功能不全患者一般不需要調(diào)整建議劑量。準(zhǔn)備懷孕的婦女應(yīng)停止使用。本品應(yīng)空腹口服或食用少量清淡飲食，應(yīng)整片吞服勿咬碎或咀嚼。保持良好的口腔衛(wèi)生可減少牙齦増生的發(fā)生率和嚴(yán)重性。請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。