藥品名稱

通用名稱：丙戊酸鈉片
英文名稱：SodiumValproateTablets
漢語拼音：BingwusuannaPian

成分

本品活性成分為丙戊酸鈉 化學(xué)名稱：2-丙基戊酸鈉 分子式C8H15NaO2.

性狀

本品為白色糖衣片，初去糖衣后顯白色或類白色。

適應(yīng)癥

主要用于單純或復(fù)雜失神發(fā)作，肌陣攣發(fā)作，大發(fā)作的單藥或合并用藥治療，有時(shí)對復(fù)雜部分性發(fā)作也有一定療效。

規(guī)格

0.2g

用法用量

成人常用量:每日按體重15mg/kg或每日600～1200mg分次2～3次服.開始時(shí)按5～10mg/kg,一周后遞增,至能控制發(fā)作為止.當(dāng)每日用量超過250mg時(shí)應(yīng)分次服用,以減少胃腸刺激.每日最大量為按體重不超過30mg/kg、或每日1.8～2.4g 小兒常用量:按體重計(jì)與成人相同,也可每日20～30mg/kg,分2～3次服用或每日15mg/kg,按需每隔一周增加5～10mg/kg,至有效或不能耐受為止

不良反應(yīng)

①常見不良反應(yīng)表現(xiàn)為腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐、胃腸道痙攣、可引起月經(jīng)周期改變； ②較少見短暫的脫發(fā)、便秘、倦睡、眩暈、疲乏、頭痛、共濟(jì)失調(diào)、輕微震顫、異常興奮、不安和煩躁； ③長期服用偶見胰腺炎及急性肝壞死； ④可使血小板減少引發(fā)紫癜、出血和出血時(shí)間延長，應(yīng)定期檢查血相。 ⑤對肝功能有損害，引起血清堿性磷酸酶和氨基轉(zhuǎn)移酶升高，服用2個(gè)月要檢查肝功能。 ⑥偶有過敏 ⑦偶有聽力下降和可逆性聽力損壞。

禁忌

有源性黃疸個(gè)人史或家族史者、有肝病或明顯肝功能損害者禁用。有血液病，肝病史，腎功能損害，器質(zhì)性腦病慎用。

注意事項(xiàng)

1.用藥期間避免飲酒，飲酒可加重鎮(zhèn)靜作用。 2.停藥應(yīng)逐漸減量以防再次出現(xiàn)發(fā)作；取代其他抗驚厥藥物時(shí)，本品應(yīng)逐漸增加用量，而被取代藥應(yīng)逐漸減少用量。 3.外科系手術(shù)或其他急癥治療時(shí)應(yīng)考慮可能遇到的時(shí)間延長，或中樞神經(jīng)抑制藥作用的增強(qiáng)。 4.用藥前和用藥期間應(yīng)定期作全血細(xì)胞（包括血小板）計(jì)數(shù)、肝腎功能檢查。 5.對診斷的干擾，尿酮試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽性，甲狀腺功能試驗(yàn)可能受影響。 6.可使乳酸脫氫酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高并提示無癥狀性肝臟中毒。血清膽紅素可能升高提示潛在的嚴(yán)重肝臟中毒。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本藥能通過胎盤、動物試驗(yàn)有致畸的報(bào)導(dǎo)，孕婦應(yīng)權(quán)衡利弊、慎用。本品亦可分泌入乳汁，濃度為母體血藥1~10％。應(yīng)慎用。

兒童用藥

本品可蓄積在發(fā)育的骨骼內(nèi)，應(yīng)注意。

老年用藥

未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

藥物相互作用

(1)飲酒可加重鎮(zhèn)靜作用。 (2)全麻藥或中樞神經(jīng)抑制藥與丙戊酸合用，前者的臨床效應(yīng)可更明顯。 (3)與抗凝藥如華法林或肝素等，以及溶血栓藥合用，出血的危險(xiǎn)性增加。 (4)與阿司匹林或雙嘧達(dá)莫合用，可由于減少血小板凝聚而延長出血時(shí)間。 (5)與苯巴比妥類合用，后者的代謝減慢，血藥濃度上升，因而增加鎮(zhèn)靜作用而導(dǎo)致嗜睡。 (6)與撲米酮合用，也可引起血藥濃度升高，導(dǎo)致中毒，必要時(shí)需減少撲米酮的用量。 (7)與氯硝西泮合用防止失神發(fā)作時(shí)，曾有報(bào)道少數(shù)病例反而誘發(fā)失神狀態(tài)。 (8)與苯妥英合用時(shí)，因與蛋白結(jié)合的競爭可使兩者的血藥濃度發(fā)生改變，由于苯妥英濃度變化較大，需經(jīng)常測定。但是否需要調(diào)整劑量應(yīng)視臨床情況與血藥濃度而定。 (9)與卡馬西平合用，由于肝酶的誘導(dǎo)而致藥物代謝加速，可使二者的血藥濃度和半衰期降低，故須監(jiān)測血藥濃度以決定是否需要調(diào)整用量。 (10)與對肝臟有毒性的藥物合用時(shí)，有潛在肝臟中毒的危險(xiǎn)。有肝病史者長期應(yīng)用須經(jīng)常檢查肝功能。 (11)與氟哌啶醇、洛沙平(loxapine)、馬普替林(maprotiline)、單胺氧化酶抑制藥、吩噻嗪類、噻噸類和三環(huán)類抗抑郁藥合用，可以增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制，降低驚劂閾和丙戊酸的效應(yīng)，須及時(shí)調(diào)整用量以控制發(fā)作。

藥物過量

未進(jìn)行該實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)

藥理毒理

本品為抗癲癇藥。其作用機(jī)理尚未完全闡明。實(shí)驗(yàn)見本品能增加GABA的合成和減少GABA的降解，從而升高抑制性神經(jīng)遞質(zhì)g-氨基丁酸（GABA）的濃度，降低神經(jīng)元的興奮性而抑制發(fā)作。在電生理實(shí)驗(yàn)中見本品可產(chǎn)生與苯妥英相似的抑制Na+通道的作用。對肝臟有損害。 藥物過量： 未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

藥代動力學(xué)

口服胃腸吸收迅速而完全，約1~4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，生物利用度近100％，有效血藥濃度為50~100μg/ml。血藥濃度約為50μg/ml時(shí)血漿蛋白結(jié)合率約94％；血藥濃度約為100μg/ml時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率約為80~85％。血藥濃度超過120μg/ml時(shí)可出現(xiàn)明顯不良反應(yīng)。隨著血藥濃度增高，游離部分增加，從而增加進(jìn)入腦組織的梯度（腦液內(nèi)的濃度為血漿中濃度的10~20％），T1/2為7~10小時(shí)，。主要分布在細(xì)胞外液和肝、腎、腸和腦組織等。大部分由肝臟代謝，包括與葡萄糖醛酸結(jié)合和某些氧化過程，主要由腎排出，少量隨糞便排出及呼出。能通過胎盤，能分泌入乳汁。

貯藏

密封，在干燥處保存。

包裝

高密度聚乙烯瓶裝，每瓶裝100片。

有效期

30個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

《中國藥典》2005年版第二部

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H43020874

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：湖南省湘中制藥有限公司 生產(chǎn)地址：湖南省邵陽市南門外沙子坡22號