藥品名稱

通用名稱:硫酸阿米卡星注射液
英文名稱:AmikacinSulfateInjection
漢語(yǔ)拼音：LiusuanAmikaxingZhusheye

成份

本品的主要成份為硫酸阿米卡星 分子式:C22H43N5O13·nH2SO4(n=2) 輔料為無(wú)水亞硫酸氫鈉、枸櫞酸鈉、注射用水。

性狀

本品為無(wú)色至微黃色的澄明液體。

適應(yīng)癥

本品適用于銅綠假單胞菌及部分其他假單胞菌、大腸埃希菌、變形桿菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、不動(dòng)桿菌屬等敏感革蘭陰性桿菌與葡萄球菌屬（甲氧西林敏感株）所致嚴(yán)重感染，如菌血癥或敗血癥、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、下呼吸道感染、骨關(guān)節(jié)感染、膽道感染、腹腔感染、復(fù)雜性尿路感染、皮膚軟組織感染等。 因?yàn)楸酒穼?duì)多數(shù)氨基糖苷類鈍化酶穩(wěn)定，故尤其適用于治療革蘭陰性桿菌對(duì)卡那霉素、慶大霉素或妥布霉素耐藥菌株所致的嚴(yán)重感染。

用法用量

成人，肌內(nèi)注射或靜脈滴注。單純性尿路感染對(duì)常用抗菌藥耐藥者每12小時(shí)0.2g（1支）；用于其他全身感染每12小時(shí)7.5mg/kg，或每24小時(shí)15mg/kg。成人一日不超過(guò)1.5g（7.5支），療程不超過(guò)10天。 小兒，肌內(nèi)注射或靜脈滴注。首劑按體重10mg/kg，繼以每12小時(shí)7.5mg/kg，或每24小時(shí)15mg/kg。 腎功能減退患者:肌酐清除率＞50～90ml/min者每12小時(shí)給予正常劑量（7.5mg/kg）的60～90％；肌酐清除率10～50ml/min者每24～48小時(shí)用7.5mg/kg的20～30％。肌酐清除率可直接測(cè)定或從血肌酐值按下式計(jì)算: 成年男性肌酐清除率＝ 或 成年女性肌酐清除率＝ 或

不良反應(yīng)

1、患者可發(fā)生聽(tīng)力減退、耳鳴或耳部飽滿感；少數(shù)患者亦可發(fā)生眩暈、步履不穩(wěn)等癥狀。聽(tīng)力減退一般于停藥后癥狀不再加重，但個(gè)別在停藥后可能繼續(xù)發(fā)展至耳聾。 2、本品有一定腎毒性?；颊呖沙霈F(xiàn)血尿，排尿次數(shù)減少或尿量減少、血尿素氮、血肌酐值增高等。大多系可逆性，停藥后即見(jiàn)減輕，但亦有個(gè)別報(bào)道出現(xiàn)腎功能衰竭。 3、軟弱無(wú)力、嗜睡、呼吸困難等神經(jīng)肌肉阻滯作用少見(jiàn)。 4、其他不良反應(yīng)有頭痛、麻木、針刺感染、震顫、抽搐、關(guān)節(jié)痛、藥物熱、嗜酸粒細(xì)胞增多、肝功能異常、視力模糊等。

禁忌

對(duì)阿米卡星或其他氨基糖苷類過(guò)敏的患者禁用。

警告

老年患者的腎功能有一定程度的生理性減退，即使腎功能的測(cè)定值在正常范圍內(nèi)，仍應(yīng)采用較小治療量。老年患者應(yīng)用本品后較易產(chǎn)生各種毒性反應(yīng)，應(yīng)盡可能在療程中監(jiān)測(cè)血藥濃度。

注意事項(xiàng)

1、交叉過(guò)敏，對(duì)一種氨基糖苷類過(guò)敏的患者可能對(duì)其他氨基糖苷也過(guò)敏。 2、在用藥過(guò)程中應(yīng)注意進(jìn)行下列檢查： （1）尿常規(guī)和腎功能測(cè)定，以防止出現(xiàn)嚴(yán)重腎毒性反應(yīng)。 （2）聽(tīng)力檢查或聽(tīng)電圖檢查，尤其注意高頻聽(tīng)力損害，這對(duì)老年患者尤為重要。 3、療程中有條件時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)血藥濃度，尤其新生兒、老年和腎功能減退患者。每12小時(shí)給藥7.5mg/kg者血藥峰濃度應(yīng)保持在15-30μg/ml，谷濃度5-10μg/ml；一日1次給藥15mg/kg者血藥峰濃度應(yīng)維持在56-64μg/ml，谷濃度應(yīng)為<1μg/ml。 4、下列情況應(yīng)慎用本品： （1）失水，可使血藥濃度增高，易產(chǎn)生毒性反應(yīng)。 （2）第8對(duì)腦神經(jīng)損害，因本品可導(dǎo)致前庭神經(jīng)和聽(tīng)神經(jīng)損害。 （3）重癥肌無(wú)力或帕金森病，因本病可引起神經(jīng)肌肉阻滯作用，導(dǎo)致骨骼肌軟弱。 （4）腎功能損害者，因本品具有腎毒性。 5、對(duì)診斷的干擾本品可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）、血清膽紅素濃度及乳酸脫氫酶濃度的測(cè)定值增高；血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測(cè)定值可能降低。 6、氨基糖苷類與β內(nèi)酰胺類（頭孢菌素類與青霉素類）混合時(shí)可導(dǎo)致相互失活。本品與上述抗生素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)必須分瓶滴注。阿米卡星亦不宜與其他藥物同瓶滴注。 7、應(yīng)給予患者足夠的水份，以減少腎小管損害。 8、配制靜脈用藥時(shí)，每500mg加入氯化鈉注射液或5％葡萄糖注射液或其他滅菌稀釋液100-200ml。成人應(yīng)在30-60分鐘內(nèi)緩慢滴注，嬰兒患者稀釋的液量相應(yīng)減少。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品屬孕婦用藥的D類，即對(duì)人類有一定危害，但用藥后可能利大于弊。本品可穿過(guò)胎盤到達(dá)胎兒組織，可能引起胎兒聽(tīng)力損害。妊娠婦女使用本品前必須充分權(quán)衡利弊。哺乳期婦女用藥時(shí)宜暫停哺乳。

兒童用藥

氨基糖苷類在兒科中應(yīng)慎用，尤其早產(chǎn)兒及新生兒的腎臟組織尚未發(fā)育完全，使本類藥物的半衰期延長(zhǎng)，藥物易在體內(nèi)蓄積產(chǎn)生毒性反應(yīng)。

老年用藥

老年患者的腎功能有一定程度的生理性減退，即使腎功能的測(cè)定值在正常范圍內(nèi)，仍應(yīng)采用較小治療量。老年患者應(yīng)用本品后較易產(chǎn)生各種毒性反應(yīng)，應(yīng)盡可能在療程中監(jiān)測(cè)血藥濃度。

藥物過(guò)量

由于缺少特異性拮抗劑，本品過(guò)量或引起毒性反應(yīng)時(shí)，主要用對(duì)癥療法和支持療法，同時(shí)補(bǔ)充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于從血中清除阿米卡星。

藥理作用

硫酸阿米卡星是一種氨基糖苷類抗生素。本品對(duì)多數(shù)腸桿菌^科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌屬、沙雷菌屬等均具良好作用，對(duì)銅綠假單胞菌及部分其他假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬、產(chǎn)堿桿菌屬等亦有良好作用；對(duì)腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、耶爾森菌屬、胎兒彎曲菌、結(jié)核桿菌-及某些分枝桿菌屬亦具較好抗菌作用，其抗菌活性較慶大霉素略低。本品最突出的優(yōu)點(diǎn)是對(duì)許多腸道革蘭陰性桿菌所產(chǎn)生的氨基糖苷類鈍化酶穩(wěn)定，不會(huì)為此類酶鈍化而失去抗菌活性。在目前所分離到的12中鈍化酶中，本品僅可為AAC(6’)所鈍化，此外AAD(4’)和APH(3’)-Ⅲ偶可導(dǎo)致細(xì)菌對(duì)本品中度耐藥。臨床分離的腸桿菌科細(xì)菌中對(duì)慶大霉素、妥布霉素和奈替米星等氨基糖苷類耐藥者約60％-70％對(duì)本品仍敏感。近年來(lái)革蘭陰性桿菌對(duì)阿米卡星耐藥菌株亦有增多。革蘭陽(yáng)性球菌中本品除對(duì)葡萄球菌屬中甲氧西林敏感株有良好抗菌作用外，肺炎鏈球菌、各組鏈球菌及腸球菌屬對(duì)之大多耐藥。本品對(duì)厭氧菌無(wú)效。 本品作用機(jī)制為作用于細(xì)菌核糖體的30S亞單位，抑制細(xì)菌合成蛋白質(zhì)。阿米卡星與半合成青霉素類或頭孢菌素類合用?？色@協(xié)同抗菌作用。

藥代動(dòng)力學(xué)

阿米卡星口服很少吸收。肌內(nèi)注射后迅速被吸收。主要分布于^細(xì)胞外液，部分藥物可分布到各種組織，并可在腎臟皮質(zhì)細(xì)胞和內(nèi)耳液中積蓄；但在心臟心耳組織、心包液、肌肉、脂肪和間質(zhì)液內(nèi)的濃度低。支氣管分泌物、膽汁及房水中濃度低。蛋白結(jié)合率低。在體內(nèi)不代謝。成人血消除半衰期(t1/2β)為2～2.5小時(shí)?？赏高^(guò)胎盤進(jìn)入胎兒組織。腦脊液-中濃度低。主要經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)排出，給藥后24小時(shí)內(nèi)排出90％以上。血液透析與腹膜透析可自血中清除相當(dāng)量的藥物，從而使半衰期顯著縮短。

貯藏

密閉，在涼暗處（避光并不超過(guò)20°C）保存。

包裝

低硼硅玻璃安瓿，10支/盒。

有效期

36個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

《中國(guó)藥典》2020年版二部

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H42021992

生產(chǎn)企業(yè)

宜昌人福藥業(yè)有限責(zé)任公司