藥品名稱

通用名稱：注射用泮托拉唑鈉
英文名稱：PantoprazoleSodiumforInjection
漢語拼音：ZhusheyongPantuolazuona

成份

本品主要成份為泮托拉唑鈉，化學(xué)名稱為：5-二氟甲氧基-2-[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]亞硫酰基-1H-苯駢咪唑鈉鹽一水合物分子式：C16H14F2N3NaO4S·H2O分子量：423.38輔料為：甘露醇。

性狀

本品為白色或類白色疏松塊狀物或粉末。

適應(yīng)癥

適用于十二指腸潰瘍、胃潰瘍、急性胃粘膜病變、復(fù)合性胃潰瘍等急性上消化道出血。

用法用量

靜脈滴注。 一次40-80mg，每日1～2次，臨用前將10ml0.9％氯化鈉注射液注入凍干粉小瓶內(nèi)，將溶解后的藥液加入0.9％氯化鈉注射液100～250ml中稀釋后供靜脈滴注。靜脈滴注，要求15～60分鐘內(nèi)滴完。 本品溶解和稀釋后必須在4小時內(nèi)用完，禁止用其它溶劑或其他藥物溶解和稀釋。

不良反應(yīng)

偶見頭暈、失眠、嗜睡、惡心、腹瀉、便秘、皮疹、肌肉疼痛等癥狀。大劑量使用時可出現(xiàn)心律不齊、轉(zhuǎn)氨酶升高、腎功能改變、粒細胞降低等。

禁忌

對本品過敏者禁用。妊娠期與哺乳期婦女禁用。

注意事項

本品抑制胃酸分泌的作用強,時間長,故應(yīng)用本品時不宜同時再服用其它抗酸劑或抑酸劑。為防止抑酸過度,在一般消化性潰瘍等病時，不建議大劑量長期應(yīng)用（卓-艾綜合征例外）。 腎功能受損者不須調(diào)整劑量；肝功能受損者需要酌情減量。 治療胃潰瘍時應(yīng)排除胃癌后才能使用本品，以免延誤診斷和治療。 當(dāng)藥品性狀發(fā)生改變時禁止使用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦及哺乳期婦女禁用。

兒童用藥

尚無兒童靜脈應(yīng)用本品的經(jīng)驗。

老年用藥

老年人用藥劑量無須調(diào)整。

藥理毒理

藥理作用 泮托拉唑為質(zhì)子泵抑制劑，通過與胃壁細胞的H+-KXxXATP酶系統(tǒng)的兩個位點共價結(jié)合而抑制胃酸產(chǎn)生的最后步驟。該作用呈劑超依賴性并使基礎(chǔ)和刺激狀態(tài)下的胃酸分泌均受抑制。本品與HXxX-KXxXATP酶的結(jié)合可導(dǎo)致其抗胃酸分泌作用持續(xù)24小時以上。 毒理研究 遺傳毒性： 泮托拉唑的人淋巴細胞染色體畸變試驗、中國倉鼠卵巢細胞/HGPRT正向突變試驗及二次小鼠微核試驗中的一次結(jié)果均為陽性，而大鼠肝臟DNA共價結(jié)合試驗結(jié)果難以判斷。Ames試驗、大鼠肝細胞程序外DNA合成實驗（UDS）、AS52/GPT哺乳動物細胞正向基因突變試驗、小鼠淋^巴瘤L5178Y細胞胸腺嘧啶激酶突變試驗及體內(nèi)大鼠骨髓細胞染色體畸變試驗結(jié)果均為陰性。 生殖毒性： 雄性大鼠經(jīng)口給予泮托拉唑500mg/kg/d（按體表面積折算為臨床推薦口服劑量的98倍），雄性大鼠經(jīng)口給予泮托拉唑450mg/kg/d（按體表面積折算為臨床推薦口服劑量的88倍）時，生育力及生殖行為未見明顯異常。雌性大鼠經(jīng)口給予泮托拉唑450mg/kg/d，家兔經(jīng)口給予泮托拉唑40mg/kg/d（按體表面積折算為臨床推薦口服劑量的16倍），對生育力和-胎仔均未見明顯損害。泮托拉唑及其代謝產(chǎn)物可以從家兔乳法中分泌。 致癌性： SD大鼠連續(xù)24個月經(jīng)口給予泮托拉唑0.5～200mg/kg/d，胃底出現(xiàn)劑量依賴性的腸嗜絡(luò)樣細胞增生及良性和惡性的神經(jīng)內(nèi)分泌細胞瘤。當(dāng)劑量為50和200mg/kg/d（按體表面折算為臨床推薦口服劑量的10和40倍）時，前胃出現(xiàn)良性鱗狀細胞乳頭狀瘤和惡性鱗狀細胞癌。泮托拉唑還導(dǎo)致極少數(shù)大鼠出現(xiàn)胃腸道腫瘤，包括50mg/kg/d劑量時偶爾出現(xiàn)十二指腸腺癌，以及200mg/kg/d劑量時胃底出現(xiàn)良性息肉和腺癌。 泮托拉唑給藥劑量0.5-200mg/kg/d時，大鼠劑量依賴性地出現(xiàn)肝細胞腺瘤和肝癌，200mg/kg/d劑量還可使大鼠甲狀腺囊泡細胞瘤和囊泡細胞癌的發(fā)生率增加。SD大鼠6個月和12個月的毒性研究中也偶見肝細胞腺瘤和肝癌。Fischer344大鼠連續(xù)24個月經(jīng)口給予泮托拉唑5-50mg/kg/d（按體表面積折算為臨床推薦口服劑量的1-10倍），胃底劑量依賴性出現(xiàn)腸嗜鉻樣細胞增生及良性和惡性的神經(jīng)內(nèi)分泌細胞瘤。 但該實驗的劑量選擇不足以支持對泮托拉唑潛在致癌性的充分評價。B6C3F1小鼠連續(xù)24個月經(jīng)口給予泮托拉唑5-150mg/kg/d（按體表面積折算為臨床推薦口服劑量的0.5-15倍），同樣出現(xiàn)胃底腸嗜鉻樣細胞增生；雌鼠在150mg/kg/d劑量時，肝細胞腺瘤和肝癌的發(fā)生率升高。上述嚙齒類動物的致癌性研究結(jié)果提示本品具有一定的致癌性，但此結(jié)果與臨床的相關(guān)性尚不清楚。

藥代動力學(xué)

本品具有較高的生物利用度，靜脈注射與口服給`藥的生物利用度比值為1.2。約80％靜注本品的代謝物經(jīng)尿中排泄，腎功能不全不影響藥代動力學(xué)，肝功能不全時可延緩清除。T1/2、清除率和表觀分布容積與給藥劑量無關(guān)。

貯藏

避光、密閉，在陰涼處（不超過20℃）保存。

有效期

24個月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

《中國藥典》2015年版二部

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H20066101

藥品上市許可持有人

湖南一格制藥有限公司

生產(chǎn)企業(yè)

湖南一格制藥有限公司

核準(zhǔn)日期

2009年05月13日

修改日期

2020年11月16日