藥品名稱

通用名:血卟啉注射液 商品名:喜泊分 英文名:HematoporphyrinInjection
漢語拼音:XuebulinZhusheye

成份

本品系用氯化血紅素經化學半合成制得的多種卟啉混合物的鈉鹽。主要成份有血卟啉、卟啉聚合體、羥乙基-乙烯基次卟啉及少量原卟啉。其主要成分血卟啉的化學名為1,3,5,8,-四甲基-2,4-二(1-羥乙基)-卟吩-6,7-二丙酸。分子式：C34H38N4O6分子量：598.70 輔料:0.1mol/L鹽酸溶液,0.1mo1/L氫氧化鈉溶液,0.9％氯化鈉溶液,水

性狀

本品為深紫紅色的澄明液體。

適應癥

可適用于定位診斷和治療口腔、膀胱、支氣管、肺、消化系統(tǒng)等部位的淺表癌癥及白斑等癌前病變,并可用于治療鮮紅斑痣。

規(guī)格

5ml:25mg

用法用量

用藥前將凍結藥品置室溫、避光下溶化,取原液在病人前臂作皮膚劃痕試驗,觀察15分鐘,如無紅腫硬結,則以每公斤體重5mg加生理鹽水250ml靜脈滴注。48-72小時,觀察熒光并進行激光治療。如需進行第二次治療,應相隔一個月。

不良反應

個別患者可出現(xiàn)暴露部位紅腫,嚴重惡心。部分病人可出現(xiàn)一過性肝、腎功能損傷。

禁忌

1、皮膚劃痕試驗陽性者； 2、腫瘤晚期,并有擴散至其他部位者； 3、光導纖維不能到達的深部腫瘤。

注意事項

本品只能在有條件的醫(yī)療單位內使用。用藥后患者應避光一個月,以免在曝光部位產生紅腫、色素沉著等光敏副作用。一旦發(fā)生,可給予抗過敏藥物和外用皮質激素搽劑。臨床用藥時必須注意控制給藥劑量和次數(shù),密切觀察肝、腎功能及紅細胞系的變化。

孕婦及哺乳期婦女用藥

尚不明確

兒童用藥

無相關試驗或文獻報道,尚不明確

老年用藥

無相關試驗或文獻報道,尚不明確

藥物相互作用

無相關試驗或文獻報道,尚不明確

藥物過量

無相關試驗或文獻報道,尚不明確

臨床試驗

本品三期臨床試驗共診治惡性腫瘤428例,其中光動力診斷100例,治療328例,全部實驗對象均有明確病理診斷分型。血卟啉注射液用量5mg/kg在診治激光照射前48-72小時靜注,注藥前應作皮膚試驗。診斷激光波長514.5nm,功率密度100mW/cm2,治療激光波長630-690nm,輸出功率密度平均400mW/cm2,光劑量密度200-400J/cm2。 診斷病例100例全部為上消化道癌(食道癌28例,賁門癌56例,胃癌16例),采用熒光分光儀顯示記錄。判定標準分陽性,可疑與陰性。腫瘤陽性率91％,良性病變均陰性,熒光顯示與病理符合率9496,假陰性2％。 治療病例328例,其中淺表癌37例,口腔頜面癌40例,鼻咽癌2例,乳腺癌11例,肺癌74例,食管癌33例,賁門癌72例,胃癌21例,直腸癌1例,膀胱癌73例。內腔腫瘤經由內鏡導入激光照射,治療后四周判定療效,按國際通用標準分為完全效應(CR),部分效應(PR),稍有效(MR)與無效(NR)。全組獲CR144例PR85例,MR49例,NR50例,總有效率84.8％,CR+PR占69.8％。 本品診治后血象,肝功能,腎功能復查均無異常,無造血與肝腎損害。用藥前皮膚試驗未發(fā)現(xiàn)陽性過敏者。注藥后因避光不當發(fā)生暴露部位皮膚光敏反應8例,占全組2.3％,對癥處理數(shù)日消退。一例治療后低熱(38℃以下),經三日消退。 經三期臨床驗證,血卟啉注射液作為光動力學診治惡性腫瘤的光敏劑,療效肯定,副反應輕微,對重要臟器無毒性反應。

藥理毒理

本品在動物和人體內或體外細胞試驗中都證明熒光效果明顯。和激光聯(lián)合應用,能增強殺傷癌細胞的作用。動物試驗證明本品安全、毒性低。

藥代動力學

正常小鼠靜脈注射本品經同位素3H標記的樣品溶液1小時后,各組織中放射性含量達到高峰,組織分布順序為肺>肝>腎>血>胃>腸>脾>心>肌肉>胸腺>腦>骨。S180荷瘤小鼠的組織分布順序與正常鼠大致相同。在組織中放射性最高的第1小時,腫瘤中的含量為以上12種組織中的第8~9位,放射性下降較慢。到72小時,腫瘤組織的含量上升到第5位。注射本品5小時后,糞尿總排泄量占注射劑量的73.29％。第11天是91％。

貯藏

遮光,密閉,在0℃以下保存

包裝

低硼硅玻璃安瓿包裝,1支/盒

有效期

12個月

執(zhí)行標準

WS-189(X-165)-97

批準文號

國藥準字H20064306

生產企業(yè)

企業(yè)名稱:重慶邁樂生物制藥有限公司 生產地址:重慶市巴南區(qū)魚涓鎮(zhèn)大中村 郵政編碼:401320 聯(lián)系電話:023-66248369 如有問題可與生產企業(yè)聯(lián)系

核準日期

2007年3月12日

修改日期

2019年2月28日