藥品名稱

通用名稱：注射用鹽酸平陽霉素
英文名稱：BleomycinA5HydrochlorideforInjection
漢語拼音：ZhusheyongYansuanPingyangmeisu

成份

本品主要成分為鹽酸平陽霉素。 其化學(xué)名：為N‘-[3-[（4-氨基丁基）氨基]丙基]博萊霉素酰胺鹽酸鹽。 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C57H89N19O21S2·nHCl 輔料：無

性狀

本品為白色疏松塊狀物或粉末。

適應(yīng)癥

主治唇癌、舌癌、齒齦癌、鼻咽癌等頭頸部鱗癌。亦可用于治療皮膚癌、乳腺癌、宮頸癌、食管癌、陰莖癌、外陰癌、惡性淋巴癌和壞死性肉芽腫等。對(duì)肝癌也有一定療效。對(duì)翼狀胬肉有顯著療效。

規(guī)格

8mg(以鹽酸平陽霉素計(jì))

用法用量

1．靜脈內(nèi)注射：用生理鹽水或葡萄糖溶液等適合靜脈用之注射液5～20ml溶解本品4～15mg(效價(jià))/ml的濃度注射。 2．肌內(nèi)注射：用生理鹽水5ml以下溶解本品4～15mg(效價(jià))/ml的濃度注射。 3．動(dòng)脈內(nèi)注射：用3～25ml添加抗凝血?jiǎng)?如肝素)的生理鹽水溶解本品4～8mg(效價(jià))作一次動(dòng)脈內(nèi)注射或持續(xù)動(dòng)脈內(nèi)注射。 4．成人每次劑量為8mg(效價(jià))，通常每周給藥2～3次。根據(jù)患者情況可增加或減少至每日一次到每周一次。顯示療效的劑量一般為80～160mg(效價(jià))。一個(gè)療程的總劑量為240mg(效價(jià))。 5．腫瘤消失后，應(yīng)適當(dāng)加給藥，如每周一次8mg(效價(jià))靜注10次左右。 6．治療血管瘤及淋巴管瘤：平陽霉素瘤體內(nèi)注射治療淋巴管瘤：每次4～8mg，溶入注射用水2ml～4ml，有囊者盡可能抽盡囊內(nèi)液后注藥，間歇期至少1個(gè)月，5次為1個(gè)療程。3個(gè)月以下新生兒暫不使用或減量使用。治療血管瘤：每次注射平陽霉素4～8mg，用生理鹽水或利多卡因注射液3ml～5ml稀釋。注入瘤體內(nèi)，注射1次未愈者，間歇7～10天重復(fù)注射，藥物總量一般不超過70mg(效價(jià))。 7．治療鼻息肉：取平陽霉素1支(含8mg)用生理鹽水4ml溶解，用細(xì)長針頭行息肉內(nèi)注射，每次息肉注射2ml～4ml，即一次注射1～2個(gè)息肉。觀察15～30分鐘有無過敏反應(yīng)，每周1次，五次為1個(gè)療程，一般1～2個(gè)療程。

不良反應(yīng)

平陽霉素的不良反應(yīng)主要有發(fā)熱、胃腸道反應(yīng)(惡心、嘔吐、食欲不振等)、皮膚反應(yīng)(色素沉著、角化增厚、皮炎、皮疹等)、脫發(fā)，肢端麻痹和口腔炎癥等，肺部癥狀(肺炎樣病變或肺纖維化)出現(xiàn)率低于博萊霉素。

禁忌

1．對(duì)博萊霉素類抗生素有過敏史的患者禁用。 2．對(duì)有肺、肝、腎功能障礙的患者慎用。

注意事項(xiàng)

1．發(fā)熱，給藥后如患者出現(xiàn)發(fā)熱現(xiàn)象，可給予退熱藥。對(duì)出現(xiàn)高熱的病人，在以后的治療中應(yīng)減少劑量，縮短給藥時(shí)間，并在給藥前后給予解熱藥或抗過敏劑。 2．病人出現(xiàn)皮疹等過敏癥狀時(shí)應(yīng)停止給藥，停藥后癥狀可自然消失。 3．病人如出現(xiàn)咳嗽、咳痰、呼吸困難等肺炎樣癥狀，同時(shí)胸部X-光片出現(xiàn)異常，應(yīng)停止給藥，并給予甾體激素和適當(dāng)?shù)目股亍?4．偶爾出現(xiàn)休克樣癥狀(血壓低下，發(fā)冷發(fā)熱、喘鳴、意識(shí)模糊等)，應(yīng)立即停止給藥，對(duì)癥處理。 5．局部用藥的用法用量供臨床醫(yī)師參考。 6．需按醫(yī)師處方，指示用藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

兒童用藥

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

老年用藥

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

藥物相互作用

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

藥物過量

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

藥理毒理

1.藥理 平陽霉素是由平陽鏈霉菌(StieplomycesPingyangensisn.S.P)產(chǎn)生的博萊霉素類抗腫瘤抗生素，能抑制癌細(xì)胞DNA的合成和切斷DNA鏈，影響癌細(xì)胞代謝功能，促進(jìn)癌細(xì)胞變性，壞死。 體外實(shí)驗(yàn)證明：平陽霉素對(duì)培養(yǎng)的多種癌細(xì)胞如肝癌BEL7402，胃癌MGC803，鼻咽癌CNB-2，結(jié)腸癌HT-29和口腔鱗癌KB均有較強(qiáng)的殺滅作用。 在體內(nèi)：平陽霉素對(duì)大鼠皮下接種的瓦克瘤256，小鼠肉瘤180，肉瘤37，肝癌和黑色素瘤都有明顯的抑制作用，對(duì)小鼠皮下接種的結(jié)腸癌C26；食管癌SGA73和Lewis肺癌的抗腫瘤作用強(qiáng)于絲裂霉素和BleomycinA2。平陽霉素為細(xì)胞周期非特異性藥物，對(duì)機(jī)體的免疫功能和造血功能無明顯影響。 2.毒理 用18～20克體重的小白鼠，雄雌各半，隨機(jī)分組，每組10只動(dòng)物，分別由靜脈或腹腔內(nèi)注射平陽霉素，觀察14天，記錄死亡動(dòng)物數(shù)，用機(jī)率對(duì)數(shù)繪圖法測(cè)定LD50和LD10。 結(jié)果：平陽霉素靜脈注射的LD50為165ml/kg，LD10為100ml/kg；腹腔內(nèi)注射的LD50為188ml/kg，LD10為125ml/kg。

藥代動(dòng)力學(xué)

給接種艾氏腹水癌的荷癌小白鼠注射平陽霉素，測(cè)定了腎、胃、肺、肝、肌、血、腫瘤、脾、心和骨中的藥物濃度，發(fā)現(xiàn)除腎臟外，腫瘤中藥物濃度最高，瘤血比達(dá)到4：1。

貯藏

密封，在涼暗（避光并不超過20℃）干燥處保存。

包裝

玻璃管制注射用瓶，注射用冷凍干燥用鹵化丁基橡膠塞包裝，1支/盒。

有效期

24個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

《中國藥典》2015年版二部

批準(zhǔn)文號(hào)

國藥準(zhǔn)字H20123357

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：吉林敖東藥業(yè)集團(tuán)延吉股份有限公司 生產(chǎn)地址：吉林省延吉市高新技術(shù)開發(fā)區(qū)長白路389號(hào)