藥品名稱

通用名：α－硫辛酸 商品名：奧力寶300注射劑 英文名：Alpha-lipon300Stada
漢語拼音：aolibaozhusheji

成份

本品主要成份及其化學(xué)名稱為：α－硫辛酸

性狀

透明注射液

藥理毒理

本品被大量用于治療糖尿病的神經(jīng)病變上。離體試驗(yàn)示本品可以降低神經(jīng)組織的脂質(zhì)氧化現(xiàn)象，本品可能阻止蛋白質(zhì)的糖基化作用；且可抑制醛糖還原酶，因而可阻止葡萄糖或半乳糖轉(zhuǎn)化為山梨醇，所以α－硫辛酸可以防止糖尿病、控制血糖及防止因高血糖造成的神經(jīng)病變。 α－硫辛酸無論在水溶性基質(zhì)中或油溶性基質(zhì)中均為強(qiáng)力抗氧化劑。無論是α－硫辛酸或其還原形態(tài)的雙氫硫辛酸均能發(fā)揮抗氧化作用。他們能夠直接或間接地促使體內(nèi)維生素C及維生素E的再生作用。研究表明，α－硫辛酸可增加細(xì)胞內(nèi)谷胱甘肽及輔酶Q10的水平。 α－硫辛酸可以螯合某些金屬離子（如銅、錳、鋅）形成穩(wěn)定螯合體。在動(dòng)物模型中，證明可以保護(hù)砷中毒并可以減輕鉻中毒后的肝毒性。離體試驗(yàn)中，亦發(fā)現(xiàn)可由腎切片中螯合汞離子。 本品在臨床應(yīng)用劑量范圍內(nèi)安全。LD50：于狗口服時(shí)為400～500mg/kg；對(duì)于嚴(yán)重缺乏維生素B1的大鼠，腹腔注射動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)20mg/kg可致命。目前并無足夠試驗(yàn)資料保證孕婦使用安全。臨床上副反應(yīng)不多見，在有記錄的副反應(yīng)中，主要是皮膚過敏現(xiàn)象，此時(shí)應(yīng)停止用藥。

藥代動(dòng)力學(xué)

α－硫辛酸可為人體自行合成。α－硫辛酸進(jìn)入人體后（注射或口服）易在許多身體組織中還原成為雙氫硫辛酸。α－硫辛酸或雙氫硫辛酸無論在細(xì)胞內(nèi)或細(xì)胞外均能發(fā)揮其藥理作用。

適應(yīng)癥

糖尿病周圍神經(jīng)病變引起的感覺異常。

用法用量

本品可用于靜脈注射或肌肉注射。靜脈注射應(yīng)緩慢，最大速度為每分鐘50mgα－硫辛酸或2ml本注射液。用于肌肉注射，每個(gè)注射部位α－硫辛酸用量不得超過50mg（相當(dāng)于2ml的本注射液）。如需大劑量給藥，可按每個(gè)注射部位最大注射量2ml，分?jǐn)?shù)個(gè)不同部位給藥。本品也可加入生理鹽水靜脈滴注，如250～500mg的α－硫辛酸即相當(dāng)于10～20ml的注射液中加入100～250ml生理鹽水中，靜脈滴注時(shí)間約30分鐘。 除非有特別醫(yī)囑，對(duì)嚴(yán)重的糖尿病周圍神經(jīng)病變引起的感覺異?；颊?，可用靜脈注射給藥，每天300～600mg，即相當(dāng)于本品12～24ml。2～4周為一療程。 維持治療可采用每天口服奧力寶膠囊200～300mg，分二至三次服用。 由于活性成分對(duì)光敏感，因此應(yīng)在使用前才將安瓿從盒內(nèi)取出。

不良反應(yīng)

靜脈滴注過快偶可出現(xiàn)頭脹和呼吸困難，但可自行緩解，極個(gè)別患者使用本品后，出現(xiàn)抽搐、復(fù)視、紫癜以及由于血小板功能異常引起的出血傾向。 肌肉注射偶可在注射部位出現(xiàn)局部變態(tài)反應(yīng)，表現(xiàn)為蕁麻疹或濕疹，也可能出現(xiàn)全身變態(tài)反應(yīng)，嚴(yán)重者可發(fā)生休克。若發(fā)生休克，醫(yī)護(hù)人員應(yīng)及時(shí)搶救。 有極個(gè)別本品中的苯甲醇過敏的病例報(bào)告。

禁忌癥

已知對(duì)α－硫辛酸（Alpha-lipoicacid）過敏者。

注意事項(xiàng)

配好的輸液用鋁箔包裹避光，6小時(shí)內(nèi)可保持穩(wěn)定。本品不能與葡萄糖溶液、格林氏溶液及所有可能與硫基或二硫鍵起反應(yīng)的溶液配伍使用。 在治療糖尿病神經(jīng)周圍病變的同時(shí)，對(duì)糖尿病本身的控制也是必需的。由于活性成份對(duì)光敏感，因此應(yīng)在使用前才將安瓿從盒內(nèi)取出。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠及哺乳期婦女不應(yīng)使用本品。

兒童用藥

本注射液含苯甲醇，因此不能用于新生兒，尤其是早產(chǎn)兒。

老年患者用藥

臨床上不需特別調(diào)整劑量。

藥物相互作用

α－硫辛酸（Alpha-lipoicacid）可能抑制順鉑的療效。

規(guī)格

300mg:12ml/支；5支/盒。

有效期

3年

貯存

本品宜在25℃以下，置于盒內(nèi)避光保存。

批準(zhǔn)文號(hào)

注冊(cè)證號(hào)H20150670

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：SiegfriedHamelnGmbH 生產(chǎn)地址：LangesFeld13,D-31789Hameln