藥品名稱

商品名：密蓋息 通用名：鮭魚降鈣素注射液

成分

本品主要成分為鮭魚降鈣素。

藥理作用

能顯著降低高周轉性骨病的骨鈣丟失，諸如骨質疏松癥、變形性骨病(Paget氏病)、痛性神經營養(yǎng)不良癥(Sudeck氏病)和惡性骨質溶解癥，它對停經后骨質疏松癥的軀干骨作用比四肢骨更顯著，對高周轉性骨病比低周轉性骨病更顯著。能抑制破骨細胞活性，同時刺激成骨細胞形成及其活性，降鈣素也能通過抑制溶骨作用，減少腎小管再吸收而增加尿鈣、磷和血鈉的排出，但血清鈣不會降至正常范圍以下。本藥亦抑制胃和胰腺的分泌活動，但并不影響胃腸蠕動。有資料證明，本藥對某些痛性骨病的病人具有止痛作用。 所有的降鈣素結構上相似，具有單鏈、排列不同的32個氨基酸，氨基酸排列順序取決于物種，其作用基本相同。本藥對其存在于中樞神經系統(tǒng)某些區(qū)域的受體結合部位具有很高的親和力，并且比合成的哺乳類降鈣素的作用持續(xù)的時間更長。

藥代動力學

本藥肌肉注射和皮下注射后，絕對生物利用度大約為70％，1小時內達到血漿濃度峰值，消除半衰期是70-90分鐘。95％藥物經腎排泄，其中2％是原型排出，30-40％是蛋白結合型。其表觀分布容積為0.15-0.3L/kg。噴鼻劑的生物活性大約是注射劑的一半。

適應癥

不能使用常規(guī)的雌激素/鈣聯(lián)合治療的早期和晚期停經后骨質疏松癥。為了防止骨質進行性丟失，使用本藥的病人必須根據(jù)需要補充適量的鈣和維生素D。 乳癌、肺或腎癌、骨髓瘤和其它惡性腫瘤骨轉移所致的大量骨溶解，甲狀旁腺機能亢進、缺乏活動或維生素D中毒(包括急性或慢性中毒)導致的變形性骨炎，高鈣血癥和高鈣血癥危象。 痛性神經營養(yǎng)不良癥或Sudeck氏病往往伴有各種原因和易患因素，諸如創(chuàng)傷后痛性骨質疏松癥、交感神經反射不良、肩-臂綜合征、灼痛、醫(yī)源性神經營養(yǎng)不良。

用法用量

骨質疏松癥噴鼻劑：每日或隔日200IU。針劑：每日50IU，或隔日100IU，皮下或肌肉注射。2-4周后隔日50IU。 變形性骨炎每日100iu皮下或肌肉注射，臨床癥狀和體征改善之后，可隔日或每日注射50iu。必要時，每日劑量可以增加至200iu。鼻內用藥，少數(shù)病例可能需要200iu，每日2次。 高鈣血癥高鈣血癥危象的緊急處理5-10iu/kg/日，溶于500mL生理鹽水中，靜脈滴注至少6小時或每日劑量分2-4次緩慢靜脈注射，同時補充液體。在緊急處理后，對原發(fā)病應進行特殊的治療。慢性高鈣血癥的長期處理，劑量為5-10iu/kg/日，1次或分2次皮下或肌肉注射。如果注射劑量超過2mL，應在不同部位肌肉注射。也可每日200-400iu，分數(shù)次鼻內給藥。 痛性神經營養(yǎng)不良癥皮下或肌肉注射，每日100iu，持續(xù)2-4周，然后每次100iu，每周3次，維持6周以上。鼻內給藥每日200iu，分2-4次鼻內給藥，持續(xù)2-4周，然后每次200iu，每周3次，維持6周以上。

不良反應

常見惡心、嘔吐、頭暈和面部潮紅，這些反應與劑量有關。偶見多尿、寒戰(zhàn)，必要時可暫時性減少藥物劑量。罕見局部或全身性過敏反應。

注意事項

對變形性骨病及其它骨質周轉增加之慢性疾病，需幾個月或甚至幾年的治療時間。血清堿性磷酸酶和尿羥脯氨酸排泌顯著下降，通?？山抵琳Ｋ剑姨弁床糠挚赏耆徑猓欢?，偶見降低后再升高。此時，應根據(jù)臨床表現(xiàn)，決定是否繼續(xù)治療。如果停藥，異常的骨代謝在1-2個月后可能復發(fā)，需要重新使用本藥治療。長期使用本藥可出現(xiàn)抗體，但通常并不影響藥物的臨床療效，長期使用亦可見藥物失效(“脫逸現(xiàn)象”)，這可能是結合部位飽和所致，而與抗體產生無關，停止用藥后，降鈣素的治療反應可恢復。慢性鼻炎可增加鼻內使用本藥的生物利用度，故慢性鼻炎患者應慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

動物生殖研究顯示本藥不能通過動物胎盤，無致畸作用。對妊娠婦女的作用尚無資料。本藥可通過乳汁，哺乳期婦女應避免使用。

兒童用藥

缺乏長期使用本藥的經驗，故兒童治療期不要超過數(shù)周。

貯藏/有效期

安瓿和未啟封的噴鼻劑瓶應貯藏在冰箱內(2-8°C)，噴鼻劑瓶一旦被開封后，室溫下最長使用期為4周。

規(guī)格

1ml：50IU

批準文號

注冊證號H20170203

生產企業(yè)

NovartisPharmaSteinAG