性狀

灰色的凍干粉針劑。

藥理毒理

本品為細(xì)胞周期非特異性藥物。絲裂霉素對(duì)腫瘤細(xì)胞的G1期、特別是晚G1期及早S期最敏感，在組織中經(jīng)酶活化后，它的作用似雙功能或三功能烷化劑，可與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，抑制DNA合成，對(duì)RNA及蛋白合成也有一定的抑制作用。大鼠皮下注射200?g/kg，在60日以內(nèi)引起死亡，組織學(xué)上在肝臟、腎臟及骨髓發(fā)現(xiàn)有郁血現(xiàn)象。妊娠10～14日的小鼠，單次靜脈注射給藥2.0~10.0mg/kg，發(fā)現(xiàn)生存胎仔有明顯的發(fā)育障礙。7.5mg/kg的給藥群，有腭裂、尾短小、小頜癥、欠趾癥等畸形。

藥代動(dòng)力學(xué)

本品主要在肝臟中生物轉(zhuǎn)化，不能通過(guò)血腦屏障。T1/2分別為5～10分鐘及50分鐘，主要通過(guò)腎臟排泄。

適應(yīng)癥

主要適用于胃癌、肺癌、乳腺癌，也適用于肝癌、胰腺癌、結(jié)直腸癌、食管癌、卵巢癌及癌性腔內(nèi)積液。

用法用量

1.靜脈注射：每次6～8mg，以氯化鈉注射液溶解后靜脈注射，每周一次。也可10～20mg一次，每6～8周重復(fù)治療。 2.動(dòng)脈注射：劑量與靜脈注射同。 3.腔內(nèi)注射：每次6～8mg。 4.聯(lián)合化療：FAM（氟尿嘧啶、阿霉素、絲裂霉素）主要用于胃腸道腫瘤。

不良反應(yīng)

1.骨髓抑制是最嚴(yán)重的毒性，可致白細(xì)胞及血小板減少，白細(xì)胞減少常發(fā)生于用藥后28～42日，一般在42～56日恢復(fù)。 2.惡心、嘔吐發(fā)生于給藥后1～2小時(shí)，嘔吐在3～4內(nèi)停止，而惡心可持續(xù)2～3日。 3.對(duì)局部組織有較強(qiáng)的刺激性，若藥液漏出血管外，可引起局部疼痛、壞死和潰瘍。 4.少見(jiàn)的副作用有間質(zhì)性肺炎、不可逆的腎功能衰竭等。 5.心臟：本品與阿霉素同時(shí)應(yīng)用可增加心臟毒性，建議阿霉素總量限制在按體表面積450mg/m2以下。

禁忌

1.水痘或帶狀皰疹患者禁用。2.用藥期間禁用活病毒疫苗接種和避免口服脊髓灰質(zhì)炎疫苗。3.孕婦及哺乳期婦女禁用。

注意事項(xiàng)

絲裂霉素應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的腫瘤化療醫(yī)師指導(dǎo)下使用。 1.用藥期間應(yīng)密切隨訪血常規(guī)及血小板、血尿素氮、肌酐。 2.在應(yīng)用絲裂霉素后數(shù)月仍應(yīng)隨訪血常規(guī)及腎功能，特別是接受總量大于60mg的患者，易發(fā)生溶血性貧血。 3.長(zhǎng)期應(yīng)用抑制卵巢及睪丸功能，造成閉經(jīng)和精子缺乏。 4.本品局部刺激嚴(yán)重，若藥液漏出血管外，可致局部紅腫疼痛，以致壞死潰瘍。 5.絲裂霉素一般經(jīng)靜脈給藥，也可經(jīng)動(dòng)脈注射或腔內(nèi)注射給藥，但不可作肌肉或皮下注射。 6.應(yīng)避免注射于靜脈外，如靜脈注射時(shí)有燒灼感或刺痛，應(yīng)立即停止注射。 7.由于絲裂霉素有延遲性及累積性骨髓抑制，一般較大劑量應(yīng)用時(shí)兩療程之間間隔應(yīng)超過(guò)6周。 8.靜注時(shí)藥液漏至血管外應(yīng)立即停止注射，以1％普魯卡因注射液局封。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中有致癌及致畸性，在妊娠初期的3個(gè)月應(yīng)避免應(yīng)用本品，哺乳期不應(yīng)用絲裂霉素。

兒童用藥

尚不明確。

老年患者用藥

老年患者常有腎功能損害，絲裂霉素應(yīng)慎用。

藥物相互作用

絲裂霉素與阿霉素同時(shí)應(yīng)用可增加心臟毒性，建議阿霉素的總量限制在按體表面積450mg/m2以下。

藥物過(guò)量

尚不明確。

貯藏

遮光，密閉保存。