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留可然苯丁酸氮芥片有什么效果

來源:百濟藥房藥訊   2016-12-25
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  基于苯丁酸氮芥(chlorambucil,CHB)激活微粒體谷胱甘肽S-轉(zhuǎn)移酶 1(microsomal glutathione S-transferase 1,mGST1)可顯著加快催化CHB-GSH結(jié)合效應(yīng),探討大鼠mGST1激活對CHB致不同來源腫瘤細胞株毒性的影響。方法:取雄性Sprague- Dawley大鼠肝臟,制備微粒體,去除胞漿GST的污染,獲得純化mGST1并測其活性。分別設(shè)CHB組,CHB+GSH對照組以及 CHB+GSH+mGST1組。分別與PC-3、K562、HepG2和P388D1細胞株培養(yǎng)24h、48h、72h后,以IC50作為細胞損傷指標(biāo); 作用8h后以JC-1染色評價線粒體膜電位(△ψm)改變作為損傷早期指標(biāo);作用48h以后以AO/EB染色差異作為細胞核損傷后期指標(biāo)。結(jié)果:在 mGST1存在環(huán)境下,24h、48h、72h PC-3、K562、HepG2和P388D1細胞株IC50均有顯著增加。72hCHB+GSH對照組PC-3、K562、HepG2和P388D1細 胞株的IC50分別為(6.13±2.42)/μmol/L、(3.77±0.95)/μmol/L、(5.36±3.06)/μmol/L和 (9.42±1.77)/μmol/L;CHB+GSH+mGST1組顯著高于CHB+GSH對照組,相應(yīng) IC50(15.01±3.47)μmol/L(P〈0.001)、(8.33±1.72)/μmol/L(P〈0.001), (26.74±5.45)μmol/L(P〈0.001)和(16.93±0.85)μmol/L(P〈0.001)。并伴有線粒體△ψm降低和核損傷減 輕,呈明顯的時效關(guān)系。結(jié)論:mGST1在富含GSH溶液中,可顯著降低CHB對上述腫瘤細胞株的細胞毒性作用。(陳哲,葉子奇,史強,朱丹雁,樓宜嘉。《大鼠微粒體谷胱甘肽S-轉(zhuǎn)移酶1對苯丁酸氮芥體外致腫瘤細胞毒性的影響》。《浙江大學(xué)學(xué)報(醫(yī)學(xué)版)》, 2007, 36(3):236-240)

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  腫瘤科藥師溫馨提醒:留可然是處方藥品,一般都是按照患者的主治醫(yī)師處方來用的。一般作為單藥治療,開始劑量為0.1~0.2毫克/公斤體重/日,持續(xù)治療4至8周。維持治療時可以減少每日的劑量或采用間歇治療。本品在治療后3周左右才能在臨床上看到療效,因此患者要按療程用藥,不應(yīng)在4周內(nèi)因未見明顯改善而停止治療。

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